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Fumiquinazoline D

目录号: V82264 纯度: ≥98%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
Fumiquinazoline D 是一种次级代谢产物（SM，化合物）和一种霉菌毒素。
Fumiquinazoline D CAS号: 140715-86-2
产品类别: NF-κB
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
规格 价格
1mg
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产品描述
富马喹唑啉 D 是一种次级代谢产物（SM，化学化合物）和一种真菌毒素。
富米喹唑啉D（CAS号：140715-86-2）是一种真菌次级代谢产物和真菌毒素，最初由Numata等人于1995年从烟曲霉（Aspergillus fumigatus）的海洋菌株中分离得到。它属于富米喹唑啉生物碱家族，该家族是一类含有喹唑啉结构的天然产物。该化合物为白色至类白色粉末，分子式为C24H21N5O4，分子量为443.45。随后有报道称，它可作为烟曲霉菌株的有效化学分类标记。
生物活性&实验参考方法
靶点
Microbial Metabolite
No specific direct pharmacological target has been established; Fumiquinazoline D is classified as an Endogenous Metabolite and Microbial Metabolite and mycotoxin. It is weakly active against some tumor cell lines; however, its primary mechanism of action is not fully characterized. It may act as an inhibitor of fungal or bacterial enzymes, but direct molecular targets remain unclear.
体外研究 (In Vitro)
体外实验表明，富马喹唑啉D具有弱至中等的抗菌活性。它对革兰氏阳性菌（包括金黄色葡萄球菌和枯草芽孢杆菌）和革兰氏阴性菌（包括大肠杆菌和产气克雷伯菌）均有活性，最低抑菌浓度（MIC）为8-16 ug/mL。此外，它还对茄病镰刀菌（MIC = 32 ug/mL）和白色念珠菌（MIC = 64 ug/mL）具有抗真菌活性。该化合物对某些肿瘤细胞系显示出较弱的细胞毒性，但尚未报道具体的IC50值。富马喹唑啉D有限的生物活性表明，它可能并非一种高效化合物，而更像是真菌防御体系中的一种中等或辅助性的次级代谢产物。作为一种霉菌毒素，它在高浓度下可能对真核细胞产生毒性作用，但这些作用尚未得到广泛的量化。
体内研究 (In Vivo)
目前尚无具体的体内数据。作为一种具有弱抗菌活性和霉菌毒素特性的真菌代谢产物，富马喹唑啉D在高剂量给药时可能表现出一定的体内毒性，但尚未有动物研究报道。它作为烟曲霉化学分类标记物的作用比其直接药理活性更为重要。需要进行体内研究以确定其药代动力学和毒性，但相关研究尚未发表。
酶活实验
目前尚无特定的酶/受体结合实验方案。对于结合研究，可采用表面等离子共振 (SPR) 或等温滴定量热法 (ITC) 对纯化的靶蛋白进行标准实验，但尚未鉴定出任何靶蛋白。抗菌活性测定步骤如下：(1) 在 Mueller-Hinton 肉汤 (MHB) 中培养细菌（例如金黄色葡萄球菌 ATCC 25923、大肠杆菌 ATCC 25922），使其浓度达到 5 × 10⁵ CFU/mL。(2) 配制富马喹唑啉 D 的 DMSO 储备液（1-10 mg/mL）。(3) 在 96 孔板中进行化合物的 2 倍系列稀释（1-256 ug/mL）。(4) 向每个孔中加入 100 uL 细菌悬液。(5) 在 37℃ 下孵育 18-24 小时。 （6）将最小抑菌浓度（MIC）确定为不产生可见细菌生长的最低浓度。（7）为进行质量控制，应包含万古霉素（革兰氏阳性菌）或庆大霉素（革兰氏阴性菌）作为阳性对照。
细胞实验
(1) 将癌细胞系（例如，HeLa宫颈癌细胞、A549肺癌细胞、MCF-7乳腺癌细胞或U251胶质瘤细胞）以5,000-10,000个细胞/孔的密度接种于96孔板中，培养基为合适的培养基（DMEM或含10% FBS的RPMI-1640）。(2) 在37℃、5% CO2条件下培养过夜。(3) 用浓度为1-100 uM（或0.1-100 ug/mL）的富马喹唑啉D处理细胞48-72小时。(4) 为评估细胞活力：加入MTT（0.5 mg/mL）或CellTiter-Glo试剂，孵育2-4小时，测量OD570（MTT法）或发光值。(5) 使用GraphPad Prism计算IC50值（如果化合物显示细胞毒性）。 （6）细胞凋亡检测：处理48小时后，收集细胞，用Annexin V-FITC和碘化丙啶（PI）染色，并通过流式细胞术进行分析。（7）抗菌活性检测：参见第5项实验方案；抗真菌活性检测方法相同：使用沙氏葡萄糖肉汤，30℃培养48小时。（8）阴性对照：用DMSO溶剂处理细胞（DMSO终浓度≤0.1%）。（9）阳性对照：使用阿霉素（1-10 uM）检测细胞毒性，或使用两性霉素B（1-16 ug/mL）检测抗真菌活性。
动物实验
目前尚未发表具体的动物实验方案。评估体内抗菌或抗真菌疗效的标准方案如下：(1) 使用6-8周龄的BALB/c小鼠（20-25 g）进行急性毒性研究。(2) 抗菌疗效研究：采用金黄色葡萄球菌或大肠杆菌感染小鼠大腿模型。(3) 腹腔注射或静脉注射富马喹唑啉D，剂量为10-100 mg/kg，配制于10% DMSO、40% PEG300、5% Tween-80和45%生理盐水的混合溶液中。(4) 毒性研究（最大耐受剂量）：对小鼠（每剂量组n=5）单次给予递增剂量（10、25、50、100、200 mg/kg，腹腔注射或口服）。(5) 监测动物14天，记录死亡率、体重变化和临床症状（嗜睡、弓背、腹泻）。 (6) 终点时，采集血液样本进行临床化学检测（ALT、AST、BUN、肌酐），并进行尸检，包括肝脏、肾脏、脾脏和肺脏的组织病理学检查。(7) 将最大耐受剂量 (MTD) 确定为无死亡且无显著体重减轻（>15%）的最高剂量。(8) 抗真菌疗效：使用小鼠系统性念珠菌病模型（白色念珠菌感染），并用富马喹唑啉D（10-100 mg/kg，腹腔注射）治疗3-7天；测量肾脏中的真菌负荷（CFU）。(9) 目前尚未进行此类研究。
药代性质 (ADME/PK)
体外标准配方：将富马喹唑啉D溶于DMSO中，配制成10-50 mg/mL的储备液。细胞实验中，将储备液用培养基稀释至最终浓度，最终DMSO浓度≤0.1%，以避免细胞毒性。体内实验：配制于10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween-80 + 45%生理盐水中，用于腹腔注射/静脉注射。灌胃给药时，悬浮于0.5%羧甲基纤维素钠（CMC-Na）+ 0.1% Tween-80溶液中。储存：粉末在-20℃避光保存可稳定保存3年；溶液应在-80℃下保存，最长可达6个月。溶解度：DMSO ≥ 20 mg/mL (≥ 45.1 mM)。水溶性差 (<1 mg/mL)。LogP值：预测为2.5-3.5。目前尚无 PK 数据；根据分子量 (443.45) 和 LogP，预测口服生物利用度为中等 (~30-50%)，t1/2 ~ 2-4 小时，分布容积 ~ 1-2 升/公斤。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
体外毒性：未报道具体的IC50值；在浓度高达50 μg/mL（约113 μM）的细胞系中，未观察到明显的细胞毒性。体内毒性：无相关数据。然而，作为一种真菌毒素，富马喹唑啉D在高剂量下可能具有固有毒性。已知烟曲霉（Aspergillus fumigatus）的化合物可通过多种机制引起毒性，例如抑制蛋白质合成或干扰细胞周期。基于其较弱的抗菌和抗癌活性，富马喹唑啉D的细胞毒性并不高。但是，在处理该化合物时，应采取适当的安全预防措施（戴手套、穿实验服、佩戴护目镜、在通风橱中操作）。该化合物仅供研究使用，不得用于人类治疗。目前尚无生殖毒性或发育毒性数据。
参考文献

[1]. Secondary metabolite profiles and antifungal drug susceptibility of Aspergillus fumigatus and closely related species, Aspergillus lentulus, Aspergillus udagawae, and Aspergillus viridinutans. J Infect Chemother. 2015;21(5):385-391.
其他信息
富米喹唑啉D是一种真菌喹唑啉生物碱，最初从烟曲霉（Aspergillus fumigatus）的海洋菌株中分离得到（Numata等，1995）。它是一种次级代谢产物和真菌毒素，已被报道为烟曲霉菌株的有效化学分类标记物。富米喹唑啉家族包括富米喹唑啉A、B、C等相关化合物及其他类似物，这些化合物具有多种生物活性，涵盖抗菌和细胞毒性。富米喹唑啉D对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌（MIC 8-16 μg/mL）以及某些真菌（MIC 32-64 μg/mL）均表现出较弱的活性，对肿瘤细胞系也具有较弱的细胞毒性。目前，富米喹唑啉D的药理学研究报道较少，其直接分子靶点尚不明确。它并非候选药物，也未进入临床试验阶段。本产品提取自天然来源，仅供研究用途，包括天然产物化学、化学生物学以及作为检测烟曲霉代谢物的参考标准。本产品未经美国食品药品监督管理局 (FDA) 批准，严格用于实验室研究。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C24H21N5O4
分子量
443.45
精确质量
443.159
CAS号
140715-86-2
PubChem CID
15224333
外观&性状
Typically exists as solid at room temperature
LogP
1.942
tPSA
105.56
氢键供体(HBD)数目
2
氢键受体(HBA)数目
6
可旋转键数目(RBC)
0
重原子数目
33
分子复杂度/Complexity
984
定义原子立体中心数目
5
SMILES
C[C@H]1C(=O)N2[C@H](N1)[C@@]3(C[C@@H]4C(=O)N[C@](O3)(C5=NC6=CC=CC=C6C(=O)N45)C)C7=CC=CC=C72
InChi Key
POEYRUBMWIOMTB-YUGBTJNTSA-N
InChi Code
InChI=1S/C24H21N5O4/c1-12-19(31)28-16-10-6-4-8-14(16)24(22(28)25-12)11-17-18(30)27-23(2,33-24)21-26-15-9-5-3-7-13(15)20(32)29(17)21/h3-10,12,17,22,25H,11H2,1-2H3,(H,27,30)/t12-,17+,22-,23+,24+/m0/s1
化学名
(1R,2'S,3'aS,12R,14R)-2',12-dimethylspiro[13-oxa-2,10,17-triazatetracyclo[10.3.2.02,11.04,9]heptadeca-4,6,8,10-tetraene-14,4'-3,3a-dihydro-2H-imidazo[1,2-a]indole]-1',3,16-trione
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
溶解度 (体内实验)
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
(IP/IV/IM/SC等)
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil)
示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。
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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备（4°C，储存1周）：将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中，得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如： 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精)→ 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如： 50 μL DMSO → 100 μL PEG300 → 200 μL Castor oil → 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10： 10 : 80 (如： 100 μL Ethanol → 100 μL Cremophor → 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL EtOH → 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL EtOH → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)

口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。
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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合

注意: 以上为较为常见方法，仅供参考， InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型，对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物，需通过前期实验来确定（建议先取少量样品进行尝试），包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.2550 mL 11.2752 mL 22.5505 mL
5 mM 0.4510 mL 2.2550 mL 4.5101 mL
10 mM 0.2255 mL 1.1275 mL 2.2550 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
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计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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