| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
NPY Y1 receptor 1 nM (Kd) NPY Y2 receptor 670 nM (Kd)
Neuropeptide Y (NPY) receptor subtype Y1 (NPY1R). NPY is a potent orexigenic peptide involved in many physiological processes including appetite regulation, anxiety, memory, and vasoconstriction. The Y1 receptor is one of several GPCRs that mediate these effects. (Leu31,Pro34)-Peptide YY is a selective agonist for the Y1 receptor, helping to dissociate its functions from those of other NPY receptors. |
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| 体外研究 (In Vitro) |
(Leu31,Pro34)-肽YY(人源)(TFA)是一种强效且选择性的Y1受体激动剂,其KD值为1.0 nM。这种高亲和力使其成为体外特异性激活Y1受体的有效工具,且不会显著影响其他NPY受体。它是天然肠道激素肽YY (PYY)的衍生物,其活性因亮氨酸和脯氨酸的特定取代而增强。
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| 体内研究 (In Vivo) |
现有数据表中未提供体内活性数据。作为一种Y1受体激动剂,它是研究动物模型中Y1受体生理功能的有力工具。该肽通过激活Y1受体,可根据作用部位诱导特定的生物学反应,例如血管收缩或抗焦虑,因此对于解析复杂的神经肽Y信号通路具有重要价值。
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| 酶活实验 |
为了评估结合亲和力,我们使用过表达人Y1受体的细胞制备的细胞膜进行放射性配体结合实验。将细胞膜与已知Y1配体的放射性标记物(例如[125I]-PYY)在不同浓度的待测肽存在下孵育。孵育后,过滤混合物以分离结合的和游离的放射性配体,并计数放射性以计算KD值。
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| 细胞实验 |
检测GPCR激活的标准细胞分析方法是测量细胞内cAMP的积累。表达Y1受体的细胞用福斯克林处理以提高cAMP水平。Y1受体与Gi蛋白偶联,因此其激活会抑制腺苷酸环化酶并降低cAMP水平。将细胞暴露于不同浓度的肽,然后使用ELISA或基于TR-FRET的试剂盒测量cAMP水平,以确定EC50值。
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| 动物实验 |
在体内食欲研究中,通常使用禁食小鼠模型。小鼠禁食过夜后,通过腹腔注射或脑室内注射肽类物质。注射后在不同时间点测量食物摄入量。已知下丘脑Y1受体的激活具有促食作用,因此该肽类物质可用于研究摄食行为和控制食欲的神经回路。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
该肽由36个氨基酸组成,口服生物利用度较低。其TFA盐形式可溶于水,通常通过注射给药,用于体内研究。该肽应以冻干粉末形式储存于-80℃,并防潮。溶液形式下,应在-80℃下保存长达1年,以防止降解。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
本化合物未提供毒性数据。GPCR肽激动剂在低至中等剂量下通常耐受性良好。与其他研究用化学品一样,操作过程中应采取标准预防措施。全身给药肽类药物的一个主要担忧是潜在的免疫原性,但对于单次给药或短期研究而言,这种担忧较小。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
本产品是一种用于研究NPY受体药理学的研究级肽。NPY受体是治疗多种疾病(包括肥胖症、焦虑症和高血压)的潜在靶点。本产品仅供研究使用,尚未获得FDA批准用于人体治疗。一篇描述该肽的设计和活性的论文可能是重要的参考文献。
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| 分子式 |
C195H296N54O56.XC2HF3O2
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| 分子量 |
4292.75 (free base)
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| 相关CAS号 |
(Leu31,Pro34)-Peptide YY (human);179986-95-9
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| 外观&性状 |
Solid powder
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意: 请将本产品存放在密封且受保护的环境中(例如氮气保护),避免吸湿/受潮和光照。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O :~100 mg/mL
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 :Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。