| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mg |
|
||
| Other Sizes |
|
| 靶点 |
The unlabeled 5-HIAA is the major metabolite of serotonin (5-HT). Serotonin is a key neurotransmitter and hormone that acts on a family of 5-HT receptors (GPCRs and ion channels). 5-HIAA is formed from serotonin via a 5-Hydroxy Indole-3-acetaldehyde intermediate by the action of aldehyde dehydrogenase. It is inactive and is excreted in the urine. As a metabolite, it serves as a biomarker for serotonin production. The d6-labeled standard does not directly interact with enzymes or receptors.
|
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
药物化合物中通常包含碳、氢和其他元素的稳定重同位素，主要用作药物研发过程中定量分析的示踪剂。由于氘代可能改变药物的药代动力学和代谢特性，因此备受关注[1]。
作为内标，5-羟基吲哚-3-乙酸-d6 不具有生物活性。未标记的 5-HIAA 是血清素的主要代谢产物，可用作血清素代谢的生物标志物。在体外，可通过测定细胞培养基中 5-HIAA 的水平来评估血清素通路活性，尤其是在神经内分泌肿瘤模型中。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，未标记的5-羟吲哚乙酸（5-HIAA）是血清素的主要代谢产物。其在尿液中的浓度（24小时尿液测定）是诊断和监测类癌及其他产生过量血清素的神经内分泌肿瘤的公认生物标志物。尿液中5-HIAA水平升高表明血清素生成增加。氘代化合物用作该诊断试验的内标。
|
| 酶活实验 |
标记内标不用于酶/受体结合试验，而是用于液相色谱-串联质谱（LC-MS/MS）分析方法的开发。标准流程包括将已知量的氘代内标加入生物样品（例如尿液、血浆、组织匀浆）中。样品前处理（蛋白质沉淀、稀释或固相萃取）后，使用LC-MS/MS进行分析。在多反应监测（MRM）模式下检测氘代内标和未标记的分析物，并使用峰面积比进行精确定量。
|
| 细胞实验 |
在体外细胞代谢研究中，培养细胞（例如，神经内分泌细胞系如BON-1）用影响血清素合成或释放的化合物处理。收集培养基，并加入d6标记的内标。蛋白质沉淀和离心后，用液相色谱-串联质谱法（LC-MS/MS）分析上清液。培养基中5-羟色胺（5-HIAA）的浓度被用作血清素释放和代谢的间接指标。
|
| 动物实验 |
内标物不直接添加。在动物实验中（例如，异种移植瘤小鼠），收集尿液或血浆样本。在进行液相色谱-串联质谱（LC-MS/MS）分析前，将d6标记的内标物加入样本中。这样可以准确测定内源性生物标志物5-羟色胺（5-HIAA），该标志物可用于监测肿瘤负荷或靶向血清素合成药物（例如，色氨酸羟化酶抑制剂）的药效学效应。
|
| 药代性质 (ADME/PK) |
5-羟基吲哚-3-乙酸-d6的分子式为C10H3D6NO3，分子量为197.22。它可溶于DMSO、甲醇和乙酸乙酯。在LC-MS/MS应用中，通常将其溶解于合适的溶剂（例如水或甲醇）中以配制储备液。氘代化合物稳定，在色谱分析中与未标记的分析物共洗脱。长期储存应在-20℃下进行，并避光防潮。
|
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
用于分析目的的痕量氘代化合物无毒。未标记的母体化合物 5-HIAA 是一种内源性代谢物，在生理浓度下无毒。该化合物“仅供研究使用”，不得用于人类治疗或诊断。
|
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
5-羟基吲哚-3-乙酸-d6 是一种研究级稳定同位素标记化学品，用作液相色谱-串联质谱 (LC-MS/MS) 定量分析的内标。未标记的 5-HIAA 是血清素的主要代谢产物，可用作神经内分泌肿瘤的生物标志物。本产品仅供研究使用 (RUO)，并非临床药物；未获得美国食品药品监督管理局 (FDA) 批准用于人体治疗。它在临床化学和药理学中用于验证测量血清素代谢的检测方法。
|
| 分子式 |
C10H3D6NO3
|
|---|---|
| 分子量 |
197.22
|
| 相关CAS号 |
5-Hydroxyindole-3-acetic acid;54-16-0
|
| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
|
| HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
|
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 5.0705 mL | 25.3524 mL | 50.7048 mL | |
| 5 mM | 1.0141 mL | 5.0705 mL | 10.1410 mL | |
| 10 mM | 0.5070 mL | 2.5352 mL | 5.0705 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
InvivoChem的所有产品仅用于作科学研究，不面向患者销售
Copyright 2020 InvivoChem LLC | All Rights Reserved 粤ICP备20063088号-1
粤公网安备 44011102003439号
463611831
