| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Angiotensin II receptors (AT1 and AT2). Unlike native angiotensin II, which is a full agonist, [Sar1, Ile8]-Angiotensin II acts as a potent antagonist at AT1 receptors. It is a classic and widely used angiotensin receptor antagonist (saralasin analog) in cardiovascular research. It exhibits high affinity for both AT1 and AT2 receptors, effectively blocking the vasoconstrictive and aldosterone-secreting effects of angiotensin II by competitive inhibition.
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| 体外研究 (In Vitro) |
除了使健康动脉收缩外，[Sar1, Ile8]-血管紧张素II(TFA) 还能引起培养细胞或疾病相关血管的肥大或增生。血管平滑肌细胞受到刺激产生超氧阴离子，并且NADPH和NADH氧化酶均被[Sar1, Ile8]-血管紧张素II(TFA) 激活[1]。
体外实验表明，[Sar1, Ile8]-血管紧张素II TFA对血管平滑肌具有多种作用，包括引起正常动脉收缩以及培养细胞或病变血管的肥大或增生。它能激活NADPH和NADH氧化酶，并刺激血管平滑肌细胞中超氧阴离子的生成。尽管被归类为拮抗剂，但研究表明它具有部分激动作用，能刺激突变型AT1受体中肌醇磷酸的生成，表明其具有残余激动剂活性。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，[Sar1, Ile8]-血管紧张素II TFA 可作为肾素-血管紧张素系统的部分拮抗剂。在动物模型中，它能阻断血管紧张素II的升压反应并降低血压。它被用于阐明AT1和AT2受体在生理过程中的作用。与其他拮抗剂相比，[Sar1, Ile8]类似物具有显著更长的作用持续时间，这可能是由于其与血管紧张素受体上的不同位点结合所致。
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| 酶活实验 |
采用非细胞放射性配体结合试验测定受体亲和力。将表达人AT1或AT2受体的CHO细胞膜与放射性配体[125I]-Sar1,Ile8-血管紧张素II（一种高亲和力示踪剂）在不同浓度的未标记肽存在下孵育。室温孵育60分钟后，将混合物通过GF/B滤膜过滤，以分离结合的配体和游离配体。计数放射性，并使用Cheng-Prusoff方程计算Ki值。
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| 细胞实验 |
在细胞信号传导研究中，将原代血管平滑肌细胞 (VSMC) 接种于 6 孔板中，并进行血清饥饿处理。用不同浓度的 [Sar1, Ile8]-血管紧张素 II TFA (0.1 nM 至 10 uM) 处理细胞 5-30 分钟。通过蛋白质印迹法检测磷酸化 ERK1/2、p38 MAPK 和 PLC-γ 来评估细胞内信号级联的激活情况。超氧阴离子的产生可通过细胞色素 c 的还原或使用化学发光探针（如鲁米诺）进行测量。
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| 动物实验 |
在正常血压或高血压大鼠模型中进行体内实验以测试血管紧张素拮抗剂。动物麻醉后，对颈动脉进行插管，通过压力传感器测量血压。对颈静脉进行插管，用于静脉给药。静脉注射亚最大剂量的血管紧张素II（例如，100 ng/kg）以建立基线升压反应。然后，在再次注射血管紧张素II前5-10分钟，快速静脉注射[Sar1, Ile8]-血管紧张素II TFA（10-100 μg/kg），以测量升压反应的阻断情况。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
[Sar1, Ile8]-血管紧张素II TFA 可溶于水和二甲基亚砜 (DMSO)。体外细胞研究中，将其溶解于无菌生理盐水或细胞培养基中。体内静脉给药时，将其溶解于无菌生理盐水（0.9% NaCl）中。由于肽酶的快速酶促降解，该肽的血浆半衰期很短（数分钟）。TFA 盐可提高其溶解度，使其更易于配制成高浓度制剂，用于体内实验。储存：长期储存于 -80℃，避光保存。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
TFA盐在研究浓度下无毒。血管紧张素受体拮抗剂的安全性已得到充分证实。在动物实验中，该肽在阻断肾素-血管紧张素系统（RAS）的剂量下（例如，10-100 μg/kg 静脉注射）耐受性良好。其主要脱靶效应与其部分激动剂活性以及阻断RAS的生理后果（例如，低血压、利钠）有关。文献中未报道标准研究剂量下存在显著的急性毒性。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
[Sar1, Ile8]-血管紧张素II TFA 是一种研究级化学品，并非临床药物，仅用作药理学工具。它是受体药理学研究中研究肾素-血管紧张素系统构效关系 (SAR) 的经典对照或参考化合物。该类似物对于绘制受体结合位点图谱、研究竞争性抑制以及理解肽-受体相互作用的药效学至关重要。本产品仅供研究使用 (RUO)。
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| 分子式 |
C48H74F3N13O12
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| 分子量 |
1082.18
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| 相关CAS号 |
[Sar1, Ile8]-Angiotensin II;37827-06-8
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| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O :~50 mg/mL (~46.20 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 0.9241 mL | 4.6203 mL | 9.2406 mL | |
| 5 mM | 0.1848 mL | 0.9241 mL | 1.8481 mL | |
| 10 mM | 0.0924 mL | 0.4620 mL | 0.9241 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
DMP 811
KR31173
Peptide ligase
Zilebesiran sodium scrambled negative control
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