| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Estrogen receptors (ERbeta > ERalpha), reactive oxygen species (ROS), and the NF-kappaB pathway. Pratensein is a phytoestrogen that can bind to ERbeta. It also exhibits antioxidant activity by scavenging free radicals and anti-inflammatory activity by inhibiting NF-kappaB.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明,pratensein(1-20 uM)可保护成骨细胞免受H2O2诱导的细胞凋亡,促进成骨细胞分化(ALP活性和骨钙素水平升高),并抑制RANKL诱导的RAW 264.7细胞破骨细胞生成。此外,它还能降低巨噬细胞中IL-6和TNF-α的产生。
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| 体内研究 (In Vivo) |
Pratensein 可显著减少海马区的细胞凋亡和神经元退化。注射 Pratensein 可显著减少由 Aβ1-42 引起的广泛性海马星形胶质细胞增生和微胶质细胞增生,以及 TNF-α 和 IL-1β 的过度表达。Pratensein 给药可显著抑制海马 NF-κB 的活性。Pratensein 能够提高脑源性神经营养因子 (BDNF) 和突触素的水平[1]。在 Aβ1-42 阿尔茨海默病大鼠模型中,使用 Pratensein(20 mg/kg;口服;每日一次,持续 3 周)治疗可改善学习和记忆障碍[1]。
体内实验表明,口服普拉坦辛(10-100 mg/kg)可通过增加骨矿物质密度和降低骨吸收标志物(TRAP5b、CTX-1)来预防卵巢切除术后大鼠的骨丢失。此外,它在急性炎症啮齿动物模型中也表现出抗炎作用。 |
| 酶活实验 |
非细胞抗氧化活性测定采用DPPH或ABTS自由基。将普拉坦辛(1-100 uM)加入自由基溶液中,并测量517 nm(DPPH)或734 nm(ABTS)处的吸光度下降值。DPPH清除的IC50值通常为20-50 uM。对于NF-κB,可使用核提取物进行EMSA实验。
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| 细胞实验 |
将MC3T3-E1成骨细胞用pratensein(1-20 uM)处理24-72小时。采用MTT法检测细胞活力,采用比色法检测ALP活性,采用ELISA法检测骨钙素。为抑制破骨细胞活性,将RAW 264.7细胞用RANKL(50 ng/mL)和pratensein(1-20 uM)处理5-7天,然后进行TRAP染色。
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| 动物实验 |
动物/疾病模型: 10周龄雄性Wistar大鼠[1]
剂量: 20 mg/kg 给药途径: 口服;每日一次,持续3周 实验结果: 大鼠的空间学习和记忆能力得到改善。 在动物实验中,对雌性Sprague-Dawley大鼠进行卵巢切除术以诱导骨质疏松。通过灌胃法给予大鼠Pratensein,剂量为10-100 mg/kg/天,持续4-8周。采用微型CT测量骨密度,并采用ELISA法检测血清TRAP5b和CTX-1水平。同时评估子宫重量以评价雌激素效应。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
由于其主要通过II期代谢(葡萄糖醛酸化、硫酸化)进行代谢,普拉坦辛的口服生物利用度中等(约30-50%)。它可进行肠肝循环。在大鼠体内,其血浆半衰期为2-4小时。普拉坦辛代谢为葡萄糖醛酸苷和硫酸盐,这些代谢物经尿液和胆汁排出体外。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
红三叶草素毒性低。动物研究表明,剂量高达 200 mg/kg 时未见明显不良反应。它是一种膳食异黄酮,人类可通过红三叶草补充剂摄入。目前尚未发现其具有致突变性或急性毒性。使用时需遵守标准实验室安全预防措施。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
普拉特斯林属于7-羟基异黄酮类化合物,其中异黄酮的5、7和3'位被羟基取代,4'位被甲氧基取代。它既是7-羟基异黄酮,也是4'-甲氧基异黄酮。它是普拉特斯林(1-)的共轭酸。据报道,普拉特斯林存在于小叶鹰嘴豆(Cicer microphyllum)、印度黄檀(Dalbergia sissoo)以及其他具有相关数据的生物体中。另见:红三叶草(Trifolium pratense)花(局部)。
普拉坦辛是一种天然产物,因其能够通过降低破骨细胞活性和保护成骨细胞来维持骨量,因而被研究用于治疗绝经后骨质疏松症。此外,它还被研究具有抗氧化和抗炎特性。普拉坦辛并非获批药物,而是膳食补充剂的成分之一。请储存于-20℃。 |
| 分子式 |
C16H12O6
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|---|---|
| 分子量 |
300.26
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| 精确质量 |
300.063
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| CAS号 |
2284-31-3
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| PubChem CID |
5281803
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.512g/cm3
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| 沸点 |
576.7ºC at 760mmHg
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| 熔点 |
272 - 273 °C
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| 闪点 |
220.3ºC
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| 蒸汽压 |
6.73E-14mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.697
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| LogP |
2.585
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| tPSA |
100.13
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| 氢键供体(HBD)数目 |
3
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| 氢键受体(HBA)数目 |
6
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| 可旋转键数目(RBC) |
2
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| 重原子数目 |
22
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| 分子复杂度/Complexity |
462
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
COC1=C(C=C(C=C1)C2=COC3=CC(=CC(=C3C2=O)O)O)O
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| InChi Key |
FPIOBTBNRZPWJW-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C16H12O6/c1-21-13-3-2-8(4-11(13)18)10-7-22-14-6-9(17)5-12(19)15(14)16(10)20/h2-7,17-19H,1H3
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| 化学名 |
5,7-dihydroxy-3-(3-hydroxy-4-methoxyphenyl)chromen-4-one
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意: 请将本产品存放在密封且受保护的环境中(例如氮气保护),避免吸湿/受潮和光照。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO :~50 mg/mL (~166.52 mM)
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 :Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.3304 mL | 16.6522 mL | 33.3045 mL | |
| 5 mM | 0.6661 mL | 3.3304 mL | 6.6609 mL | |
| 10 mM | 0.3330 mL | 1.6652 mL | 3.3304 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。