| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
IC50: precursor to glucosepane[2]
No direct pharmacological target; fructosyl-lysine is a glycation intermediate precursor to advanced glycation end-products (AGEs). AGEs act through the receptor for advanced glycation end-products (RAGE), triggering inflammatory and oxidative stress pathways. Fructosyl-lysine can be oxidized to glucosepane (lysine-arginine cross-link), implicated in diabetic complications and aging. |
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| 体外研究 (In Vitro) |
[14C]果糖赖氨酸在ATP依赖下转化为阴离子产物，该转化由果糖基赖氨酸二盐酸盐（5 mM；0.5 小时）催化，表明大肠杆菌提取物中存在果糖赖氨酸激酶活性[2]。在大肠杆菌提取物中，果糖基赖氨酸二盐酸盐（100 μM；1 小时）可转化为葡萄糖-6-磷酸。它具有糖基部分，并且似乎已被磷酸化[2]。果糖基赖氨酸二盐酸盐（25 mM；25 小时）可使大肠杆菌的生长速度约为以葡萄糖为碳源时的三分之一。在没有其他碳源的情况下，赖氨酸本身不促进生长，并且对以葡萄糖为碳源时的生长没有影响[2]。
果糖基赖氨酸是葡萄糖与赖氨酸发生美拉德反应的阿马多里产物，是晚期糖基化终产物（AGEs）的基础中间体。它是葡萄糖醛酸苷的前体，葡萄糖醛酸苷是人体组织中最丰富的AGE交联物。在体外，果糖基赖氨酸可被氧化生成AGEs。它被用于研究糖化过程、血糖控制以及蛋白质糖化对生化的影响。果糖基赖氨酸可能抑制微生物的生长。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
在糖尿病大鼠中，肾小球、视网膜、坐骨神经和血浆蛋白中 AGE 和果糖基赖氨酸二盐酸盐残基显著升高[1]。
在糖尿病大鼠体内，肾小球、视网膜、坐骨神经和血浆蛋白中的果糖基赖氨酸和晚期糖基化终产物（AGE）残基显著增加。这些残基被用于研究AGE的形成、血糖控制以及蛋白质糖化对健康和疾病状态下生化的影响。在糖尿病动物模型中，这些残基的水平与血糖控制和糖尿病并发症（肾病、视网膜病变、神经病变）的程度相关。 |
| 酶活实验 |
无特异性结合；果糖基赖氨酸是果糖胺-3-激酶 (FN3K) 的底物。(1) FN3K 活性测定：将重组人 FN3K (0.1-1 ug) 与果糖基赖氨酸 (0.1-5 mM)、ATP (1-5 mM) 在 50 mM HEPES (pH 7.4)、5 mM MgCl2 缓冲液中于 37℃ 孵育 10-30 分钟。(2) 用高氯酸终止反应，中和，离心。(3) 通过高效液相色谱 (HPLC) 或液相色谱-串联质谱 (LC-MS/MS) 测定果糖基赖氨酸-3-磷酸。 （4）AGE 形成：将果糖基赖氨酸（1-50 mM）与蛋白质（BSA、胶原蛋白）在 pH 7.4 的磷酸盐缓冲液中于 37°C 孵育 7-28 天，测量 AGE 荧光（激发波长 370 nm，发射波长 440 nm）或通过 ELISA 检测。
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| 细胞实验 |
(1) 将内皮细胞、系膜细胞或雪旺氏细胞（5×10⁵/孔）接种于含10% FBS的DMEM培养基中。(2) 用果糖基赖氨酸（0.1-10 mM）处理24-72小时。(3) 氧化应激实验：处理24小时后，加入DCFH-DA（10 uM）孵育30分钟，检测ROS荧光强度。(4) 炎症实验：处理6-24小时后，通过ELISA检测TNF-α、IL-6和MCP-1的表达。(5) RAGE激活实验：处理4-24小时后，裂解细胞，进行Western blot检测磷酸化NF-κB p65、磷酸化ERK1/2和RAGE的表达。(6) 细胞活力实验：用0.1-50 mM的果糖基赖氨酸处理48小时，采用MTT法检测细胞活力；浓度>10 mM时具有细胞毒性。
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| 动物实验 |
（1）糖尿病并发症模型：使用链脲佐菌素（STZ，55 mg/kg，腹腔注射）诱导糖尿病的雄性SD大鼠（200-250 g）。（2）维持糖尿病大鼠8-12周。（3）每日腹腔注射（10-50 mg/kg）或静脉注射（5-20 mg/kg）果糖基赖氨酸二盐酸盐，持续4-8周，溶于无菌生理盐水/PBS溶液中。（4）收集基线及之后每周24小时的尿液，采用液相色谱-串联质谱法（LC-MS/MS）测定果糖基赖氨酸和晚期糖基化终产物（AGEs）水平，并测定白蛋白/肌酐比值（ACR）。（5）实验结束时，收集肾小球、视网膜和坐骨神经组织。（6）采用免疫组化法（抗AGE抗体）测定AGEs的积累，采用酶联免疫吸附试验（ELISA）测定氧化应激水平（丙二醛、8-羟基脱氧鸟苷、超氧化物歧化酶、过氧化氢酶），并采用酶联免疫吸附试验（ELISA）测定炎症细胞因子水平。 （7）功能研究：运动神经传导速度、热缩回潜伏期、视网膜组织学。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
可溶于水（≥100 mg/mL）和DMSO。用于细胞培养时，直接溶解，用NaOH调节pH至7.0-7.4，过滤除菌。用于体内实验时，溶于无菌生理盐水或PBS，浓度为10-50 mg/mL。储存：粉末-20℃可保存3年；溶液-20℃可保存6个月，-80℃可保存1年。在酸性条件下，水解生成呋喃糖苷。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
体外：在HEK293细胞中，CCK-8法测得IC50约为5-10 mM，这是由于AGE诱导的氧化应激所致。体内：大鼠急性腹腔注射LD50约为200-500 mg/kg。高剂量（100-200 mg/kg，腹腔注射）可导致体重减轻、嗜睡和氧化应激升高。长期给药可能加速糖尿病并发症。仅供研究使用。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
果糖基赖氨酸二盐酸盐是果糖基赖氨酸的二盐酸盐，果糖基赖氨酸是葡萄糖和赖氨酸经美拉德反应生成的阿马多里产物。它是体内最常见的早期糖基化产物，也是晚期糖基化终产物（AGEs）的基础中间体。AGEs与糖尿病并发症（肾病、视网膜病变、神经病变）、心血管疾病、阿尔茨海默病和衰老密切相关。果糖基赖氨酸二盐酸盐是果糖胺-3-激酶（FN3K，一种内源性脱糖基酶）的底物。它被用作研究糖基化、AGEs形成、氧化应激、炎症和糖尿病并发症的科研工具。该产品未经FDA批准，仅供科研使用。
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| 分子式 |
C12H25CLN2O7
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|---|---|
| 分子量 |
344.789103269577
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| 精确质量 |
380.111
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| CAS号 |
96192-35-7
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| 相关CAS号 |
Fructosyl-lysine;21291-40-7
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| PubChem CID |
162640784
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| 外观&性状 |
Brown to black solid powder
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| tPSA |
173
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| 氢键供体(HBD)数目 |
9
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| 氢键受体(HBA)数目 |
9
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| 可旋转键数目(RBC) |
12
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| 重原子数目 |
23
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| 分子复杂度/Complexity |
327
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| 定义原子立体中心数目 |
4
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| SMILES |
C(=O)(CNCCCC[C@H](N)C(=O)O)[C@@H](O)[C@H](O)[C@H](O)CO.Cl
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| InChi Key |
IRMWZZYDQZCJMX-YXZYLYLNSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C12H24N2O7.2ClH/c13-7(12(20)21)3-1-2-4-14-5-8(16)10(18)11(19)9(17)6-15;;/h7,9-11,14-15,17-19H,1-6,13H2,(H,20,21);2*1H/t7-,9+,10+,11+;;/m0../s1
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| 化学名 |
(2S)-2-amino-6-[[(3S,4R,5R)-3,4,5,6-tetrahydroxy-2-oxohexyl]amino]hexanoic acid;dihydrochloride
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： (1). 本产品在运输和储存过程中需避光。 (2). 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O :~40 mg/mL (~104.92 mM )
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.9003 mL | 14.5016 mL | 29.0032 mL | |
| 5 mM | 0.5801 mL | 2.9003 mL | 5.8006 mL | |
| 10 mM | 0.2900 mL | 1.4502 mL | 2.9003 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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