(Leu31,Pro34)-Peptide YY (human) (TFA)

目录号: V77382 纯度: ≥98%
(Leu31,Pro34)-肽 YY(人)(TFA) 是 (Leu31,Pro34)-肽 YY(人)的 TFA 形式。
(Leu31,Pro34)-Peptide YY (human) (TFA) 产品类别: Neuropeptide Y Receptor
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
1mg
5mg
10mg
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产品描述
(Leu31,Pro34)-肽YY(人)(TFA)是(Leu31,Pro34)-肽YY(人)的TFA形式。(Leu31,Pro34)-肽YY(人)(TFA)是一种具有生物活性的肽YY类似物,也是一种强效且特异性的Y1激动剂/激活剂,其KD值为1.0 nM。
(Leu31,Pro34)-肽YY(人源)(TFA)是(Leu31,Pro34)-肽YY(人源)的三氟乙酸(TFA)盐形式,后者是肽YY的衍生物。这种修饰肽是一种强效且选择性的Y1受体激动剂,其解离常数(KD)为1.0 nM。它是一种具有生物活性的肽YY类似物,用于神经肽Y受体的研究。TFA盐形式用于提高肽的溶解度和稳定性。
生物活性&实验参考方法
靶点
NPY Y1 receptor 1 nM (Kd) NPY Y2 receptor 670 nM (Kd)
Neuropeptide Y (NPY) receptor subtype Y1 (NPY1R). NPY is a potent orexigenic peptide involved in many physiological processes including appetite regulation, anxiety, memory, and vasoconstriction. The Y1 receptor is one of several GPCRs that mediate these effects. (Leu31,Pro34)-Peptide YY is a selective agonist for the Y1 receptor, helping to dissociate its functions from those of other NPY receptors.
体外研究 (In Vitro)
(Leu31,Pro34)-肽YY(人源)(TFA)是一种强效且选择性的Y1受体激动剂,其KD值为1.0 nM。这种高亲和力使其成为体外特异性激活Y1受体的有效工具,且不会显著影响其他NPY受体。它是天然肠道激素肽YY (PYY)的衍生物,其活性因亮氨酸和脯氨酸的特定取代而增强。
体内研究 (In Vivo)
现有数据表中未提供体内活性数据。作为一种Y1受体激动剂,它是研究动物模型中Y1受体生理功能的有力工具。该肽通过激活Y1受体,可根据作用部位诱导特定的生物学反应,例如血管收缩或抗焦虑,因此对于解析复杂的神经肽Y信号通路具有重要价值。
酶活实验
为了评估结合亲和力,我们使用过表达人Y1受体的细胞制备的细胞膜进行放射性配体结合实验。将细胞膜与已知Y1配体的放射性标记物(例如[125I]-PYY)在不同浓度的待测肽存在下孵育。孵育后,过滤混合物以分离结合的和游离的放射性配体,并计数放射性以计算KD值。
细胞实验
检测GPCR激活的标准细胞分析方法是测量细胞内cAMP的积累。表达Y1受体的细胞用福斯克林处理以提高cAMP水平。Y1受体与Gi蛋白偶联,因此其激活会抑制腺苷酸环化酶并降低cAMP水平。将细胞暴露于不同浓度的肽,然后使用ELISA或基于TR-FRET的试剂盒测量cAMP水平,以确定EC50值。
动物实验
在体内食欲研究中,通常使用禁食小鼠模型。小鼠禁食过夜后,通过腹腔注射或脑室内注射肽类物质。注射后在不同时间点测量食物摄入量。已知下丘脑Y1受体的激活具有促食作用,因此该肽类物质可用于研究摄食行为和控制食欲的神经回路。
药代性质 (ADME/PK)
该肽由36个氨基酸组成,口服生物利用度较低。其TFA盐形式可溶于水,通常通过注射给药,用于体内研究。该肽应以冻干粉末形式储存于-80℃,并防潮。溶液形式下,应在-80℃下保存长达1年,以防止降解。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
本化合物未提供毒性数据。GPCR肽激动剂在低至中等剂量下通常耐受性良好。与其他研究用化学品一样,操作过程中应采取标准预防措施。全身给药肽类药物的一个主要担忧是潜在的免疫原性,但对于单次给药或短期研究而言,这种担忧较小。
参考文献

[1]. Peptide YY derivatives as selective neuropeptide Y/peptide YY Y1 and Y2 agonists devoided of activity for the Y3 receptor sub-type. Brain Res Mol Brain Res. 1994 Oct;26(1-2):320-4.

其他信息
本产品是一种用于研究NPY受体药理学的研究级肽。NPY受体是治疗多种疾病(包括肥胖症、焦虑症和高血压)的潜在靶点。本产品仅供研究使用,尚未获得FDA批准用于人体治疗。一篇描述该肽的设计和活性的论文可能是重要的参考文献。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C195H296N54O56.XC2HF3O2
分子量
4292.75 (free base)
相关CAS号
(Leu31,Pro34)-Peptide YY (human);179986-95-9
外观&性状
Solid powder
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

注意: 请将本产品存放在密封且受保护的环境中(例如氮气保护),避免吸湿/受潮和光照。
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
H2O :~100 mg/mL
溶解度 (体内实验)
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。

注射用配方
(IP/IV/IM/SC等)
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO 50 μL Tween 80 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO 400 μL PEG300 50 μL Tween 80 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO 900 μL Corn oil)
示例: 注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。
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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备(4°C,储存1周):将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中,得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如: 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精) 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如: 50 μL DMSO 100 μL PEG300 200 μL Castor oil 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10: 10 : 80 (如: 100 μL Ethanol 100 μL Cremophor 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL EtOH 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL EtOH 400 μL PEG300 50 μL Tween 80 450 μL Saline)


口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。
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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合


注意: 以上为较为常见方法,仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型,对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物,需通过前期实验来确定(建议先取少量样品进行尝试),包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案:
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL;

3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用!
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
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配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
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计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

联系我们