| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mg |
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| 5mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Human Endogenous Metabolite
Oxidative stress pathways, NF-kappaB, Nrf2 |
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| 体外研究 (In Vitro) |
在PC12细胞中,藏红花素IV(Dicrocin;10 μM;24小时)对延长细胞存活期几乎没有作用[1]。当PC12细胞处于缺氧和血清剥夺状态时,藏红花素IV会增加γ-GCS mRNA的表达[1]。在10 μM的剂量下,藏红花素、三藏红花素、二藏红花素和苦藏红花素的神经保护效力依次递减,其中后两种藏红花素几乎没有或完全没有作用,这是根据细胞存活率、过氧化膜脂质和caspase-3活性的测量结果得出的结论[1]。
细胞实验表明,该化合物具有强效的抗氧化作用。在正常条件下,以 10 uM 的浓度处理 PC12 细胞 24 小时,该化合物对细胞存活率的影响甚微;但在缺氧和血清剥夺条件下,藏红花素 IV 可增加 γ-GCS mRNA 的表达。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
目前尚无公开的标准化体内数据。藏红花素因其抗氧化和抗炎活性,已被广泛研究用于治疗神经退行性疾病、心血管疾病和代谢性疾病,但其临床转化仍处于早期阶段。
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| 酶活实验 |
藏红花素IV是一种藏红花酸糖苷,由藏红花酸与两个β-D-葡萄糖分子缩合而成。其表征方法包括紫外-可见光谱、高效液相色谱和核磁共振。目前尚无直接的酶结合试验作为标准方法;其活性测定采用基于细胞的抗氧化活性测定法。
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| 细胞实验 |
将PC12细胞接种于培养皿中,置于缺氧和血清剥夺条件下培养,并用Crocin IV(10 uM,24小时)处理。采用定量PCR检测γ-GCS mRNA的表达水平。通过检测脂质过氧化和caspase-3活性来评估抗氧化活性。
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| 动物实验 |
用于测试抗氧化化合物的标准动物模型包括脑缺血模型、神经退行性疾病模型和氧化应激诱导的组织损伤模型。化合物可通过口服或腹腔注射给药,检测终点包括氧化应激标志物和组织学损伤。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
目前尚无藏红花素静脉注射液的药代动力学数据。由于吸收不良以及在肠道内广泛脱糖基化为藏红花酸,藏红花素的口服生物利用度通常较低,而藏红花酸随后会循环并分布到组织中。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
目前尚无具体的毒理学数据。藏红花提取物在烹饪剂量下通常被认为是安全的(GRAS)。高剂量可能引起头晕、恶心或呕吐。药物开发需要对纯化的藏红花素IV进行全面的毒性研究。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
二(β-D-葡萄糖基)藏红花素是由藏红花素的两个羧酸基团与β-D-吡喃葡萄糖的末端羟基缩合而成的二酯。它既是二酯又是β-D-葡萄糖苷。其功能与藏红花素和β-D-葡萄糖的功能相关。据报道,番红花(Crocus sativus)含有二藏红花素,并且已有相关数据。
番红花素IV是一种从番红花(Crocus sativus)中分离得到的天然研究用化合物。它尚未获得任何监管机构的药物批准。研究表明其具有潜在的神经保护作用,但目前仍是一种仅供研究使用的研究性化合物。 |
| 分子式 |
C32H44O14
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|---|---|
| 分子量 |
652.68
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| 精确质量 |
652.273
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| CAS号 |
57710-64-2
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| PubChem CID |
25244294
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| 外观&性状 |
Brown to reddish brown solid powder
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| 密度 |
1.4±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
879.8±65.0 °C at 760 mmHg
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| 闪点 |
275.6±27.8 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±0.6 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.618
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| LogP |
3.98
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| tPSA |
233
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| 氢键供体(HBD)数目 |
8
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| 氢键受体(HBA)数目 |
14
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| 可旋转键数目(RBC) |
14
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| 重原子数目 |
46
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| 分子复杂度/Complexity |
1150
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| 定义原子立体中心数目 |
10
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| SMILES |
C/C(=C\C=C\C=C(\C=C\C=C(\C(=O)O[C@@H]1O[C@@H]([C@H]([C@@H]([C@H]1O)O)O)CO)/C)/C)/C=C/C=C(/C(=O)O[C@@H]2O[C@@H]([C@H]([C@@H]([C@H]2O)O)O)CO)\C
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| InChi Key |
QBZWPZHDUZGTLS-IIDMIUPYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C32H44O14/c1-17(11-7-13-19(3)29(41)45-31-27(39)25(37)23(35)21(15-33)43-31)9-5-6-10-18(2)12-8-14-20(4)30(42)46-32-28(40)26(38)24(36)22(16-34)44-32/h5-14,21-28,31-40H,15-16H2,1-4H3/b6-5+,11-7+,12-8+,17-9+,18-10+,19-13+,20-14+/t21-,22-,23-,24-,25+,26+,27-,28-,31+,32+/m1/s1
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| 化学名 |
bis[(2S,3R,4S,5S,6R)-3,4,5-trihydroxy-6-(hydroxymethyl)oxan-2-yl] (2E,4E,6E,8E,10E,12E,14E)-2,6,11,15-tetramethylhexadeca-2,4,6,8,10,12,14-heptaenedioate
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意: 本产品在运输和储存过程中需避光。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 :Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.5321 mL | 7.6607 mL | 15.3214 mL | |
| 5 mM | 0.3064 mL | 1.5321 mL | 3.0643 mL | |
| 10 mM | 0.1532 mL | 0.7661 mL | 1.5321 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。