[Glp1]-FGL peptide acetate

目录号: V77342 纯度: ≥98%
[Glp1]-FGL 肽乙酸酯是一种神经细胞粘附分子 (NCAM) 衍生基序,可用于研究神经发生。
[Glp1]-FGL peptide acetate 产品类别: Peptides | 多肽
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
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产品描述
[Glp1]-FGL 肽乙酸盐是一种神经细胞粘附分子 (NCAM) 衍生的基序,可用于研究神经发生。
[Glp1]-FGL肽乙酸盐是一种源自神经细胞黏附分子(NCAM)的结构基序。该肽代表源自NCAM第二个纤连蛋白III型(FGL)模块的FGL序列。乙酸盐形式可提高其溶解度和稳定性。它是成纤维细胞生长因子受体1(FGFR1)的强效肽激动剂。分子量:1691.83;序列:{Glp}-Val-Tyr-Val-Val-Ala-Glu-Asn-Gln-Gln-Gly-Lys-Ser-Lys-Ala。
生物活性&实验参考方法
靶点
Neural cell adhesion molecule (NCAM) and fibroblast growth factor receptor 1 (FGFR1). The FGL peptide derived from NCAM acts as a FGF mimetic, binding to and activating FGFR1. This interaction triggers downstream signaling cascades such as the MAPK/ERK and PI3K/AKT pathways, which are critical for neuronal survival, differentiation, and synaptic plasticity. It is used as a research tool to study neurogenesis and neuroprotection.
体外研究 (In Vitro)
体外实验表明,[Glp1]-FGL肽乙酸酯可促进原代神经元培养物和神经元细胞系(例如PC12细胞)的神经突生长和神经保护作用。它通过激活FGFR1,刺激细胞信号通路,从而增强细胞存活、轴突生长和神经分化。该肽乙酸酯被用作研究工具,用于探索神经发生的分子机制,并评估神经退行性疾病的潜在治疗策略。
体内研究 (In Vivo)
在体内,[Glp1]-FGL肽乙酸酯可促进脊髓损伤、中风和帕金森病动物模型的功能恢复并减少神经元丢失。该肽通过模拟NCAM介导的FGFR1激活作用,促进轴突再生和突触形成,从而改善行为学结果。这使其成为研究NCAM衍生肽在中枢神经系统损伤和神经退行性疾病治疗潜力的重要工具。
酶活实验
利用表面等离子共振 (SPR) 技术进行 FGFR1 激活的非细胞结合分析。将重组人 FGFR1 (IgIIIc) 蛋白固定在传感器芯片上。将不同浓度的 [Glp1]-FGL 肽乙酸盐 (0.1-1000 nM) 流过芯片,测量结合速率 (kon) 和解离速率 (koff),从而计算结合亲和力 (Kd)。这证实了肽与受体之间的直接相互作用。
细胞实验
将细胞(例如,原代海马神经元或PC12细胞)接种于聚赖氨酸包被的培养板上。在神经突生长实验中,用不同浓度的[Glp1]-FGL肽乙酸酯(0.1-10 uM)处理细胞24-72小时。然后固定细胞,并用抗β-微管蛋白III抗体进行免疫染色以观察神经突。使用自动化显微镜成像软件对每个细胞的神经突数量和长度进行定量。为了验证信号通路,通过Western blot分析细胞裂解液中磷酸化ERK1/2和AKT的表达。
动物实验
本研究在中风研究中,利用大鼠大脑中动脉闭塞(MCAO)模型测试了[Glp1]-FGL肽乙酸酯的神经保护作用。大鼠接受短暂性MCAO(60-90分钟),随后进行再灌注。在再灌注开始后30分钟,以10-50 μg/kg的剂量,通过静脉(IV)或鞘内(IT)给药该肽,并每日重复给药,持续5-14天。治疗后评估神经功能缺损评分(例如,改良Bederson评分)和梗死体积(通过TTC染色测量)。进行转棒试验以评估运动功能恢复情况。
药代性质 (ADME/PK)
该肽溶于水(H₂O)的浓度为 10 mg/mL(5.91 mM,需超声辅助)。由于其快速的肾脏清除和蛋白水解降解,该肽的血浆半衰期较短(通常为 15-30 分钟)。在体内研究中,该肽配制于无菌生理盐水或 PBS 中,并通过腹腔注射 (IP) 或静脉注射 (IV) 给药。通常需要连续(每日)给药数天至数周以观察治疗效果。储存:冻干粉,-20℃ 保存;避免反复冻融。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
[Glp1]-FGL肽乙酸酯的毒性数据尚未公开。由于该肽来源于内源性NCAM,其急性毒性风险被认为较低。在脊髓损伤和中风动物模型中,该肽在常用剂量(例如10-50 μg/kg)下通常耐受性良好。尚未有关于显著体重减轻、器官毒性或不良行为影响的报道。然而,目前尚无正式的毒理学研究发表。
参考文献
[1]. Hao Z, et al. Supramolecular Peptide Nanofiber Hydrogels for Bone Tissue Engineering: From Multihierarchical Fabrications to Comprehensive Applications. Adv Sci (Weinh). 2022 Apr;9(11):e2103820.
其他信息
[Glp1]-FGL肽乙酸盐是一种用于研究神经发生和神经修复的科研级化学工具。它最初被描述为一种NCAM衍生的基序,能够与FGFR1结合并促进神经突生长。本产品仅供科研使用(RUO),并非临床药物,也未获得FDA批准。它用于研究轴突再生、神经干细胞分化和突触可塑性的机制。乙酸盐形式仅供科研用途。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C71H114N20O24
分子量
1691.83
外观&性状
White to off-white solid powder
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

注意: 请将本产品存放在密封且受保护的环境中(例如氮气保护),避免吸湿/受潮和光照。
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
H2O :~10 mg/mL (~5.91 mM)
溶解度 (体内实验)
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。

注射用配方
(IP/IV/IM/SC等)
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO 50 μL Tween 80 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO 400 μL PEG300 50 μL Tween 80 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO 900 μL Corn oil)
示例: 注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。
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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备(4°C,储存1周):将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中,得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如: 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精) 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如: 50 μL DMSO 100 μL PEG300 200 μL Castor oil 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10: 10 : 80 (如: 100 μL Ethanol 100 μL Cremophor 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL EtOH 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL EtOH 400 μL PEG300 50 μL Tween 80 450 μL Saline)


口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。
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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合


注意: 以上为较为常见方法,仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型,对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物,需通过前期实验来确定(建议先取少量样品进行尝试),包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案:
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL;

3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用!
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 0.5911 mL 2.9554 mL 5.9108 mL
5 mM 0.1182 mL 0.5911 mL 1.1822 mL
10 mM 0.0591 mL 0.2955 mL 0.5911 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
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配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
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计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

联系我们