| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 10mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Cecropin P1, porcine acetate targets the membranes of Gram-negative bacteria, where it exerts its antibacterial effect by disrupting membrane integrity. Its antiviral activity against PRRSV involves multiple mechanisms. It displays extracellular virucidal activity, directly inactivating the virus particles. Additionally, it exerts a potent inhibitory effect when added before, simultaneously with, or after viral inoculation, suggesting it can also interfere with viral entry or replication within the host cell. This multi-faceted antiviral mechanism makes it a particularly interesting candidate for combating viral infections.
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| 体外研究 (In Vitro) |
猪源抗菌肽Cecropin P1(0-480 μg/mL,36-96 h)可显著抑制CH-1a病毒在Marc-145细胞中的感染和复制[2]。除了在0-480 μg/mL浓度下作用36小时可对猪繁殖与呼吸综合征病毒(PRRSV)表现出细胞外杀病毒作用外,猪源抗菌肽Cecropin P1在病毒接种前、接种时或接种后给药也具有强烈的抑制作用[2]。在感染后期,猪源抗菌肽Cecropin P1(480 μg/mL,0-72 h)可抑制CH-1a病毒引起的细胞凋亡[2]。猪源性抗菌肽Cecropin P1(0-480 μg/mL,0-4 h)可抑制病毒颗粒的释放[2]。体外实验表明,Cecropin P1(0-480 µg/mL,36-96 h)可显著抑制CH-1a病毒在Marc-145细胞中的感染和复制,其EC50值为112 µg/mL。该化合物对猪繁殖与呼吸综合征病毒(PRRSV)具有细胞外杀病毒活性,在病毒接种前、接种时或接种后添加均能发挥强效抑制作用。此外,该化合物还能阻断CH-1a病毒在感染后期诱导的细胞凋亡。其对革兰氏阴性菌的抗菌活性也已得到证实。Marc-145细胞的CC50(半数最大细胞毒性浓度)估计值为719 µg/mL,表明该化合物对病毒的抑制作用优于对宿主细胞的毒性。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在患有脓毒性休克的鼠模型中,Cecropin P1(1 mg/kg,腹腔注射,单次)可抑制细菌生长、内毒素血症和死亡率[3]。体内研究表明,Cecropin P1(1 mg/kg,腹腔注射,单次)可预防脓毒性休克鼠模型中的细菌生长、内毒素血症和死亡。这表明其在临床相关的感染模型中具有作为全身性抗菌药物的潜力。虽然其抗病毒活性的具体体内数据尚不详尽,但其对猪繁殖与呼吸综合征病毒(PRRSV)的强效体外活性强烈提示其在PRRSV感染的猪模型中可能有效。此类研究对于评估其作为兽用治疗药物的潜力至关重要。
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| 酶活实验 |
由于Cecropin P1是一种抗菌肽,其作用机制是通过破坏细胞膜和发挥抗病毒作用,而这些机制需要在细胞环境中才能实现,因此通常不进行非细胞检测。其抗菌活性可通过对细菌培养物进行标准的最低抑菌浓度(MIC)测定来评估。其杀病毒活性可通过将该肽与病毒颗粒孵育,然后在基于细胞的检测中测量剩余感染力来评估。
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| 细胞实验 |
细胞活力检测[2]
细胞类型: Marc-145 细胞 测试浓度: 160、320 和 480 μg/mL 孵育时间: 36、48、72 和 96 小时 实验结果: 感染后 36 小时,以剂量依赖的方式显著抑制病毒感染。在 Marc-145 细胞中抑制 CH-1a 感染的半数有效浓度 (EC50) 为 112 μg/mL。Cecropin P1 对 Marc-145 细胞的半数细胞毒性浓度 (CC50) 估计为 719 μg/mL。 蛋白质印迹分析[2] 细胞类型:Marc-145细胞 测试浓度:160、320和480 μg/mL 孵育时间:36小时 实验结果:采用预处理、共同处理或后处理方法给药,均能显著降低病毒N蛋白的表达。 体外细胞实验用于表征Cecropin P1的抗病毒活性。将易感PRRSV感染的Marc-145细胞用不同浓度(0-480 µg/mL)的肽处理特定时间(36-96小时)。然后通过蛋白质印迹法定量病毒N蛋白的表达或测定病毒滴度来评估病毒感染和复制的程度。通过在病毒接种后的不同时间点添加该化合物,可以确定其抑制病毒进入、复制或释放的能力。通过评估细胞活力来确定CC50值和选择性指数。 |
| 动物实验 |
在脓毒症休克大鼠模型中已开展了Cecropin P1的体内动物实验。在该模型中,该肽以1 mg/kg的剂量通过腹腔注射(IP)单次给药。主要终点包括抑制细菌生长、降低内毒素血症和提高生存率。为了研究其抗病毒活性,该化合物很可能在猪繁殖与呼吸综合征病毒(PRRSV)感染的猪模型中进行评估,该模型中可通过多种途径(例如,肌内注射、皮下注射)给药,并评估其对病毒载量、临床症状和病理的影响。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
目前尚无关于Cecropin P1药代动力学(PK)特性的详细资料。作为一种分子量为3398.91的肽类药物,其药代动力学特性会受到多种因素的影响,例如蛋白水解降解、肾清除以及与血浆蛋白的潜在结合。肽类药物通常采用注射给药以避免首过代谢。Cecropin P1在体内的稳定性和半衰期是决定其给药方案的关键因素。该产品以粉末形式供应,应在适宜的条件下储存。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
Cecropin P1 的毒理学数据有限。其对 Marc-145 细胞的 CC50 估计值为 719 µg/mL,表明其体外安全性中等。在脓毒症休克大鼠模型中,1 mg/kg 剂量下未观察到明显的毒性。然而,需要开展全面的毒理学研究,包括在相关物种(例如猪)中进行急性毒性和重复给药毒性试验,才能充分评估其潜在的治疗用途的安全性。本品仅供研究使用,不得用于人体。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
Cecropin P1,猪源醋酸盐的分子量为3398.91,序列为SWLSKTAKKLENSAKKRISEGIAIAIQGGRR。它是一种内源性代谢物和具有抗感染活性的抗菌肽。仅供研究用途。其双重抗菌和抗病毒特性使其成为研究宿主防御肽和开发新策略以对抗细菌和病毒感染(特别是在猪产业中)的宝贵工具。未获得临床或兽医使用的批准。
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| 分子式 |
C₁₄₉H₂₅₇N₄₅O₄₅
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| 分子量 |
3398.91
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| 相关CAS号 |
Cecropin P1, porcine;125667-96-1
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| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 :Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 0.2942 mL | 1.4711 mL | 2.9421 mL | |
| 5 mM | 0.0588 mL | 0.2942 mL | 0.5884 mL | |
| 10 mM | 0.0294 mL | 0.1471 mL | 0.2942 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。