| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
PEGs
PROTAC Linkers; Liposomes; Biotin-binding proteins (avidin/streptavidin). |
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| 体外研究 (In Vitro) |
其中一个配体与E3泛素连接酶结合,另一个配体与靶蛋白结合;这两个配体通过连接子连接形成PROTAC。PROTAC利用细胞内泛素-蛋白酶体系统特异性地降解靶蛋白[1]。
作为一种聚乙二醇化磷脂,DSPE-PEG-生物素本身不具有直接的生物活性,但却是药物递送的关键功能材料。它可以通过DSPE锚定基团在脂质双层中的自组装而被整合到脂质体或胶束中。较长的聚乙二醇链可以降低免疫原性并延长循环半衰期,而生物素则可以通过亲和素-生物素相互作用实现靶向或捕获。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
DSPE-PEG-生物素在纳米载体系统中发挥作用时,其体内活性得以实现。该化合物通过产生空间位阻和静电斥力,增强脂质体在体内的稳定性和循环时间。生物素可靶向肿瘤细胞上的钠依赖性多维生素转运蛋白(SMVT),从而实现主动肿瘤靶向治疗。
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| 酶活实验 |
DSPE-PEG-生物素不用于标准的酶/受体结合测定。然而,其生物素基团通常用于生物物理测定,例如表面等离子共振(SPR)或酶联免疫吸附测定(ELISA),方法是将生物素化的脂质体捕获到链霉亲和素包被的传感器表面上。
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| 细胞实验 |
该连接剂不直接用于细胞实验。而是用含有该化合物的脂质体或纳米颗粒处理细胞。生物素化纳米颗粒被细胞摄取的情况通常通过共聚焦显微镜或流式细胞术进行评估,方法是用荧光标记的链霉亲和素偶联探针标记纳米颗粒。
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| 动物实验 |
在体内研究中,DSPE-PEG-生物素被掺入脂质纳米颗粒(LNP)中。这些LNP通常通过静脉注射(IV)给药于动物模型,剂量通常为0.5至5 mg/kg,具体剂量取决于脂质含量。组织分布和药代动力学通过从组织中提取脂质,并使用液相色谱-质谱联用(LC-MS)或放射性标记的DSPE进行定量来测定。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
该化合物为结晶固体或半固体。分子量为2000的聚乙二醇(PEG)链使其分子量约为2000 Da(多分散性)。应将其以粉末形式储存于-20℃,避光防潮,可保存长达3年。溶于溶剂后,可在-80℃保存6个月,或在-20℃保存1个月。该化合物可溶于二甲基亚砜(DMSO,溶解度为25 mg/mL)和水(溶解度为5 mg/mL)。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
本产品仅供研究使用,不可用于人体治疗或临床应用。使用时应遵循标准安全操作规程。本产品是一种自组装试剂,用于制备接枝或聚乙二醇化脂质体或胶束。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
DSPE-PEG-生物素广泛用于构建生物传感器、亲和纯化系统和靶向脂质体。其长链PEG间隔基(分子量2000)可提高生物素的可及性,同时保持双层膜的完整性,从而确保其在表面化学和生物界面应用中的稳定性能。它也被归类为PEG类PROTAC连接剂。
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| 分子式 |
C56H105N4NAO13PS
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|---|---|
| 分子量 |
1128.48044848442
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| 精确质量 |
1127.703
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| CAS号 |
385437-57-0
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| 相关CAS号 |
385437-57-0
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| PubChem CID |
156591919
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 氢键供体(HBD)数目 |
5
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| 氢键受体(HBA)数目 |
14
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| 可旋转键数目(RBC) |
56
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| 重原子数目 |
76
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| 分子复杂度/Complexity |
1520
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
CCCCCCCCCCCCCCCCCC(=O)OCC(COP(=O)(O)OCCNC(=O)OCCOCCNC(=O)CCCCC1C2C(CS1)NC(=O)N2)OC(=O)CCCCCCCCCCCCCCCCC.[Na]
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 :Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 0.8861 mL | 4.4307 mL | 8.8615 mL | |
| 5 mM | 0.1772 mL | 0.8861 mL | 1.7723 mL | |
| 10 mM | 0.0886 mL | 0.4431 mL | 0.8861 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。