| 规格 | 价格 | |
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| 1mg | ||
| Other Sizes |
| 靶点 |
Sweet taste receptors, specifically the T1R2/T1R3 heterodimeric G protein-coupled receptor (GPCR) expressed in taste buds on the tongue. Upon binding to the sweet taste receptor, neotame activates downstream G protein signaling pathways, leading to taste perception of sweetness. The (R)-enantiomer is one of the two stereoisomers of neotame, with the racemic mixture or specific isomer being used in food applications.
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| 体外研究 (In Vitro) |
药物化合物中通常包含碳、氢和其他元素的稳定重同位素，主要用作药物研发过程中定量分析的示踪剂。由于氘代可能改变药物的药代动力学和代谢特性，因此备受关注[1]。
作为氘代内标，(R)-Neotame-d3 的生物活性评估方式与候选药物不同。非氘代纽甜是一种强效甜味剂，能高效激活 T1R2/T1R3 甜味受体。纽甜是二肽 N-(3,3-二甲基丁基)-L-α-天冬氨酰-L-苯丙氨酸的甲酯衍生物。它的代谢方式与阿斯巴甜不同，因此可以降低苯丙酮尿症 (PKU) 患者的苯丙氨酸负荷。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
作为氘代内标，(R)-Neotame-d3 不适用于体内治疗。非氘代纽甜用作食品添加剂（甜味剂），不作为药物使用。口服后，纽甜迅速被胃肠道吸收，主要通过酯水解代谢为脱酯纽甜，并经尿液和粪便排出体外。该化合物不具有任何相关的体内治疗活性。
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| 酶活实验 |
在分析方法开发中，采用液相色谱-串联质谱法（LC-MS/MS）分析纽甜及其氘代内标(R)-纽甜-d3。在样品制备开始时，向所有样品（标准品、质控品和测试样品）中添加固定浓度的内标。蛋白质沉淀或固相萃取(SPE)后，将上清液注入C18反相色谱柱。采用多反应监测(MRM)模式检测分析物和内标，并使用峰面积比进行定量。
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| 细胞实验 |
典型的样品前处理方案包括向食品或饮料样品中添加已知量的(R)-Neotame-d3内标。样品用水和有机溶剂（例如乙腈或甲醇）的混合物提取，涡旋混合，超声处理，然后离心。上清液可在注入液相色谱-串联质谱仪(LC-MS/MS)之前进行稀释和过滤。校准曲线的制备方法是在含有固定内标的空白基质中添加已知浓度的非氘代纽甜。线性度(R2 > 0.99)、准确度(85-115%)和精密度(CV < 15%)是必需的。
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| 动物实验 |
在纽坦的体内药代动力学研究中，通常对实验动物（大鼠或犬）进行口服纽坦给药。在预定的时间点（给药前、给药后0.25、0.5、1、2、4、6、8、12和24小时）采集血样。通过离心分离血浆。在蛋白质沉淀前，向每个血浆样本中加入固定浓度的(R)-纽坦-d3内标。离心后，采用液相色谱-串联质谱法(LC-MS/MS)分析上清液，以定量测定纽坦浓度。药代动力学参数采用非房室模型分析计算。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
(R)-Neotame-d3 本身不直接给药，但已知纽甜（非氘代甜味剂）在人体内具有口服生物利用度。口服后，纽甜能迅速且几乎完全地从胃肠道吸收。它主要被酯酶代谢为去酯化的纽甜，后者是主要的循环代谢物。纽甜的血浆蛋白结合率较低。纽甜的半衰期较短（约 2-6 小时）。该化合物主要通过尿液排出代谢物而清除。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
纽甜已获美国食品药品监督管理局 (FDA) 批准作为通用甜味剂，并拥有广泛的安全数据库。FDA 和食品添加剂联合专家委员会 (JECFA) 制定的纽甜每日允许摄入量 (ADI) 为 0-2 mg/kg 体重/天。毒理学研究表明，纽甜不具有致癌、致畸或遗传毒性。与阿斯巴甜不同，纽甜在代谢过程中不会产生苯丙氨酸，因此对苯丙酮尿症 (PKU) 患者安全。在批准的摄入量范围内，尚未报告任何显著不良反应。
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| 参考文献 |
[1]. Russak EM, et al. Impact of Deuterium Substitution on the Pharmacokinetics of Pharmaceuticals. Ann Pharmacother. 2019;53(2):211-216.
[2]. Liang Chi, et al. Effects of the Artificial Sweetener Neotame on the Gut Microbiome and Fecal Metabolites in Mice. Molecules. 2018 Feb 9;23(2):367. [3]. Anuradha Kumari, et al. Stability of Aspartame and Neotame in Pasteurized and In-Bottle Sterilized Flavoured Milk. Food Chem. 2016 Apr 1;196:533-8. |
| 其他信息 |
纽甜于2002年获得美国FDA批准，作为一种非营养性甜味剂用于食品和饮料中。它也获得了欧盟、澳大利亚、新西兰、加拿大、中国、墨西哥和其他国家/地区的批准。纽甜的甜度约为蔗糖的7000至13000倍。它具有耐热性，适用于烹饪和烘焙。与其他人工甜味剂不同，纽甜不会留下苦涩的后味。这种氘代（d3）形式的纽甜仅供研究使用，并非食品添加剂。该产品为分析标准品，不可供人类食用。
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| 分子式 |
C20H27D3N2O5
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| 分子量 |
381.48
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| 相关CAS号 |
Neotame;165450-17-9
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| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.6214 mL | 13.1068 mL | 26.2137 mL | |
| 5 mM | 0.5243 mL | 2.6214 mL | 5.2427 mL | |
| 10 mM | 0.2621 mL | 1.3107 mL | 2.6214 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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