| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Mitochondria, specifically the mitochondrial inner membrane. The triphenylphosphonium (TPP) cation is a delocalized lipophilic cation that accumulates several hundred-fold within mitochondria driven by the mitochondrial membrane potential (deltaΨm). By conjugating cholesterol to TPP, (R)-Chol-TPP can be targeted to mitochondria to study cholesterol trafficking, mitochondrial membrane dynamics, and cholesterol-related mitochondrial dysfunction.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，TPP偶联化合物以膜电位依赖的方式在线粒体中积累。化合物(R)-Chol-TPP预计会被细胞摄取并定位到线粒体，从而调节线粒体胆固醇含量。线粒体胆固醇积累与多种疾病相关，包括代谢综合征、神经退行性疾病和某些癌症。(R)-对映体标记表明手性中心具有特定的立体化学构型，这可能影响其生物活性。
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| 体内研究 (In Vivo) |
TPP偶联化合物的体内活性通常在啮齿动物线粒体功能障碍模型中进行评估。TPP靶向化合物经口服或静脉注射给药后，会在各种组织的线粒体中积累，尤其是在肝脏、心脏、肾脏和大脑等线粒体密度高的器官中。(R)-Chol-TPP可用于研究线粒体胆固醇在疾病进程中的作用。目前尚无该化合物的公开体内治疗活性数据。
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| 酶活实验 |
为了进行线粒体积累研究，首先通过差速离心法制备大鼠肝脏或心脏中分离的线粒体。将线粒体重悬于测定缓冲液（220 mM 甘露醇、70 mM 蔗糖、5 mM HEPES，pH 7.4）中。加入不同浓度的 (R)-Chol-TPP，并在 25℃ 下孵育 10-30 分钟后，通过 LC-MS/MS 或荧光法（如果化合物含有荧光基团）测定其积累量。加入 FCCP 或 CCCP 等解偶联剂可消除 TPP 的积累，从而验证膜电位依赖性。
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| 细胞实验 |
为了研究细胞摄取和线粒体定位，将细胞（例如 HeLa 细胞、HEK293 细胞、原代神经元）接种于玻璃底培养皿或 96 孔板中。用 (R)-Chol-TPP (0.1-10 uM) 处理细胞 1-24 小时。如果化合物具有荧光性，则进行活细胞成像以进行荧光显微镜观察。或者，用 MitoTracker Red 或 Green 对细胞进行共染色，以确认线粒体共定位。使用共聚焦显微镜和图像分析软件，通过 Pearson 相关系数对共定位进行定量分析。
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| 动物实验 |
在体内生物分布研究中，通常对实验动物（小鼠或大鼠）进行静脉注射（IV）、腹腔注射（IP）或口服（PO）给药，剂量为0.1-10 mg/kg的(R)-Chol-TPP。在给药后不同时间点（例如0.5、2、6、24小时），处死动物并收集组织（肝脏、心脏、肾脏、脑、肺、脾脏）。将组织匀浆后，采用液相色谱-串联质谱法（LC-MS/MS）测定化合物浓度，以评估组织分布。从这些组织中分离线粒体，用于亚细胞定位分析。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
由于其亲脂性，TPP偶联化合物通常具有较高的血浆蛋白结合率（>95%）和广泛的组织分布。分布容积（Vd）预计较大（>10 L/kg），反映了药物在组织中的蓄积。由于TPP阳离子永久带正电荷，口服生物利用度通常较低，因此体内研究优选静脉或腹腔注射给药。由于药物分布于组织中，其血浆半衰期可能延长。(R)-Chol-TPP的详细药代动力学参数尚未公开。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
作为一种化学研究工具，(R)-Chol-TPP 的全面毒性数据尚未公开。TPP 类化合物通常在体外低浓度 (0.1-10 μM) 下耐受性良好，但高浓度下可能因破坏线粒体膜电位而产生毒性。体内安全性取决于具体负载物。应遵循化学品处理的标准安全预防措施。该化合物不适用于人类治疗用途。目前尚无急性或慢性毒性数据。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
(R)-Chol-TPP 是一种用于线粒体生物学研究的科研级化学工具。TPP 部分广泛用于将各种载体（包括抗氧化剂（MitoQ、MitoTEMPO）、成像剂和药物）靶向递送至线粒体。线粒体胆固醇转运是类固醇生成、神经退行性疾病（特别是尼曼-匹克C型病）、代谢综合征和癌症生物学等领域的研究热点。该化合物仅供研究使用，未经 FDA 批准，也未进入临床试验阶段。
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| 分子式 |
C55H78BRO5P
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|---|---|
| 分子量 |
930.08
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮和光照。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO :~100 mg/mL (~107.52 mM)
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.0752 mL | 5.3759 mL | 10.7518 mL | |
| 5 mM | 0.2150 mL | 1.0752 mL | 2.1504 mL | |
| 10 mM | 0.1075 mL | 0.5376 mL | 1.0752 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
DSPE-PEG2000-Mal-Cys-REKA
DSPE-PEG2000-Rhodamine
DSPE-PEG1000-MG1
DSPE-PEG3400-GALA
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