| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
The target is nitroreductase (NTR), an enzyme that is overexpressed in hypoxic tumor cells and in the hypoxic kidney. Nitroreductase is an enzyme that reduces nitro groups to amino groups. The probe's structure contains a nitro group that acts as a quencher. Upon enzymatic reduction by NTR, the probe produces a strong fluorescent signal.
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| 体外研究 (In Vitro) |
在氧浓度降低的活体HeLa细胞中，3-MeOARh-NTR（10 μM，30分钟；细胞分别在20% O₂和10% O₂条件下处理12小时）可产生强烈的荧光信号[1]。3. 利用MeOARh-NTR（10 μM，30分钟）对小鼠肾脏组织进行荧光成像（激发波长λex=488 nm；发射波长λem=510-590 nm）。3-MeOARh-NTR是一种用于测量基于NTR的肾脏缺氧的有效探针[1]。
在体外，3-MeOARh-NTR 是一种高选择性的“关-开”型荧光探针。在没有 NTR 的情况下，其荧光被猝灭。与 NTR 孵育后，硝基被还原，导致荧光强度显著增强。在 10 uM 的浓度下孵育 30 分钟，即可在活的 HeLa 细胞中产生强烈的荧光信号。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，3-MeOARh-NTR 是一种有效的探针，可通过 NTR 活性检测和评估肾脏缺氧。全身给药（例如静脉注射）后，该探针会在肾脏中积聚。在肾脏缺氧状态下（例如急性肾损伤），NTR 活性增加，导致组织中荧光强度成比例增加。这使得实时成像缺氧成为可能。
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| 酶活实验 |
进行非细胞酶活性测定以确认NTR活性。将纯化的重组NTR与探针（10 uM）在测定缓冲液（PBS，pH 7.4）中，并加入NADH（一种辅因子）进行孵育。使用微孔板读数仪（激发/发射波长490/525 nm）随时间测量荧光强度。荧光强度的增加表明NTR还原了探针。
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| 细胞实验 |
对于细胞成像，将 HeLa 或其他癌细胞接种于共聚焦培养皿中。用 3-MeOARh-NTR (10 uM) 处理细胞 30 分钟。为诱导 NTR 表达，可预先用缺氧模拟剂（例如 CoCl2）处理细胞。洗涤后，进行活细胞荧光成像。在缺氧细胞中观察到强烈的绿色荧光信号，表明探针已成功激活。
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| 动物实验 |
在小鼠肾脏缺血再灌注损伤（IRI）模型中进行体内成像。小鼠经静脉（IV）或腹腔（IP）注射3-MeOARh-NTR（1-5 mg/kg）。1-2小时后，对小鼠进行麻醉，并使用配备适当激发/发射滤光片的体内成像系统（IVIS）对肾脏进行成像。荧光强度与肾脏缺氧的严重程度相关。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
该化合物的分子量为596.61。在DMSO中，其溶解度为5 mg/mL（需超声处理并加热）。用于体内成像时，该探针通常配制于DMSO与PBS或生理盐水的混合溶液中。在-20℃下，该探针以固体形式稳定保存长达3年。激活后，该探针可产生稳定的荧光，从而实现可靠的成像。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
作为研究试剂，其毒性数据有限。该化合物在成像浓度（体外 10 μM，体内 1-5 mg/kg）下通常无毒。该探针不适用于人体治疗。应遵循处理荧光染料的标准安全预防措施。目前尚未有此类探针的遗传毒性报道。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
3-MeOARh-NTR 是一种研究级化学工具，并非药物或临床治疗剂。它用作可激活的成像探针，用于检测和评估肾脏缺氧。该化合物尚未获得 FDA 批准。它仅供研究使用 (RUO)，是研究癌症和肾脏疾病中缺氧的一种有价值的分子工具。
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| 分子式 |
C33H30N3O8+
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|---|---|
| 分子量 |
596.61
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| 相关CAS号 |
3-MeOARh-NTR chloride
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| 外观&性状 |
Pink to orange solid powder
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO :~5 mg/mL (~8.38 mM)
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.6761 mL | 8.3807 mL | 16.7614 mL | |
| 5 mM | 0.3352 mL | 1.6761 mL | 3.3523 mL | |
| 10 mM | 0.1676 mL | 0.8381 mL | 1.6761 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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