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Maribavir-d6 (1263W94-d6; BW1263W94-d6; GW257406X-d6)

目录号: V83582
COA 产品数据 产品说明书 SDS
Maribavir-d6 (1263W94-d6; BW1263W94-d6; GW257406X-d6) 产品类别: Isotope-Labeled Compounds
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
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5mg
10mg
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产品描述
马立巴韦-d6 (1263W94-d6) 是氘标记的马立巴韦。马立巴韦是野生型 pUL97 催化的组蛋白磷酸化的强效抑制剂，IC50 为 3 nM。
马立巴韦-d6 (1263W94-d6；BW1263W94-d6；GW257406X-d6) 是氘标记的马立巴韦。马立巴韦是野生型 pUL97 催化的组蛋白磷酸化的强效抑制剂，IC50 为 3 nM。马立巴韦是一种口服有效的抗病毒药物，它通过抑制蛋白激酶 UL97 来抑制 CMV DNA 复制。氘代形式 (马立巴韦-d6) 可用作分析和药代动力学研究中的内标或示踪剂。
生物活性&实验参考方法
靶点
Maribavir-d6, like its non-deuterated parent compound, targets the pUL97 protein kinase of cytomegalovirus (CMV). Maribavir inhibits histone phosphorylation catalyzed by wild-type pUL97. By inhibiting UL97 kinase activity, Maribavir blocks CMV DNA replication and viral maturation. The deuterium labeling does not alter the compound's target specificity but allows for its use as a tracer or internal standard in analytical studies.
体外研究 (In Vitro)
体外实验表明，Maribavir-d6 与 Maribavir 具有相同的生物活性，能有效抑制野生型 pUL97 催化的组蛋白磷酸化（IC50 = 3 nM）。氘标记不影响化合物的结合亲和力或抑制活性。Maribavir-d6 可用于体外实验，以研究 CMV 复制和抗病毒活性。该化合物的氘标记使其能够通过质谱法进行检测和定量。
体内研究 (In Vivo)
在体内，马立巴韦（非氘代形式）是一种口服有效的抗病毒药物，可抑制巨细胞病毒（CMV）复制。马立巴韦-d6 用作药代动力学研究中的内标，用于定量生物样品中的马立巴韦浓度。氘标记产生的质量偏移使其在质谱分析中能够与非氘代化合物区分开来。该化合物的体内抗病毒活性归因于其对 pUL97 激酶和 CMV DNA 复制的抑制作用。
酶活实验
Maribavir-d6 的体外酶活性测定包括使用组蛋白底物测量 pUL97 激酶活性。将激酶与 ATP 和组蛋白底物在不同浓度的 Maribavir-d6 存在下孵育。通过使用磷酸化特异性抗体检测磷酸化组蛋白或放射性标记 ATP 掺入来测量组蛋白磷酸化水平。IC50 值由剂量反应曲线计算得出。选择性通过与其他激酶的比较进行评估。
细胞实验
Maribavir-d6 的体外细胞试验包括用该化合物处理 CMV 感染的细胞。通过 qPCR 或噬斑试验测量病毒 DNA 水平来评估病毒复制情况。评估该化合物对 CMV 复制和病毒蛋白表达的影响。使用标准细胞活力检测方法评估细胞毒性。氘标记不影响该化合物的细胞活性，因此采用与非氘代 Maribavir 相同的检测方法。
动物实验
Maribavir-d6 的体内动物研究通常是药代动力学研究，旨在利用氘代形式作为示踪剂或内标，评估 Maribavir 的吸收、分布、代谢和排泄。该化合物经口服给药于动物模型，并在不同时间点采集血液和组织样本。Maribavir-d6 的浓度采用液相色谱-串联质谱法 (LC-MS/MS) 测定，利用氘标记带来的质量偏移。
药代性质 (ADME/PK)
马立巴韦是一种口服活性药物，具有良好的药代动力学特性。马立巴韦-d6 用作药代动力学研究中的内标，以准确量化生物样品中的马立巴韦浓度。氘标记可产生 6 Da 的质量偏移，从而在质谱分析中与非氘代化合物区分开来。马立巴韦的药代动力学特征包括良好的口服生物利用度和适宜的半衰期，适合每日一次或两次给药。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
马立巴韦的毒理学数据已通过临床前和临床研究确定。该化合物已获准作为抗病毒药物用于临床。马立巴韦-d6 是一种氘代类似物，预计其安全性与马立巴韦相似。氘代取代通常不会改变化合物的毒理学特性。然而，由于马立巴韦-d6 主要用作分析标准品，因此尚未有针对其的全面毒理学评估报告。
参考文献

[1].Potent and selective inhibition of human cytomegalovirus replication by 1263W94, a benzimidazole L-riboside with a unique mode of action. Antimicrob Agents Chemother. 2002 Aug;46(8):2365-72.
其他信息
Maribavir-d6 是一种氘标记的 Maribavir 形式，这是一种口服活性抗病毒药物，通过抑制蛋白激酶 UL97 来抑制 CMV DNA 复制。Maribavir 是一种强效的野生型 pUL97 催化的组蛋白磷酸化抑制剂，其 IC50 为 3 nM。Maribavir-d6 用作分析和药代动力学研究中的内标或示踪剂。Maribavir 已获批准作为抗病毒药物用于治疗巨细胞病毒感染。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C15H13D6CL2N3O4
分子量
382.27
外观&性状
Typically exists as solid at room temperature
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO :~100 mg/mL (~261.60 mM; with sonication (<60°C))
溶解度 (体内实验)
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
(IP/IV/IM/SC等)
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil)
示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。
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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备（4°C，储存1周）：将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中，得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如： 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精)→ 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如： 50 μL DMSO → 100 μL PEG300 → 200 μL Castor oil → 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10： 10 : 80 (如： 100 μL Ethanol → 100 μL Cremophor → 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL EtOH → 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL EtOH → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)

口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。
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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合

注意: 以上为较为常见方法，仅供参考， InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型，对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物，需通过前期实验来确定（建议先取少量样品进行尝试），包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.6160 mL 13.0798 mL 26.1595 mL
5 mM 0.5232 mL 2.6160 mL 5.2319 mL
10 mM 0.2616 mL 1.3080 mL 2.6160 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
+
+
计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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