| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Human Endogenous Metabolite
The molecular targets of sphingosine-1-phosphate are the G protein-coupled S1P receptors (S1P1-5). It acts as an agonist at these receptors. S1P also acts as an activator of GPR3, GPR6, and GPR12. By binding to these receptors, S1P initiates signaling pathways involved in the regulation of various physiological processes, including angiogenesis, cell proliferation, and immune cell trafficking. |
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| 体外研究 (In Vitro) |
在血清剥夺(1% FCS)的 HEK293 细胞中,S1P (1 μM) 可显著增加 Ca2+ 释放 [1]。在功能性 Ca2+ 实验中,未观察到苏拉明通过 gpr3、gpr6 或 gpr12 对细胞内 Ca2+ 释放的影响。另一方面,当转染 HEK293 细胞的苏拉明浓度变化时,S1P (1 μM) 可引起 gpr3、gpr6 和 gpr12 释放 Ca2+ [2]。在功能性 Ca2+ 测试中,当苏拉明 (300 μM) 存在时,S1P (3–3000 nM) 对大鼠 gpr3 (EC50=68 nM)、gpr6 (EC50=15 nM) 和 gpr12 (EC50=24 nM) 的 EC50 值分别为纳摩尔级,作用于 HEK293 细胞 [2]。表达S1P2和S1P3受体(EC50分别为8和11 nM)的TAg-Jurkat细胞可被浓度为200 nM的Gi蛋白刺激,并且S1P能增强S1P1和Gqi5的表达[3]。鞘氨醇-1-磷酸酯(S1P)已被证明具有多种体外活性。它能动态调节人内皮细胞中肌球蛋白轻链磷酸酶的活性。它是一种血管舒张剂和信号分子。它还能抑制T细胞增殖。体外研究通常包括用S1P处理细胞,并测量其对细胞增殖、迁移和钙动员的影响。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在体内,鞘氨醇-1-磷酸酯(S1P)在血管生成、血管稳定性和通透性以及T细胞和B细胞迁移的调控中发挥着关键作用。它通过与S1P受体结合发挥信号分子的作用,并参与细胞增殖和迁移的调控。S1P也是小鼠的代谢产物。由于其在免疫细胞迁移中的作用,S1P成为免疫调节疗法的靶点。
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| 酶活实验 |
体外鞘氨醇-1-磷酸受体结合试验通常研究其与S1P受体(S1P1-5)的相互作用。放射性配体结合试验(使用标记的S1P)可用于测定化合物与这些受体的结合亲和力。功能性试验,例如钙动员试验或cAMP积累试验,可用于评估S1P在这些受体上的激动剂活性。
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| 细胞实验 |
鞘氨醇-1-磷酸酯(S1P)常用于细胞实验,以研究其对各种细胞过程的影响。实验中,用S1P处理细胞,并检测其对细胞增殖、迁移和钙动员的影响。此外,S1P还用于研究S1P受体激活的信号通路,包括血管生成和免疫细胞迁移的调控。
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| 动物实验 |
鞘氨醇-1-磷酸酯(S1P)常用于体内研究,以探究其在各种生理和病理过程中的作用。动物模型被用于研究S1P在血管生成、血管稳定性以及免疫细胞迁移中的作用。该化合物可直接给药于动物,以研究其对这些过程的影响。然而,由于S1P代谢迅速,体内研究中通常使用其稳定的类似物。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
鞘氨醇-1-磷酸酯的分子式为C18H38NO5P,分子量为379.47,CAS号为26993-30-6。它通常以溶液形式供应(例如,10 mM水溶液),可稀释至1 μM的工作浓度。该化合物应按照制造商的建议储存。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
由于鞘氨醇-1-磷酸酯(S1P)是一种内源性信号分子,其毒性特征尚未得到充分阐明。在生理水平下,S1P对正常的细胞功能至关重要。然而,S1P信号传导失调与多种疾病相关,包括癌症和炎症性疾病。该化合物仅供研究使用。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
鞘氨醇-1-磷酸是一种磷脂酰鞘氨醇,包含一个鞘氨醇分子和一个附加在 1 位的磷酸基。它具有多种功能,包括血管扩张剂、鞘氨醇-1-磷酸受体激动剂、信号分子、T 细胞增殖抑制剂和小鼠代谢物。从功能上讲,它与鞘氨醇相关。它是鞘氨醇-1-磷酸 (1-) 的共轭酸。已报道鞘氨醇-1-磷酸在人类和普通豆中存在,并有相关数据可用。鞘氨醇-1-磷酸是一种生物活性鞘脂,由一个鞘氨醇分子和一个附加在 1 碳原子上的磷酸基组成。鞘氨醇-1-磷酸 (S1P) 结合到 G 蛋白偶联的 S1P 受体 (S1PR),并启动参与血管生成、皮肤细胞增殖、血管稳定性和通透性以及 T 细胞和 B 细胞迁移调节的信号通路。
鞘氨醇-1-磷酸 (S1P) (CAS 26993-30-6) 是一种内源性第二信使,参与细胞增殖和运动的控制,以及 Ca2+ 的动员。它作为 S1P1-5 受体的激动剂,并作为 GPR3、GPR6 和 GPR12 的激活剂。它参与血管生成、血管稳定性以及 T 细胞和 B 细胞的迁移调节。 |
| 分子式 |
C18H38NO5P
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|---|---|
| 分子量 |
379.47
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| 精确质量 |
379.248
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| CAS号 |
26993-30-6
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| 相关CAS号 |
Sphingosine-1-phosphate-d7;2260670-15-1
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| PubChem CID |
5283560
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.1±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
548.8±60.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
190ºC
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| 闪点 |
285.7±32.9 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±3.3 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.501
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| LogP |
5.46
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| tPSA |
122.82
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| 氢键供体(HBD)数目 |
4
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| 氢键受体(HBA)数目 |
6
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| 可旋转键数目(RBC) |
17
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| 重原子数目 |
25
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| 分子复杂度/Complexity |
373
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| 定义原子立体中心数目 |
2
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| SMILES |
CCCCCCCCCCCCC/C=C/[C@H]([C@H](COP(=O)(O)O)N)O
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| InChi Key |
DUYSYHSSBDVJSM-KRWOKUGFSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C18H38NO5P/c1-2-3-4-5-6-7-8-9-10-11-12-13-14-15-18(20)17(19)16-24-25(21,22)23/h14-15,17-18,20H,2-13,16,19H2,1H3,(H2,21,22,23)/b15-14+/t17-,18+/m0/s1
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| 化学名 |
[(E,2S,3R)-2-amino-3-hydroxyoctadec-4-enyl] dihydrogen phosphate
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意: 请将本产品存放在密封且受保护的环境中,避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
1M NaOH :~50 mg/mL (~131.76 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 :Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.6353 mL | 13.1763 mL | 26.3525 mL | |
| 5 mM | 0.5271 mL | 2.6353 mL | 5.2705 mL | |
| 10 mM | 0.2635 mL | 1.3176 mL | 2.6353 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。