| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mg |
|
||
| 5mg |
|
||
| 10mg |
|
||
| Other Sizes |
|
| 靶点 |
No direct pharmacological target; stable isotope-labeled internal standard for mass spectrometry. Unlabeled 3-methyl-L-histidine is a biomarker of myofibrillar protein turnover (from skeletal muscle actin and myosin) and dietary meat intake.
|
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
作为氘代内标,它不具有生物活性。未标记的3-甲基-L-组氨酸是一种内源性氨基酸,由肌动蛋白和肌球蛋白中的组氨酸残基经翻译后甲基化形成。它在蛋白质降解过程中释放,不会重新整合,因此是肌原纤维蛋白分解的特异性生物标志物。它也是肉类(尤其是鸡肉)和豆制品摄入的生物标志物。尿液中该物质水平升高与肌肉蛋白周转率增加相关(恶病质、创伤、脓毒症、肌营养不良)。
|
| 体内研究 (In Vivo) |
标记化合物无直接体内活性;用作内标。未标记的3-甲基-L-组氨酸是肌原纤维蛋白降解的内源性标志物。在动物模型中,尿液排泄量与肌肉蛋白分解率相关,可用于研究营养、运动、疾病(癌症恶病质、脓毒症、烧伤)和药物对肌肉蛋白周转的影响。肌肉萎缩时尿液排泄量降低,肌肉消瘦时尿液排泄量升高。
|
| 酶活实验 |
无特定结合方案;用作LC-MS/MS内标。(1) 在空白血浆/血清/尿液中配制校准标准品,使用未标记的3-甲基-L-组氨酸(10-10,000 ng/mL)和固定浓度的3-甲基-L-组氨酸-d3(100-500 ng/mL)。(2) 蛋白质沉淀:向50-100 uL样品中加入3-5倍体积的冰冷乙腈/0.1%甲酸溶液。(3) 离心,蒸发上清液,用流动相(0.1%甲酸水溶液/乙腈,90:10)复溶。(4) HILIC柱,ESI-MS/MS正离子模式:MRM m/z 170→96(未标记),m/z 173→99(d3)。
|
| 细胞实验 |
(1)肌管研究:将C2C12分化的肌管细胞接种于6孔板中。(2)蛋白质降解:用14C-组氨酸标记24小时,洗涤,加入未标记的培养基,并加入或不加入待测化合物(地塞米松、TNF-α、血清剥夺)。(3)分别于0、6、12和24小时收集培养基,加入3-甲基-L-组氨酸-d3作为内标,用LC-MS/MS测定3-甲基-L-组氨酸的含量。(4)细胞活力:用0.1-500 uM的标记化合物处理肌管细胞48小时,MTT法检测;无毒。
|
| 动物实验 |
(1)肌肉更新研究:使用6-8周龄雄性SD大鼠(200-250 g)或C57BL/6小鼠(20-25 g)。(2)恶病质研究:通过肿瘤移植(C26结肠癌)、脓毒症(盲肠结扎穿孔术,CLP)或烧伤诱导肌肉萎缩。(3)使用代谢笼收集基线和第3、7、14天的24小时尿液。(4)向50-100 μL尿液中加入3-甲基-L-组氨酸-d3(500 ng/mL)。(5)将尿液稀释10-50倍,进行LC-MS/MS分析。(6)采用Jaffe法进行肌酐标准化。(7)膳食研究:饲喂特定膳食(鸡肉、牛肉、大豆)7天,收集尿液,测定3-甲基-L-组氨酸含量。 (8)终点时,收集腓肠肌和比目鱼肌进行称重和组织学检查。
|
| 药代性质 (ADME/PK) |
3-甲基-L-组氨酸-d3 为浅黄色至浅棕色固体粉末。配制储备液时,可用水或 0.1% 甲酸溶液配制成 0.5-1 mg/mL 的浓度。用于液相色谱-质谱联用(LC-MS)时,用 0.1% 甲酸溶液稀释至 10-1000 ng/mL。储存条件:粉末 -20℃ 可保存 3 年;溶液 -20℃ 可保存 6 个月,-80℃ 可保存 1 年。溶解度:水中溶解度 ≥10 mg/mL。在中性 pH 值下稳定。
|
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
稳定同位素标记的内源性代谢物无毒,使用浓度极低(ng-ug/mL)。未标记的3-甲基-L-组氨酸为内源性物质,存在于健康个体的血浆(0.1-1 μM)和尿液(10-200 μmol/g肌酐)中。标记或未标记化合物均未见毒性报道。仅供研究使用。
|
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
3-甲基-L-组氨酸-d3 是一种氘标记的稳定同位素内标,可用于通过气相色谱-质谱联用 (GC-MS) 或液相色谱-质谱联用 (LC-MS) 精确定量 3-甲基-L-组氨酸。3-甲基-L-组氨酸是由肌动蛋白(快肌中的 His73)和肌球蛋白(His1)中特定组氨酸残基的翻译后甲基化形成的。它不参与蛋白质合成,而是以原形经尿液排出,因此是肌原纤维蛋白分解的特异性生物标志物。在恶病质、脓毒症、烧伤、创伤、肌营养不良以及摄入肉类(尤其是鸡肉)后,其水平会升高。本品并非药物,仅供研究和分析使用。
|
| 分子式 |
C7H11N3O2
|
|---|---|
| 分子量 |
172.199626207352
|
| 精确质量 |
172.103
|
| CAS号 |
144868-18-8
|
| 相关CAS号 |
3-Methyl-L-histidine;368-16-1
|
| PubChem CID |
162623739
|
| 外观&性状 |
Light yellow to light brown solid powder
|
| LogP |
-3.3
|
| tPSA |
81.1
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
2
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
4
|
| 可旋转键数目(RBC) |
3
|
| 重原子数目 |
12
|
| 分子复杂度/Complexity |
174
|
| 定义原子立体中心数目 |
1
|
| SMILES |
OC([C@H](CC1=CN=CN1C([2H])([2H])[2H])N)=O
|
| InChi Key |
JDHILDINMRGULE-FYFSCIFKSA-N
|
| InChi Code |
InChI=1S/C7H11N3O2/c1-10-4-9-3-5(10)2-6(8)7(11)12/h3-4,6H,2,8H2,1H3,(H,11,12)/t6-/m0/s1/i1D3
|
| 化学名 |
(2S)-2-amino-3-[3-(trideuteriomethyl)imidazol-4-yl]propanoic acid
|
| HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
|
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 :Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 5.8072 mL | 29.0360 mL | 58.0720 mL | |
| 5 mM | 1.1614 mL | 5.8072 mL | 11.6144 mL | |
| 10 mM | 0.5807 mL | 2.9036 mL | 5.8072 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。