| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mg |
|
||
| Other Sizes |
|
| 靶点 |
Chloride channels in invertebrate nerve and muscle cells. The parent compound, Ivermectin, is known to bind to and activate glutamate-gated chloride channels (GluCls) in nematodes and arthropods, leading to hyperpolarization of the cell membrane, flaccid paralysis, and death of the parasite. It may also interact with other ligand-gated chloride channels, such as those gated by GABA. As a structural analogue, 7-O-Methyl Ivermectin B1a may retain some ability to interact with these channels, though research is ongoing.
|
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
搜索结果中关于7-O-甲基伊维菌素B1a的详细体外活性数据并不多。伊维菌素B1a是其母体化合物，是一种强效驱虫剂。它对多种寄生虫具有很强的活性，包括线虫（蛔虫）和节肢动物（昆虫、螨虫）。它对盘尾丝虫、粪类圆线虫和疥螨等寄生虫有效。其作用机制是增强氯离子内流，导致寄生虫麻痹死亡。研究表明，7-O-甲基伊维菌素B1a对细菌、真菌或寄生虫几乎没有活性。
|
| 体内研究 (In Vivo) |
7-O-甲基伊维菌素B1a的体内活性数据尚不详细。其母体化合物伊维菌素在兽医和人类医学中均对多种寄生虫具有高效的体内疗效。在动物模型中，伊维菌素能够以低剂量（300 ug/kg或更低）有效清除线虫和节肢动物感染。在人类中，伊维菌素是治疗盘尾丝虫病（河盲症）和粪类圆线虫病的标准药物。7-O-甲基衍生物是其结构类似物，可能无法展现出相同的体内疗效。
|
| 酶活实验 |
伊维菌素类化合物有时会在非细胞系统中进行研究，以测量其与靶离子通道相互作用的能力。一种方法是使用膜电位敏感荧光染料，在含有表达谷氨酸门控氯离子通道的分离膜囊泡的无细胞测定中检测氯离子通量的变化。对于结合研究，可以测试化合物从寄生虫膜制备物中置换放射性标记的伊维菌素的能力。然而，7-O-甲基伊维菌素B1a主要用作研究试剂。
|
| 细胞实验 |
伊维菌素B1a已知能抑制多种癌细胞系的增殖，包括乳腺癌、卵巢癌和白血病细胞。其体外细胞毒性作用通常采用标准细胞活力检测法进行评估。然而，其7-O-甲基衍生物对细菌、真菌或寄生虫几乎没有活性。
|
| 动物实验 |
伊维菌素B1a已在动物寄生虫感染模型中进行了抗寄生虫疗效研究。它通常采用口服或皮下注射给药。7-O-甲基衍生物不常用于体内疗效研究，而是用作伊维菌素生产质量控制的参考标准或杂质标记物。
|
| 药代性质 (ADME/PK) |
伊维菌素B1a在人体内的半衰期约为16-18小时。该化合物具有高度亲脂性，广泛分布于全身，在肝脏、脂肪和组织中的浓度较高。它主要通过CYP3A4在肝脏代谢，并主要经粪便排出。7-O-甲基伊维菌素B1a可溶于DMSO，长期储存温度应为-20℃。
|
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
伊维菌素本身在治疗剂量下的毒性很低。人类最常见的不良反应与寄生虫死亡引起的免疫反应有关，而非药物的直接毒性。在高剂量（例如意外过量）下，伊维菌素可引起神经毒性，因为它能穿过血脑屏障并干扰GABA能神经传递。这会导致共济失调、震颤和癫痫发作等症状。作为一种杂质，7-O-甲基伊维菌素B1a不用于治疗用途，并且通常认为其在药物活性成分中的含量无毒。
|
| 其他信息 |
伊维菌素是多种经美国食品药品监督管理局 (FDA) 批准用于治疗寄生虫感染的药物的活性成分，包括口服的伊维菌素（Stromectol）和外用伊维菌素（Sklice）。它被列入世界卫生组织基本药物标准清单。伊维菌素也因其潜在的抗病毒和抗癌功效而备受关注，但这些用途尚未获得 FDA 批准。伊维菌素的发现使科学家荣获 2015 年诺贝尔生理学或医学奖。7-O-甲基伊维菌素 B1a 是一种用作杂质参考标准的科研化合物。
|
| 分子式 |
C49H76O14
|
|---|---|
| 分子量 |
889.12
|
| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
|
| HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
|
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.1247 mL | 5.6235 mL | 11.2471 mL | |
| 5 mM | 0.2249 mL | 1.1247 mL | 2.2494 mL | |
| 10 mM | 0.1125 mL | 0.5624 mL | 1.1247 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
InvivoChem的所有产品仅用于作科学研究，不面向患者销售
Copyright 2020 InvivoChem LLC | All Rights Reserved 粤ICP备20063088号-1
粤公网安备 44011102003439号
463611831
