| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Methyltransferases (enzymes that transfer methyl groups). S-adenosyl-L-methionine (SAMe) is the universal methyl donor in biological methylation reactions, transferring its methyl group to a wide range of substrates including DNA, RNA, proteins, phospholipids, and small molecules. The reaction yields S-adenosyl-L-homocysteine (SAH). SAMe is also involved in polyamine synthesis and transsulfuration pathways. (RS)-S-Adenosyl-L-methionine-d3 is used as a tracer to study these methylation dynamics in biochemical systems.
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| 体外研究 (In Vitro) |
药物化合物中通常包含碳、氢和其他元素的稳定重同位素，主要用作药物研发过程中定量分析的示踪剂。由于氘代可能改变药物的药代动力学和代谢特性，因此备受关注[1]。
作为一种氘标记示踪剂，(RS)-S-腺苷-L-蛋氨酸-d3 与未氘代的 SAMe 具有几乎相同的生化性质。SAMe 是细胞内主要的甲基供体；其甲基通过甲基转移酶转移至底物。在无细胞体系中，SAMe 可用作 DNA 甲基转移酶、组蛋白甲基转移酶和小分子甲基转移酶活性测定的辅助因子。d3 标记使得可以通过质谱法追踪甲基，从而实现对甲基化反应的精确定量。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
母体化合物S-腺苷-L-蛋氨酸（SAMe）在体内作为代谢辅因子具有活性。外源性SAMe可用作膳食补充剂，并已被研究用于治疗抑郁症、肝病和骨关节炎。在动物实验中，SAMe给药可提高整体甲基化水平，并显示出保肝作用。然而，(RS)-S-腺苷-L-蛋氨酸-d3是一种标记示踪剂，旨在用于分析和代谢通量研究，而非用于评估体内治疗活性。
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| 酶活实验 |
甲基转移酶活性测定采用非细胞酶系统。将重组DNA甲基转移酶（例如DNMT1）或组蛋白甲基转移酶（例如EZH2）与底物DNA或组蛋白肽、(RS)-S-腺苷-L-蛋氨酸-d3（0.1-100 uM）以及测定缓冲液在37℃下孵育30-120分钟。反应终止后，通过LC-MS/MS分析产物。定量分析氘标记甲基掺入底物的量，并计算动力学参数。四甲苯磺酸盐形式可提高其在水性缓冲液中的溶解度。
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| 细胞实验 |
在细胞甲基化研究中，将细胞（例如 HeLa、HEK293 或原代细胞）在添加了 (RS)-S-腺苷-L-蛋氨酸-d3 (10-500 uM) 的培养基中培养 2-48 小时。标记的 SAMe 被细胞吸收并整合到细胞内 SAMe 池中。收集细胞，提取 DNA，并通过 LC-MS/MS 分析 5-甲基胞嘧啶。提取组蛋白，用于分析甲基化组蛋白标记（H3K4me3、H3K9me3、H3K27me3 等）。同时分析小分子代谢物。d3 标记可以精确量化甲基化通量。
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| 动物实验 |
在体内代谢示踪研究中，通常通过静脉注射 (IV)、腹腔注射 (IP) 或口服 (PO) 途径，以 10-100 mg/kg 的剂量向实验动物（通常为小鼠或大鼠）注射 (RS)-S-腺苷-L-蛋氨酸-d3。在不同时间点（0-48 小时）采集血样。研究结束时，采集组织样本（肝脏、脑、肾脏、脾脏）。提取 SAMe、SAH 及其甲基化产物，并用液相色谱-串联质谱法 (LC-MS/MS) 进行分析。d3 标记可以追踪甲基掺入各种代谢物的过程，并测量甲基在代谢途径中的通量。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
四甲苯磺酸盐形式旨在提高化合物的溶解度和稳定性，使其适用于生化研究。对于体内给药，该化合物可配制于无菌生理盐水或PBS缓冲液中。与未标记形式相比，氘标记不会显著改变SAMe的药代动力学。由于代谢迅速，SAMe在血浆中的半衰期较短（啮齿动物中约为30-60分钟）。它可被大多数组织吸收，其中在肝脏中的蓄积量最高。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
氘是一种稳定的非放射性同位素，d3标记化合物在示踪研究中使用的浓度下（动物实验中通常为10-100 mg/kg）无毒。母体化合物SAMe耐受性良好，安全性极佳。作为膳食补充剂，SAMe在临床应用中通常耐受性良好，高剂量时仅出现轻微的胃肠道副作用（恶心、腹泻）。未观察到明显的肝毒性、肾毒性或遗传毒性。四甲苯磺酸根反离子在低浓度下也具有良好的耐受性。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
S-腺苷-L-蛋氨酸 (SAMe) 是生物系统中普遍存在的甲基供体，对 DNA 甲基化、组蛋白甲基化、神经递质合成和多胺生物合成至关重要。四甲苯磺酸盐形式（也称为腺苷甲硫氨酸四甲苯磺酸盐）用于提高 SAMe 的稳定性和溶解度。在美国，SAMe 作为膳食补充剂销售，用于治疗抑郁症、肝病和骨关节炎；在一些国家，SAMe 作为处方药（商品名：腺苷甲硫氨酸）销售。这种氘标记的 SAMe 仅供研究使用，用于研究甲基化动力学、代谢通量和表观遗传调控。它尚未获得 FDA 批准用于人体治疗。
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| 分子式 |
C43H51D3N6O17S5
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| 分子量 |
1090.26
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| 外观&性状 |
Solid powder
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 0.9172 mL | 4.5861 mL | 9.1721 mL | |
| 5 mM | 0.1834 mL | 0.9172 mL | 1.8344 mL | |
| 10 mM | 0.0917 mL | 0.4586 mL | 0.9172 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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