| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
IC50: 125.8 nM (VIP receptor)[1]
Vasoactive intestinal peptide (VIP) receptor. [D-p-Cl-Phe6,Leu17]-VIP acts as a specific antagonist for VPAC1 and VPAC2 (VIP receptors). It competitively binds to the VIP binding site, preventing the activation of the receptor by endogenous VIP. It is selective for VIP receptors, showing no activity on related class B GPCRs such as glucagon, secretin, or growth hormone-releasing factor (GRF) receptors. |
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，[Dp-Cl-Phe6,Leu17]-VIP TFA 是一种高效的 VIP 受体拮抗剂，IC50 值为 125.8 nM。它能以剂量依赖的方式有效阻断 VIP 诱导的 cAMP 积累、钙动员和平滑肌松弛。重要的是，它本身没有可检测到的激动剂活性，并且在浓度高达 10 uM 时对胰高血糖素、促胰液素或 GRF 受体均无活性，这证实了其对 VIP 受体的高度选择性。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，[Dp-Cl-Phe6,Leu17]-VIP TFA 用于阻断动物模型中 VIP 的生理作用。例如，在啮齿动物模型中，它能拮抗 VIP 诱导的胰腺分泌、血管舒张和支气管扩张。它是证明某些生理效应（例如，外分泌胰腺分泌的调节、免疫调节）是由 VIP 受体特异性介导的关键工具。由于 D-氨基酸取代赋予了其抗蛋白水解降解的能力，该拮抗剂在体内具有较长的作用持续时间。
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| 酶活实验 |
采用非细胞竞争性结合试验测定拮抗作用。将表达VIP受体的细胞（例如，大鼠胰腺腺泡细胞或表达VPAC1的CHO细胞）的膜制备物与[125I]-VIP（放射性标记的VIP配体，50-100 pM）和不同浓度的拮抗剂（0.01-1000 nM）孵育。在25℃孵育60分钟后，通过GF/B滤膜快速过滤分离结合的和游离的放射性配体。计数放射性，并根据抑制曲线计算IC50值。
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| 细胞实验 |
功能性 cAMP 积累测定用于确认拮抗活性。表达 VIP 受体的细胞预先与 [Dp-Cl-Phe6,Leu17]-VIP TFA (0.1-1000 nM) 孵育 10-15 分钟。然后在 1 mM IBMX（一种磷酸二酯酶抑制剂）存在下，用亚最大浓度的 VIP（例如 1-10 nM）刺激细胞。30-60 分钟后，终止反应，并使用竞争性 ELISA 或 HTRF 试剂盒测定细胞内 cAMP 水平。拮抗剂可使 VIP 剂量反应曲线右移（Schild 分析），从而计算 pA2 值。
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| 动物实验 |
在体内研究中，[Dp-Cl-Phe6,Leu17]-VIP TFA 通常以 0.1-10 mg/kg 的剂量通过静脉注射 (IV) 或腹腔注射 (IP) 给药。典型的实验方案包括麻醉大鼠并测量胰液分泌或血压。建立基线后，以推注或持续输注的方式给予拮抗剂，随后给予 VIP 激发剂量。通过测量 VIP 诱导的生理反应（例如，胰液分泌增加、平均动脉压下降）的降低程度来量化受体阻断的程度。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
[Dp-Cl-Phe6,Leu17]-VIP TFA 可溶于 DMSO (100 mg/mL) 和水。TFA 盐可提高溶解度。Dp-Cl-Phe6 修饰增强了其抗蛋白水解的稳定性，与天然 VIP 或其 L-类似物相比，显著延长了其血浆半衰期。这使其能够有效阻断 VIP 受体并延长其作用时间。用于体内制剂时，可溶于生理盐水或 DMSO/Tween 80/生理盐水混合溶液中。储存：冻干粉，-20℃ 保存；防潮。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
[Dp-Cl-Phe6,Leu17]-VIP TFA 的毒性数据尚不充分。作为 VIP 受体的选择性拮抗剂，在研究常用浓度下，其本身无毒性。然而，VIP 参与多种生理过程，包括血管舒张、支气管扩张和免疫调节。理论上，高剂量的拮抗剂可能会阻断这些保护机制。但是，文献中尚未报道在典型研究剂量下出现显著不良反应。TFA 盐无毒。
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| 参考文献 |
[1]. Pozo D, et, al. Characterization of VIP receptor-effector system antagonists in rat and mouse peritoneal macrophages. Eur J Pharmacol. 1997 Mar 5; 321(3): 379-86.
[2]. Pandol SJ, et, al. Vasoactive intestinal peptide receptor antagonist [4Cl-D-Phe6, Leu17] VIP. Am J Physiol. 1986 Apr; 250 (4 Pt 1): G553-7. [3]. Messmer B, et, al. Regulation of exocrine pancreatic secretion by cerebral TRH and CGRP: role of VIP, muscarinic, and adrenergic pathways. Am J Physiol. 1993 Feb; 264(2 Pt 1): G237-42. |
| 其他信息 |
[Dp-Cl-Phe6,Leu17]-VIP TFA 是一种研究级化学工具，广泛应用于胃肠道、心血管和呼吸系统药理学领域。它最早由 Pozo 等人于 1997 年描述，是研究 VIP 受体功能的标准参考拮抗剂。它并非临床药物，也未获得 FDA 批准。该产品用于表征 VIP 受体-效应器系统，尤其是在巨噬细胞、胰腺腺泡细胞和平滑肌中。相关参考文献为 Pozo D 等人发表于 1997 年的《欧洲药理学杂志》(Eur J Pharmacol)。
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| 分子式 |
C150H240F3CLN44O44
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| 分子量 |
3456.22
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| 相关CAS号 |
[D-p-Cl-Phe6,Leu17]-VIP;102805-45-8
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| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
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| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 0.2893 mL | 1.4467 mL | 2.8933 mL | |
| 5 mM | 0.0579 mL | 0.2893 mL | 0.5787 mL | |
| 10 mM | 0.0289 mL | 0.1447 mL | 0.2893 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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