| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Vasopressin (V1a, V1b, V2) and oxytocin receptors. [Arg8]-Vasotocin is a non-selective agonist that activates multiple receptors within the vasopressin/oxytocin family. In mammals, it binds to and activates the V1a (vascular), V1b (pituitary), V2 (renal), and oxytocin receptors, regulating osmoregulation, reproductive behaviors, and stress responses. It also activates a unique subset of dorsal vagal complex neurons not responsive to vasopressin, suggesting action through novel CNS receptors.
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| 体外研究 (In Vitro) |
[Arg8]-血管加压素是一种存在于所有脊椎动物门类（包括鸟类）中的物质。它存在于圆口纲动物、原始鱼类和其他脊椎动物中。在体外，[Arg8]-血管加压素可刺激迷走神经背侧复合体的神经元[2]。
体外实验表明，[Arg8]-血管加压素（TFA）可兴奋迷走神经背侧复合体中的神经元。这种效应不能被标准的V1a或催产素受体拮抗剂完全阻断，这表明其作用机制可能涉及新型的中枢神经系统受体。该药物可用于研究视交叉上核（SCN）及其他脑区神经元的电生理特性，有助于阐明控制昼夜节律和自主神经功能的神经环路。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，[Arg8]-催产素被用作药理学工具，用于研究非哺乳类脊椎动物以及哺乳动物的渗透压调节、社会行为和应激反应。在鱼类和两栖动物中，它在水平衡和产卵行为中发挥着关键作用。在啮齿动物中，给予[Arg8]-催产素可以模拟血管加压素的作用，通过V1a受体升高血压、刺激ACTH释放（通过V1b受体）和促进水分重吸收（通过V2受体），但由于其对催产素受体的选择性不完全，还会产生一些独特的作用。
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| 酶活实验 |
采用非细胞放射性配体结合试验测定受体亲和力。将表达人V1a、V1b、V2或催产素受体的CHO细胞膜与相应的放射性配体（例如，V1a/V2受体使用[3H]-AVP，OTR受体使用[125I]-OVTA）以及不同浓度的[Arg8]-Vasotocin TFA孵育。在25℃孵育60分钟后，将混合物通过GF/B滤膜过滤，并计数结合的放射性。计算并比较每种受体亚型的Ki值。
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| 细胞实验 |
在细胞电生理研究中，从幼年大鼠或小鼠中制备包含背侧迷走神经复合体 (DVC) 或视交叉上核 (SCN) 的脑片。对已鉴定的神经元进行全细胞膜片钳记录。将浓度范围为 1-1000 nM 的 [Arg8]-Vasotocin TFA 添加到灌注液中。在肽洗脱前、洗脱期间和洗脱后测量神经元的放电频率。放电频率的增加表明神经元兴奋，而这种兴奋不能被标准的加压素和催产素受体拮抗剂完全阻断，这证实了一种新的机制。
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| 动物实验 |
在麻醉大鼠体内进行体内研究，以探究[Arg8]-Vasotocin TFA对血压和渗透压调节的影响。通过颈动脉插管，利用压力传感器测量血压。静脉注射[Arg8]-Vasotocin TFA，剂量为0.1-10 μg/kg。记录升压反应（平均动脉压升高）。为研究抗利尿作用，可向饮水负荷大鼠注射该肽，并使用代谢笼在数小时内测量尿量。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
[Arg8]-血管加压素TFA可溶于水（50 mg/mL）和DMSO。作为一种九肽，由于其易被血液和组织中的肽酶快速降解，因此血浆半衰期很短（仅几分钟）。在体内研究中，通常使用无菌生理盐水或PBS配制。TFA盐可提高其水溶性，便于配制储备液。储存：冻干粉末储存于-80℃；溶剂保存于-80℃，密封避光防潮，可保存6个月。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
[Arg8]-Vasotocin TFA 的毒性数据尚未见报道。作为血管加压素的神经肽类似物，它在用于研究的低剂量（例如 0.1-10 μg/kg）下耐受性良好。在极高的全身剂量下，由于其强效的 V1a 受体介导的血管收缩作用，可能导致严重高血压、水潴留（低钠血症、脑水肿）和肠系膜缺血。然而，在标准研究剂量下未观察到这些效应。TFA 盐无毒。
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| 参考文献 |
[1]. Ingram CD, et al [Arg8]vasotocin excites neurones in the dorsal vagal complex in vitro: evidence for an action through novel class(es) of CNS receptors. J Neuroendocrinol. 1994 Aug;6(4):415-22.
[2]. Mihai R, et al. The effects of [Arg8]vasotocin on the firing rate of suprachiasmatic neurons in vitro. Neuroscience. 1994 Oct;62(3):783-92. |
| 其他信息 |
[Arg8]-Vasotocin TFA 是一种研究级化学品，用于比较内分泌学和神经药理学研究。它是哺乳动物中血管加压素和催产素进化的祖先激素。它已被广泛用于中枢神经系统研究，以鉴定迷走神经背侧复合体和视交叉上核中的新型受体。主要参考文献包括 Ingram CD 等 (1994) 和 Mihai R 等 (1994)。本产品仅供研究使用 (RUO)，并非临床药物。
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| 分子式 |
C45H68F3N15O14S2
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| 分子量 |
1164.24
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| 相关CAS号 |
[Arg8]-Vasotocin;113-80-4
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| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O :~50 mg/mL (~42.95 mM)
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 0.8589 mL | 4.2946 mL | 8.5893 mL | |
| 5 mM | 0.1718 mL | 0.8589 mL | 1.7179 mL | |
| 10 mM | 0.0859 mL | 0.4295 mL | 0.8589 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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