| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
mRNA
The target is the eukaryotic translation initiation machinery, specifically the initiation factor eIF4E. During mRNA translation, the cap binds to eIF4E, recruiting the ribosome. This cap analogue mimics the natural 5' cap of eukaryotic mRNA. The LNA component increases its stability and resistance to decapping enzymes, enhancing the efficiency of translation. |
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明,3'Ome-m7GpppAmpG铵盐具有显著的翻译效率。在无细胞翻译系统(例如兔网织红细胞裂解液)中,用该类似物加帽的mRNA转录本产生的蛋白质产量显著高于未加帽的mRNA或用标准类似物加帽的mRNA。这表明其具有优异的生物活性。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在体内,这种帽状结构类似物可用于生成合成mRNA,以用于治疗应用。在动物模型中,经这种帽状结构修饰的mRNA表现出更长的蛋白质表达时间和更高的稳定性。这对于需要高抗原产量的mRNA疫苗至关重要。帽状结构本身不具有治疗作用,但它能够实现mRNA疗法。
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| 酶活实验 |
未进行酶/受体结合试验。通过变性琼脂糖凝胶电泳确认加帽RNA的质量,并在无细胞翻译系统中测试其翻译效率。为进行质量控制,可使用高效液相色谱法(HPLC)分析加帽类似物,以验证其纯度和化学完整性。
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| 细胞实验 |
在基于细胞的检测中,使用脂质纳米颗粒或电穿孔法将带有3'Ome-m7GpppAmpG铵基团的合成mRNA转染到细胞中。6-24小时后,通过Western blot、流式细胞术或ELISA检测蛋白质表达。这证实了该帽类似物能够促进所递送的mRNA高效表达蛋白质。
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| 动物实验 |
在动物模型(例如小鼠)中测试了帽类似物的体内疗效。将编码报告蛋白(例如荧光素酶或绿色荧光蛋白)的mRNA(配制在脂质纳米颗粒中)注射到动物体内。通过生物发光成像或组织分析定量分析蛋白质表达随时间的变化。与未加帽的对照组相比,接受加帽mRNA的动物表现出更高且更持久的蛋白质表达。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
该类似物以 100 mM 的去离子水溶液形式提供。为防止降解,溶液应储存在 -20°C。在 -80°C 下可稳定保存长达 6 个月。该帽类似物利用 T7 RNA 聚合酶在转录过程中共掺入 RNA 中,取代转录反应混合物中的标准帽类似物。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
作为分子生物学试剂,毒性数据不适用。该帽类似物目前不以原形直接用于患者;它被掺入合成mRNA中。TFA盐不适用于人类食用。应遵循核酸操作的标准实验室安全预防措施。
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| 参考文献 |
[1]. Senthilvelan A, et al. Trinucleotide Cap Analogue Bearing a Locked Nucleic Acid Moiety: Synthesis, mRNA Modification, and Translation for Therapeutic Applications. Org Lett. 2021 Jun 4;23(11):4133-4136.
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| 其他信息 |
本产品是一种用于高级分子生物学应用的研究级化学工具。它已被探索作为mRNA疫苗和mRNA转染(包括蛋白质生产、基因治疗和抗癌免疫)的潜在工具。它并非药物,也未获得美国食品药品监督管理局(FDA)批准用于人体治疗。
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| 分子式 |
C33H45N15O24P4.XNH3
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| 相关CAS号 |
3'Ome-m7GpppAmpG;2089461-55-0
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| 外观&性状 |
Colorless to light yellow liquid
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意: 请将本产品存放在密封且受保护的环境中,避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 :Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。