| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Schistosomes and other flatworms (anthelmintic). Praziquantel is the active anthelmintic agent that increases the permeability of trematode and cestode cell membranes to calcium ions, causing strong contraction and paralysis of the worm's musculature, leading to detachment from host tissues and subsequent death.
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| 体外研究 (In Vitro) |
(S)-吡喹酮-d11本身并未像候选药物那样进行生物活性评估。非氘代吡喹酮是一种广谱驱虫药，对血吸虫属具有强效活性（MIC值在低微克/毫升范围内）。体外实验表明，吡喹酮可诱导成虫血吸虫快速收缩并造成表皮损伤，最终导致寄生虫死亡。(S)-对映异构体比(R)-对映异构体活性更高。
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| 体内研究 (In Vivo) |
(S)-吡喹酮-d11本身未提供药理活性数据。非氘代吡喹酮在临床上用作驱虫药。在血吸虫病动物模型中，吡喹酮可有效降低虫体数量和虫卵产量。在感染的啮齿动物中，口服吡喹酮（100-500 mg/kg）可显著降低曼氏血吸虫、埃及血吸虫和日本血吸虫的虫体数量。
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| 酶活实验 |
对于酶抑制测定，由于(S)-吡喹酮-d11是内标，其主要用途是分析化学而非结合测定。母体药物的放射性配体结合测定会使用血吸虫膜制备物，并将其与[3H]-吡喹酮在测定缓冲液中孵育。在25℃孵育60分钟后，通过过滤分离结合的和游离的放射性配体，并计数放射性以确定结合参数。
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| 细胞实验 |
一种标准方法是将已知量的氘代内标物加入生物样品中。蛋白质沉淀或固相萃取后，将上清液注入配备C18色谱柱的液相色谱-串联质谱（LC-MS/MS）系统。在多反应监测（MRM）模式下检测氘代内标物和非氘代分析物，并使用峰面积比进行定量。标准曲线在空白基质中制备。
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| 动物实验 |
在体内药代动力学研究中，内标物不直接给药。通常以10-50 mg/kg的剂量口服非氘代吡喹酮给大鼠或犬。在预定的时间点（例如，0.083、0.25、0.5、1、2、4、6、8、12、24小时）采集血样。分离血浆后，在进行LC-MS/MS分析前，向每个样本中加入内标物。计算包括Cmax、Tmax、AUC、t1/2和生物利用度在内的药代动力学参数。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
(S)-吡喹酮-d11本身不具有药代动力学特性。对于母体化合物吡喹酮，其药代动力学参数包括口服生物利用度约为80%，分布广泛（Vd = 1-2 L/kg），血浆蛋白结合率高（80%），以及在人体内的末端半衰期（t1/2）为1-3小时。该药物主要在肝脏中经CYP3A4广泛代谢，生成无活性的羟基化代谢物，并经尿液排出。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
作为氘代内标，(S)-吡喹酮-d11 不用于治疗用途。其母体化合物吡喹酮已获临床批准，并具有良好的安全性。副作用通常较轻且短暂，包括头痛、头晕、腹痛和恶心。吡喹酮禁用于眼囊虫病，肝病患者应谨慎使用。尚未有遗传毒性或致癌性的报道。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
(S)-吡喹酮-d11 是一种研究级化学品，用作含吡喹酮制剂的药代动力学、生物利用度和生物等效性研究中液相色谱-串联质谱 (LC-MS/MS) 定量分析的内标。吡喹酮是世界卫生组织 (WHO) 认定的治疗血吸虫病的基本药物。世卫组织建议在流行地区开展吡喹酮大规模药物管理 (MDA) 以控制血吸虫病。本产品仅供研究使用，未经美国食品药品监督管理局 (FDA) 批准。
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| 分子式 |
C19H13D11N2O2
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|---|---|
| 分子量 |
323.47
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.0915 mL | 15.4574 mL | 30.9148 mL | |
| 5 mM | 0.6183 mL | 3.0915 mL | 6.1830 mL | |
| 10 mM | 0.3091 mL | 1.5457 mL | 3.0915 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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