| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
The non-labeled compound, 7-methylguanosine, is an inhibitor of cNIIIB nucleotidase, with an IC50 of 87.8 +/- 7.5 microM. It is an RNA modification involved in the cap structure of messenger RNA (mRNA), where it participates in the regulation of protein synthesis. The 7-methylguanosine cap at the 5' end of mRNA is recognized by the translation initiation factor eIF4E, facilitating ribosome binding and translation. It is also found in other RNA species like tRNA. As an internal standard, 7-Methylguanosine-d3 itself has no biological activity.
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| 体外研究 (In Vitro) |
药物化合物中通常包含碳、氢和其他元素的稳定重同位素,主要用作药物研发过程中定量分析的示踪剂。由于氘代可能改变药物的药代动力学和代谢特性,因此备受关注[1]。
未标记的7-甲基鸟苷是一种新型的cNIIIB核苷酸酶抑制剂。体外实验表明,它对参与核苷酸代谢的cNIIIB酶具有IC50值为87.8 +/- 7.5 uM。它还参与RNA的合成和修饰过程,作为底物被识别mRNA加帽和加工过程中7-甲基鸟苷帽结构的酶所利用。研究已证实其具有稳定RNA结构和促进翻译的能力。作为内标,氘代化合物并非用于体内活性评估,其用途仅限于分析。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
作为内标,该氘代化合物不适用于体内活性评估。该化合物是识别mRNA加帽和加工过程中7-甲基鸟苷帽的酶的底物,在稳定RNA结构和促进翻译方面发挥着关键作用。它可用于RNA合成和修饰过程。
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| 酶活实验 |
该化合物拟用作气相色谱-质谱联用(GC-MS)或液相色谱-质谱联用(LC-MS)定量分析7-甲基鸟苷的内标。具体而言,在样品制备开始时,将固定量的氘代内标加入生物样品(例如血浆、尿液、细胞裂解液)中。样品经蛋白质沉淀或固相萃取(SPE)后,取上清液进行LC-MS/MS分析。采用多反应监测(MRM)模式检测氘代内标和未标记的待测物,并使用峰面积比进行定量。该方法在生物分析中具有较高的精密度和准确度。
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| 细胞实验 |
7-甲基鸟苷-d3 可用作内标,用于通过气相色谱 (GC) 或液相色谱-质谱联用 (LC-MS) 法定量细胞提取物和生物体液中的 7-甲基鸟苷。该方法包括裂解细胞或匀浆组织,然后用乙腈或甲醇等有机溶剂沉淀蛋白质。离心后,取上清液进行 LC-MS/MS 分析。在提取过程开始时,向所有样品(标准品、质控样品和未知样品)中添加固定量的氘代内标,以校正基质效应和回收率损失。以分析物与内标的峰面积比值对标称浓度作图,构建校准曲线。
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| 动物实验 |
在动物实验中不使用内标。相反,它是分析动物模型样本的关键试剂。在施用可能影响RNA代谢的其他化合物或实验药物后,采集啮齿动物或其他动物的血浆或组织样本。在进行LC-MS/MS分析之前,将d3-内标添加到这些样本中。这使得能够准确测量内源性7-甲基鸟苷的水平,该水平可作为RNA周转或细胞应激的生物标志物。样本中7-甲基鸟苷的浓度根据峰面积比值确定。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
该化合物分子量为301.29,为白色至类白色固体粉末。它可溶于DMSO和甲醇。在液相色谱-串联质谱(LC-MS/MS)应用中,通常将其溶解于合适的溶剂(例如水或甲醇)中以配制储备液。氘代化合物(d3)性质稳定,与未标记化合物具有相同的化学性质,因此在色谱分析中可以共洗脱,但可通过质谱法进行区分。储存条件为-20℃,避光防潮。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
用于分析目的的痕量标记化合物无毒。未标记化合物7-甲基鸟苷是一种天然存在的修饰核苷,尚未有显著毒性报告。该化合物仅供研究使用,不得用于人体治疗或诊断。处理精细化学品时,请遵守实验室安全操作规程。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
7-甲基鸟苷-d3 是一种研究级稳定同位素标记化学品,用作液相色谱-串联质谱 (LC-MS/MS) 定量分析的内标。未标记的 7-甲基鸟苷是一种甲基化的嘌呤核苷,属于 RNA 修饰物。它也是一种新型 cNIIIB 核苷酸酶抑制剂,IC50 值为 87.8 ± 7.5 μM。本产品仅供研究使用,并非临床药物;尚未获得美国食品药品监督管理局 (FDA) 批准用于人体治疗。它用于研究 RNA 代谢和核苷酸酶抑制。
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| 分子式 |
C11H13D3N5O5
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| 分子量 |
301.29
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| 相关CAS号 |
7-Methylguanosine;20244-86-4
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 :Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.3191 mL | 16.5953 mL | 33.1906 mL | |
| 5 mM | 0.6638 mL | 3.3191 mL | 6.6381 mL | |
| 10 mM | 0.3319 mL | 1.6595 mL | 3.3191 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。