| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Protein synthesis initiation factor eIF4E. The 5' cap of eukaryotic mRNA, which consists of 7-methylguanosine (m7G) linked via a 5'-5' triphosphate bridge to the first transcribed nucleotide, is recognized by the eukaryotic translation initiation factor 4E (eIF4E). This interaction is a key regulatory step in the initiation of cap-dependent protein synthesis. m7GTP mimics the cap structure and acts as a competitive inhibitor, binding to eIF4E with high affinity and preventing the cap from binding, thereby blocking translation.
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| 体外研究 (In Vitro) |
m7GTP 是一种强效的帽依赖性翻译竞争性抑制剂。在兔网织红细胞裂解液等无细胞翻译系统中,m7GTP 能以低微摩尔浓度抑制加帽 mRNA(例如,荧光素酶或珠蛋白 mRNA)的翻译。它与 eIF4E 具有高亲和力结合。它不抑制未加帽 mRNA(例如,含有内部核糖体进入位点 IRES 的 mRNA)的翻译,这表明其对帽依赖性翻译具有特异性。
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| 体内研究 (In Vivo) |
m7GTP用于研究帽依赖性翻译在细胞过程中的作用。研究表明,通过细胞膜通透化或电穿孔导入m7GTP可降低细胞实验中的整体蛋白质合成。它也被用于研究由病毒IRES元件驱动的非帽依赖性翻译机制。虽然m7GTP本身并非治疗药物,但它是解析蛋白质合成调控的强大研究工具。
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| 酶活实验 |
m7GTP可用于与纯化的eIF4E蛋白进行结合研究。通常采用荧光偏振(FP)或表面等离子共振(SPR)技术来测定m7GTP与eIF4E之间的结合亲和力。在FP测定中,将荧光标记的帽类似物(例如m7GTP-TAMRA)与重组eIF4E孵育。加入未标记的m7GTP作为竞争剂,并通过测量荧光偏振的降低来确定相互作用的结合亲和力(Kd)。
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| 细胞实验 |
由于m7GTP不具有细胞渗透性,因此不用于标准的细胞活力检测。对于需要抑制翻译的研究,研究人员通常依赖于无细胞体系。在典型的无细胞翻译检测中,将兔网织红细胞裂解液与加帽的报告基因mRNA(例如,荧光素酶或GFP)混合。加入不同浓度的m7GTP(0.1-100 uM),并在30℃下孵育1小时。通过定量报告蛋白活性(例如,荧光素酶的荧光强度)或通过SDS-PAGE和放射自显影(如果掺入了[35S]-甲硫氨酸)来测量翻译效率。信号的降低反映了依赖于加帽的翻译抑制。
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| 动物实验 |
在体内实验中,m7GTP 不用作测试物。然而,如果研究 eIF4E 在动物癌症模型中的作用,研究人员可能会使用 m7GTP-琼脂糖珠。在这种情况下,首先裂解肿瘤组织,然后将裂解液与 m7GTP-琼脂糖珠孵育,以下拉 eIF4E 及其相关结合蛋白(例如 4E-BP1)。最后,通过蛋白质印迹法分析结合的蛋白,以研究 eIF4F 翻译起始复合物的活性。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
m7GTP钠盐可溶于水(H₂O),通常以浓缩储备液的形式储存在-20℃或-80℃。其分子量(游离酸)为537.21 g/mol。在-20℃避光防潮条件下,以粉末形式储存可稳定数月。钠盐形式(m7GTP钠盐)用于提高其在水溶性,以用于生化分析。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
由于m7GTP是一种研究试剂而非候选药物,其毒性尚未得到充分证实。在体外生化实验所用的浓度(微摩尔级)下,它对细胞无毒性。该化合物“仅供研究使用”,不得用于人类治疗或诊断用途。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
7-甲基鸟苷-5'-三磷酸 (m7GTP) 是一种研究级生化工具,用于研究 mRNA 翻译的生物化学过程。它是一种核苷酸类似物,可作为 eIF4E 的竞争性抑制剂。它并非药物,也未获得 FDA 批准用于人体治疗。m7GTP 广泛应用于分子生物学领域,用于研究帽依赖性翻译以及评估帽结合蛋白的结合特异性。相关参考文献包括 Carberry 等人 (1989) 的《m7GTP 和 m7GpppG 与人类蛋白质合成起始因子 4E 结合的光谱学研究》。
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| 分子式 |
C11H18N5O14P3.XNA
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意: 请将本产品存放在密封且受保护的环境中,避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O :~250 mg/mL
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 :Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。