| 规格 | 价格 | |
|---|---|---|
| 500mg | ||
| 1g | ||
| Other Sizes |
| 其他信息 |
磷酸吡哆醛是磷酸与吡哆醛伯羟基缩合得到的单磷酸酯。它是一种辅酶,也是人体、大肠杆菌、酿酒酵母和小鼠的代谢产物,同时也是EC 2.7.7.7(DNA指导的DNA聚合酶)抑制剂和辅因子。它是维生素B6磷酸酯,属于甲基吡啶类、单羟基吡啶类和吡啶甲醛类化合物。它在功能上与吡哆醛相关。它是磷酸吡哆醛(2-)的共轭酸。它是维生素B6的活性形式,作为辅酶参与氨基酸、神经递质(血清素、去甲肾上腺素)、鞘脂和氨基乙酰丙酸的合成。在氨基酸转氨过程中,磷酸吡哆醛会短暂转化为磷酸吡哆胺(吡哆胺)。
Medicure公司的MC-1药物是一种心脏保护剂,旨在减少动脉阻塞以及搭桥手术后动脉重新开放时对心脏的损伤。 磷酸吡哆醛是存在于大肠杆菌(K12菌株、MG1655菌株)中或由其产生的代谢物。 据报道,拟南芥、人类和其他有相关数据的生物体中也存在磷酸吡哆醛。 磷酸吡哆醛是维生素B6的活性形式,也是许多磷酸吡哆醛(PLP)依赖性酶的辅酶。PLP参与多种酶促转氨、脱羧和脱氨反应;吡哆醛-5'-磷酸是合成氨基酸及其代谢产物所必需的,也参与某些神经递质的合成和/或分解代谢,包括谷氨酸转化为γ-氨基丁酸(GABA)以及左旋多巴转化为多巴胺。在维生素B6缺乏症中,吡哆醛-5'-磷酸可作为膳食补充剂。脑内吡哆醛-5'-磷酸水平降低会导致神经功能障碍。 吡哆醛-5'-磷酸是酿酒酵母(Saccharomyces cerevisiae)中发现或产生的代谢产物。 它是维生素B6的活性形式,作为辅酶参与氨基酸、神经递质(血清素、去甲肾上腺素)、鞘脂和氨基乙酰丙酸的合成。在氨基酸转氨过程中,磷酸吡哆醛会暂时转化为磷酸吡哆胺(吡哆胺)。 另见:吡哆醛(注释已移至)。 药物适应症 用于营养补充和治疗膳食不足或不平衡。 已研究用于冠状动脉疾病的治疗。 作用机制 磷酸吡哆醛是许多酶促反应的辅酶。它是维生素B6的活性形式,由三种天然有机化合物组成:吡哆醛、吡哆胺和吡哆醇。磷酸吡哆醛在所有转氨反应以及某些氨基酸的氧化和脱氨反应中均作为辅酶发挥作用。磷酸吡哆醛的醛基与氨基转移酶特定赖氨酸残基的ε-氨基形成席夫碱键。氨基酸底物的α-氨基取代活性位点赖氨酸残基的ε-氨基。生成的亚胺去质子化形成醌式中间体,该中间体随后在不同位置接受质子形成酮亚胺。酮亚胺水解后,氨基保留在蛋白质复合物上。 MC-1是一种具有生物活性的天然产物,可被视为一种经过进化选择和验证,能够与特定蛋白质结构域结合的化学实体。因此,其潜在的结构框架或骨架已被生物学证实安全有效,为新药和化合物库的开发提供了强有力的指导原则。 药效学 维生素B6的两种主要形式是吡哆醇和吡哆胺。在肝脏中,它们被转化为磷酸吡哆醛(PLP),PLP是氨基酸代谢中许多反应的辅因子。PLP也是控制糖原释放葡萄糖的酶促反应所必需的。吡咯尿症是维生素B6缺乏症的潜在原因之一。 |
|---|
| 分子式 |
C8H10NO6P
|
|---|---|
| 分子量 |
247.14
|
| 精确质量 |
247.024
|
| CAS号 |
853645-22-4
|
| 相关CAS号 |
Pyridoxal 5'-phosphate monohydrate;41468-25-1;Pyridoxal Phosphate-d3;1354560-58-9
|
| PubChem CID |
1051
|
| 外观&性状 |
Light yellow to yellow solid powder
|
| 密度 |
1.6±0.1 g/cm3
|
| 沸点 |
565.7±60.0 °C at 760 mmHg
|
| 熔点 |
140-143ºC
|
| 闪点 |
296.0±32.9 °C
|
| 蒸汽压 |
0.0±1.6 mmHg at 25°C
|
| 折射率 |
1.641
|
| LogP |
-0.52
|
| tPSA |
126.76
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
3
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
7
|
| 可旋转键数目(RBC) |
4
|
| 重原子数目 |
16
|
| 分子复杂度/Complexity |
292
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
|
| InChi Key |
NGVDGCNFYWLIFO-UHFFFAOYSA-N
|
| InChi Code |
InChI=1S/C8H10NO6P/c1-5-8(11)7(3-10)6(2-9-5)4-15-16(12,13)14/h2-3,11H,4H2,1H3,(H2,12,13,14)
|
| 化学名 |
(4-formyl-5-hydroxy-6-methylpyridin-3-yl)methyl dihydrogen phosphate
|
| HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
|
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 :Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 4.0463 mL | 20.2314 mL | 40.4629 mL | |
| 5 mM | 0.8093 mL | 4.0463 mL | 8.0926 mL | |
| 10 mM | 0.4046 mL | 2.0231 mL | 4.0463 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。