Cecropin P1, porcine acetate

目录号: V78707 纯度: ≥98%
Cecropin P1,猪醋酸盐是从猪小肠上部提取的抗菌肽。
Cecropin P1, porcine acetate 产品类别: Endogenous Metabolite
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
10mg
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Other Forms of Cecropin P1, porcine acetate:

  • 蛔虫抗菌肽P1
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产品描述
猪醋酸天蚕素P1是一种从猪小肠上段提取的抗菌肽。猪醋酸天蚕素P1对革兰氏阴性菌(革兰氏阳性菌)具有抗菌活性。猪醋酸天蚕素P1还具有抗病毒作用,能够抑制猪繁殖与呼吸综合征病毒(PRRSV)感染。
猪醋酸天蚕素P1是一种可从猪小肠上段分离的抗菌肽。它是天蚕素肽家族的成员,该家族肽以其广谱抗菌活性而闻名。猪醋酸天蚕素P1对革兰氏阴性菌表现出显著的抗菌活性,并且已被证实具有抗病毒活性。具体而言,它能够抑制猪繁殖与呼吸综合征病毒(PRRSV)的感染,PRRSV是养猪业的主要病原体之一。它兼具抗菌和抗病毒的双重特性,使其成为兽医学基础研究和潜在治疗应用领域关注的化合物。
生物活性&实验参考方法
靶点
Cecropin P1, porcine acetate targets the membranes of Gram-negative bacteria, where it exerts its antibacterial effect by disrupting membrane integrity. Its antiviral activity against PRRSV involves multiple mechanisms. It displays extracellular virucidal activity, directly inactivating the virus particles. Additionally, it exerts a potent inhibitory effect when added before, simultaneously with, or after viral inoculation, suggesting it can also interfere with viral entry or replication within the host cell. This multi-faceted antiviral mechanism makes it a particularly interesting candidate for combating viral infections.
体外研究 (In Vitro)
猪源抗菌肽Cecropin P1(0-480 μg/mL,36-96 h)可显著抑制CH-1a病毒在Marc-145细胞中的感染和复制[2]。除了在0-480 μg/mL浓度下作用36小时可对猪繁殖与呼吸综合征病毒(PRRSV)表现出细胞外杀病毒作用外,猪源抗菌肽Cecropin P1在病毒接种前、接种时或接种后给药也具有强烈的抑制作用[2]。在感染后期,猪源抗菌肽Cecropin P1(480 μg/mL,0-72 h)可抑制CH-1a病毒引起的细胞凋亡[2]。猪源性抗菌肽Cecropin P1(0-480 μg/mL,0-4 h)可抑制病毒颗粒的释放[2]。体外实验表明,Cecropin P1(0-480 µg/mL,36-96 h)可显著抑制CH-1a病毒在Marc-145细胞中的感染和复制,其EC50值为112 µg/mL。该化合物对猪繁殖与呼吸综合征病毒(PRRSV)具有细胞外杀病毒活性,在病毒接种前、接种时或接种后添加均能发挥强效抑制作用。此外,该化合物还能阻断CH-1a病毒在感染后期诱导的细胞凋亡。其对革兰氏阴性菌的抗菌活性也已得到证实。Marc-145细胞的CC50(半数最大细胞毒性浓度)估计值为719 µg/mL,表明该化合物对病毒的抑制作用优于对宿主细胞的毒性。
体内研究 (In Vivo)
在患有脓毒性休克的鼠模型中,Cecropin P1(1 mg/kg,腹腔注射,单次)可抑制细菌生长、内毒素血症和死亡率[3]。体内研究表明,Cecropin P1(1 mg/kg,腹腔注射,单次)可预防脓毒性休克鼠模型中的细菌生长、内毒素血症和死亡。这表明其在临床相关的感染模型中具有作为全身性抗菌药物的潜力。虽然其抗病毒活性的具体体内数据尚不详尽,但其对猪繁殖与呼吸综合征病毒(PRRSV)的强效体外活性强烈提示其在PRRSV感染的猪模型中可能有效。此类研究对于评估其作为兽用治疗药物的潜力至关重要。
酶活实验
由于Cecropin P1是一种抗菌肽,其作用机制是通过破坏细胞膜和发挥抗病毒作用,而这些机制需要在细胞环境中才能实现,因此通常不进行非细胞检测。其抗菌活性可通过对细菌培养物进行标准的最低抑菌浓度(MIC)测定来评估。其杀病毒活性可通过将该肽与病毒颗粒孵育,然后在基于细胞的检测中测量剩余感染力来评估。
细胞实验
细胞活力检测[2]
细胞类型: Marc-145 细胞
测试浓度: 160、320 和 480 μg/mL
孵育时间: 36、48、72 和 96 小时
实验结果: 感染后 36 小时,以剂量依赖的方式显著抑制病毒感染。在 Marc-145 细胞中抑制 CH-1a 感染的半数有效浓度 (EC50) 为 112 μg/mL。Cecropin P1 对 Marc-145 细胞的半数细胞毒性浓度 (CC50) 估计为 719 μg/mL。

蛋白质印迹分析[2]
细胞类型:Marc-145细胞
测试浓度:160、320和480 μg/mL
孵育时间:36小时
实验结果:采用预处理、共同处理或后处理方法给药,均能显著降低病毒N蛋白的表达。
体外细胞实验用于表征Cecropin P1的抗病毒活性。将易感PRRSV感染的Marc-145细胞用不同浓度(0-480 µg/mL)的肽处理特定时间(36-96小时)。然后通过蛋白质印迹法定量病毒N蛋白的表达或测定病毒滴度来评估病毒感染和复制的程度。通过在病毒接种后的不同时间点添加该化合物,可以确定其抑制病毒进入、复制或释放的能力。通过评估细胞活力来确定CC50值和选择性指数。
动物实验
在脓毒症休克大鼠模型中已开展了Cecropin P1的体内动物实验。在该模型中,该肽以1 mg/kg的剂量通过腹腔注射(IP)单次给药。主要终点包括抑制细菌生长、降低内毒素血症和提高生存率。为了研究其抗病毒活性,该化合物很可能在猪繁殖与呼吸综合征病毒(PRRSV)感染的猪模型中进行评估,该模型中可通过多种途径(例如,肌内注射、皮下注射)给药,并评估其对病毒载量、临床症状和病理的影响。
药代性质 (ADME/PK)
目前尚无关于Cecropin P1药代动力学(PK)特性的详细资料。作为一种分子量为3398.91的肽类药物,其药代动力学特性会受到多种因素的影响,例如蛋白水解降解、肾清除以及与血浆蛋白的潜在结合。肽类药物通常采用注射给药以避免首过代谢。Cecropin P1在体内的稳定性和半衰期是决定其给药方案的关键因素。该产品以粉末形式供应,应在适宜的条件下储存。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
Cecropin P1 的毒理学数据有限。其对 Marc-145 细胞的 CC50 估计值为 719 µg/mL,表明其体外安全性中等。在脓毒症休克大鼠模型中,1 mg/kg 剂量下未观察到明显的毒性。然而,需要开展全面的毒理学研究,包括在相关物种(例如猪)中进行急性毒性和重复给药毒性试验,才能充分评估其潜在的治疗用途的安全性。本品仅供研究使用,不得用于人体。
参考文献

[1]. Ascaris nematodes from pig and human make three antibacterial peptides: isolation of cecropin P1 and two ASABF peptides. Cell Mol Life Sci. 2003 Mar;60(3):599-606.

[2]. Cecropin P1 inhibits porcine reproductive and respiratory syndrome virus by blocking attachment. BMC Microbiol. 2014 Nov 18;14:273.

[3]. Effect of mono-dose intraperitoneal cecropins in experimental septic shock. Crit Care Med. 2001 Sep;29(9):1666-9.

[4]. Expression of antimicrobial peptide Cecropin P1 in Saccharomyces cerevisiae and its antibacterial, antiviral activity in vitro. Electronic Journal of Biotechnology, 2020.

其他信息
Cecropin P1,猪源醋酸盐的分子量为3398.91,序列为SWLSKTAKKLENSAKKRISEGIAIAIQGGRR。它是一种内源性代谢物和具有抗感染活性的抗菌肽。仅供研究用途。其双重抗菌和抗病毒特性使其成为研究宿主防御肽和开发新策略以对抗细菌和病毒感染(特别是在猪产业中)的宝贵工具。未获得临床或兽医使用的批准。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C₁₄₉H₂₅₇N₄₅O₄₅
分子量
3398.91
相关CAS号
Cecropin P1, porcine;125667-96-1
外观&性状
Typically exists as solid at room temperature
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
溶解度 (体内实验)
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。

注射用配方
(IP/IV/IM/SC等)
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO 50 μL Tween 80 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO 400 μL PEG300 50 μL Tween 80 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO 900 μL Corn oil)
示例: 注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。
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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备(4°C,储存1周):将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中,得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如: 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精) 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如: 50 μL DMSO 100 μL PEG300 200 μL Castor oil 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10: 10 : 80 (如: 100 μL Ethanol 100 μL Cremophor 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL EtOH 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL EtOH 400 μL PEG300 50 μL Tween 80 450 μL Saline)


口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。
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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合


注意: 以上为较为常见方法,仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型,对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物,需通过前期实验来确定(建议先取少量样品进行尝试),包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案:
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL;

3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用!
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 0.2942 mL 1.4711 mL 2.9421 mL
5 mM 0.0588 mL 0.2942 mL 0.5884 mL
10 mM 0.0294 mL 0.1471 mL 0.2942 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
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配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
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计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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