Pomalidomide-C12-NH2 hydrochloride

目录号: V82903 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

Pomalidomide-C12-NH2 HCl 是 PROTAC KRAS G12C degrader-1 的 E3 连接酶（例如 CRBN）配体-接头缀合物。

Pomalidomide-C12-NH2 hydrochloride CAS号: 2862774-02-3
产品类别: PROTAC Linkers

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

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Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器

产品描述

Pomalidomide-C12-NH2 HCl 是 PROTAC KRAS G12C 降解剂-1 的 E3 连接酶（例如 CRBN）配体-连接子缀合物。PROTAC KRAS G12C 降解剂-1 是一种基于 Cereblon 的 KRASG12C 降解剂。
泊马度胺-C12-NH2 盐酸盐是 PROTAC KRAS G12C 降解剂-1 的 E3 连接酶配体-连接子偶联物。它由一个基于泊马度胺的 cereblon (CRBN) 配体和一个末端带有伯胺 (NH2) 基团的十二碳 (C12) 烷基连接子组成，以盐酸盐形式存在。该偶联物用于合成 PROTAC KRAS G12C 降解剂-1，这是一种基于 cereblon 的 KRAS G12C 降解剂，靶向致癌的 KRAS G12C 突变体进行降解。较长的 C12 烷基间隔基提供了更大的灵活性和 cereblon 配体与靶蛋白配体之间的距离，这对于与 KRAS G12C 形成有效的三元复合物至关重要。盐酸盐形式提高了水溶性和稳定性。分子式为C25H37ClN4O4，分子量为493.04。标准纯度≥95-97%，呈固体状。为保证长期稳定性，应避光保存于-20℃。

生物活性&实验参考方法

靶点	Cereblon CRBN (cereblon), an E3 ubiquitin ligase.
体外研究 (In Vitro)	作为一种 cereblon 结合配体-连接子缀合物，泊马度胺-C12-NH2 盐酸盐本身不具有内在生物活性；其功能是募集 E3 泛素连接酶复合物。当通过末端伯胺（利用酰胺键形成）与 KRAS G12C 靶向配体偶联时，所得的 PROTAC KRAS G12C 降解剂-1 可同时结合 KRAS G12C 和 cereblon，导致 KRAS G12C 突变蛋白的泛素化和随后的蛋白酶体降解。较长的 C12 烷基连接子提供了必要的距离和灵活性，以连接 KRAS G12C 结合位点和 cereblon 募集位点，从而形成有效的三元复合物。
体内研究 (In Vivo)	目前尚未报道该缀合物本身具有特定的体内活性；只有当其与 KRAS G12C 配体缀合形成完整的 PROTAC KRAS G12C 降解剂-1 分子时，才能观察到其体内降解活性。目前正在 KRAS G12C 驱动的癌症模型中评估该 PROTAC 的体内疗效。
酶活实验	不适用；该化合物未在分离的酶/受体结合试验中进行评估。作为合成中间体，其质量通过高效液相色谱 (HPLC) 和核磁共振 (NMR) 等分析方法进行确认，标准纯度≥95-97%。其与 cereblon 的结合亲和力已通过表面等离子共振 (SPR) 等生物物理方法，作为完整的 PROTAC KRAS G12C 降解剂-1 构建体的一部分进行验证。C12 烷基连接基可通过质谱法进行表征。
细胞实验	不适用；该缀合物未单独进行细胞实验测试，而是用作构建 PROTAC KRAS G12C 降解剂-1 的结构单元。在完整 PROTAC 的合成中，末端伯胺通过酰胺键形成与 KRAS G12C 靶向配体偶联，所用试剂为 EDC/NHS 或 HATU。然后，将所得 PROTAC 在表达 KRAS G12C 的癌细胞（例如 NCI-H358 或 MIA PaCa-2）中进行降解活性测试，并通过蛋白质印迹法测定 DC50（半数最大降解浓度）。PROTAC KRAS G12C 降解剂-1 是一种基于 cereblon 的 KRASG12C 降解剂。
动物实验	不适用；未对单独的配体-连接子偶联物进行动物研究。对于 PROTAC KRAS G12C 降解剂-1 的体内研究，将完整的 PROTAC 分子配制在合适的载体中（例如，10% DMSO、40% PEG300、5% Tween-80、45% 生理盐水），并通过腹腔注射 (IP) 或静脉注射 (IV) 给药于动物模型（例如，KRAS G12C 驱动的癌症小鼠异种移植模型）。监测肿瘤内靶点降解、肿瘤生长抑制以及动物整体健康状况。长链 C12 烷基连接子对于 PROTAC 的体内疗效至关重要。
药代性质 (ADME/PK)	该化合物的分子量为493.04，分子式为C25H37ClN4O4，标准纯度≥95-97%。外观为固体。储存时，应以粉末形式在-20℃下避光保存，最长可达3年。溶于溶剂后，可在-80℃下避光保存6个月，或在-20℃下避光保存1个月。可溶于DMSO。IUPAC名称为4-((12-氨基十二烷基)氨基)-2-(2,6-二氧哌啶-3-基)异吲哚啉-1,3-二酮盐酸盐。CAS号：2862774-02-3。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	本产品仅供研究使用，不得用于人类或兽医用途。操作时应遵循标准化学品安全预防措施。本产品尚未经过全面的医疗应用验证。它并非获批的治疗药物，也未获准用于临床。泊马度胺是一种具有已知致畸作用的免疫调节药物；该衍生物仅供研究用途。
参考文献	[1]. Exploring Targeted Degradation Strategy for Oncogenic KRAS G12C. Cell Chem Biol. 2020 Jan 16;27(1):19-31.e6.
其他信息	超长的C12烷基连接基（十二碳链）赋予了cereblon配体与靶蛋白配体之间极佳的灵活性和距离。该长连接基经过专门优化，用于构建PROTAC KRAS G12C降解剂-1，该降解剂靶向致癌性KRAS G12C突变体。KRAS是一种小GTP酶，由于其缺乏深结合口袋，传统上难以用小分子进行靶向。而具有长而柔性连接基的PROTAC已被证明能够有效降解这一难降解靶点。该缀合物是研究KRAS G12C靶向降解的关键构建模块，KRAS G12C是非小细胞肺癌、结直肠癌和胰腺癌的重要驱动突变。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

精确质量	492.25
CAS号	2862774-02-3
PubChem CID	164887439
外观&性状	Light yellow to green yellow solid powder
tPSA	122
氢键供体(HBD)数目	4
氢键受体(HBA)数目	6
可旋转键数目(RBC)	14
重原子数目	34
分子复杂度/Complexity	698
定义原子立体中心数目	0
SMILES	C1CC(=O)NC(=O)C1N2C(=O)C3=C(C2=O)C(=CC=C3)NCCCCCCCCCCCCN.Cl
InChi Key	UURKWIVEDYHEIE-UHFFFAOYSA-N
InChi Code	InChI=1S/C25H36N4O4.ClH/c26-16-9-7-5-3-1-2-4-6-8-10-17-27-19-13-11-12-18-22(19)25(33)29(24(18)32)20-14-15-21(30)28-23(20)31;/h11-13,20,27H,1-10,14-17,26H2,(H,28,30,31);1H
化学名	4-(12-aminododecylamino)-2-(2,6-dioxopiperidin-3-yl)isoindole-1,3-dione;hydrochloride
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意：本产品在运输和储存过程中需避光。
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
溶解度 (体内实验)	注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。注射用配方 (IP/IV/IM/SC等) 注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline) 生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。注射用配方 2:* DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More 注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 20% SBE-β-CD in Saline的制备（4°C，储存1周）：将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中，得到澄清溶液。注射用配方 5:* 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如： 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精)→ 500 μL Saline) 注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如： 50 μL DMSO → 100 μL PEG300 → 200 μL Castor oil → 650 μL Saline) 注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10： 10 : 80 (如： 100 μL Ethanol → 100 μL Cremophor → 800 μL Saline) 注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL EtOH → 900 μL Corn oil) 注射用配方 10: EtOH : PEG300：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL EtOH → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 口服配方口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More 口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 口服配方 6: 做成粉末与食物混合注意: 以上为较为常见方法，仅供参考， InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型，对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物，需通过前期实验来确定（建议先取少量样品进行尝试），包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples

溶解度 (体内实验)

注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。

注射用配方
(IP/IV/IM/SC等)

注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil)
示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。

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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备（4°C，储存1周）：将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中，得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如： 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精)→ 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如： 50 μL DMSO → 100 μL PEG300 → 200 μL Castor oil → 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10： 10 : 80 (如： 100 μL Ethanol → 100 μL Cremophor → 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL EtOH → 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL EtOH → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)

口服配方

口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。

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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合

注意: 以上为较为常见方法，仅供参考， InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型，对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物，需通过前期实验来确定（建议先取少量样品进行尝试），包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。