| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
The peptide sequence DRVYIHP (Asp-Arg-Val-Tyr-Ile-His-Pro) targets the active site of the angiotensin-converting enzyme (ACE). DRVYIHP is a known peptide inhibitor of ACE, and it also binds to the angiotensin II AT1 receptor. The fluorescent TAMRA label enables visualization of the peptide's interaction with its targets.
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| 体外研究 (In Vitro) |
该荧光标记可用于体外可视化和定量分析肽与其生物靶标的相互作用。在结合研究中,荧光可用于测量肽与ACE或AT1受体的亲和力。在基于细胞的实验中,由于肽可以与细胞表面的靶标结合,因此荧光可用于追踪肽的定位和内化。TAMRA的荧光特性可用于研究结合亲和力和受体-配体相互作用。
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| 体内研究 (In Vivo) |
这种标记肽可用于体内成像,以观察表达其靶标的组织。例如,它可用于可视化高血压或心血管疾病动物模型中肺或肾脏的ACE表达。虽然其主要用途可能是在体外,但可使用体内成像系统(IVIS)检测荧光,以追踪生物分布和靶标结合情况。
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| 酶活实验 |
采用非细胞结合实验测定肽与ACE或AT1受体的亲和力。对于ACE,可在96孔板中使用重组ACE酶进行测定。加入不同浓度(1-1000 nM)的荧光肽,孵育后,测量荧光偏振(FP)以确定结合情况。对于AT1受体,将表达该受体的细胞膜与标记肽孵育,并通过过滤分离结合的配体。使用酶标仪测量滤膜上的荧光强度。
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| 细胞实验 |
细胞摄取和结合可通过流式细胞术进行研究。将表达靶蛋白(例如血管紧张素II AT1受体)的细胞与不同浓度的5-Tamra-DRVYIHP(0.1-10 uM)在4℃下孵育30-60分钟(以确保结合但不发生内吞作用)。然后洗涤细胞,并通过流式细胞术进行分析。荧光强度(FL-2通道)的增加表明肽与细胞表面结合。可通过添加过量的未标记DRVYIHP肽进行竞争实验,以验证特异性结合。
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| 动物实验 |
在动物模型中,可将荧光肽静脉注射给小鼠(例如,1-10 mg/kg)。1-4小时后,处死小鼠,并取出主要器官(例如,心脏、肺、肾脏、肝脏、脑)。组织切片可通过荧光显微镜进行观察,以评估器官分布和靶点结合情况。或者,可将器官匀浆,并使用酶标仪测量荧光强度。这有助于研究ACE或AT1受体在不同组织中的作用。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
TAMRA染料的吸收峰位于545 nm附近,发射峰位于571 nm附近(橙红色)。它可溶于DMSO和有机溶剂,但在水中的溶解度有限。在生物应用中,通常先将其溶解于DMSO中,然后再用PBS或生理盐水稀释。该肽应以冻干粉末的形式储存在-20℃或-80℃的避光环境中。TFA盐形式可提高其溶解度。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
TAMRA染料在标记浓度(微摩尔级)下被认为无毒。肽DRVYIHP是血管紧张素II片段,体内高剂量给药可能导致血压下降。该化合物为研究试剂,不适用于人体治疗。TFA盐在标准浓度下无毒。
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| 其他信息 |
5-Tamra-DRVYIHP 是一种用于研究肾素-血管紧张素系统的研究级荧光探针。它并非药物,也未获得美国食品药品监督管理局 (FDA) 的治疗批准。它是一种用于可视化和定量分析 ACE 和血管紧张素受体相互作用的工具。本产品仅供研究使用 (RUO)。
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| 分子式 |
C66H84N14O15
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| 分子量 |
1313.46
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意: 请将本产品存放在密封且受保护的环境中,避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O :~10 mg/mL (~7.61 mM)
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 :Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 0.7613 mL | 3.8067 mL | 7.6135 mL | |
| 5 mM | 0.1523 mL | 0.7613 mL | 1.5227 mL | |
| 10 mM | 0.0761 mL | 0.3807 mL | 0.7613 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。