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µ-Conotoxin KIIIA TFA

目录号: V83699 纯度: ≥98%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
µ-Conotoxin KIIIA TFA 产品类别: Sodium Channel
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
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1mg
5mg
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产品描述
μ-芋螺毒素 KIIIA TFA 是一种从芋螺（Conus kinoshitai）中分离得到的镇痛性 μ-芋螺毒素。μ-芋螺毒素 KIIIA TFA 可阻断哺乳动物神经元中的电压门控钠通道 (VGSC)（Nav1.2）。μ-芋螺毒素 KIIIA TFA 可用于疼痛研究。
μ-芋螺毒素 KIIIA TFA 是一种从芋螺（Conus kinoshitai）中分离得到的镇痛性 μ-芋螺毒素，可阻断哺乳动物神经元中的电压门控钠通道 (VGSC)，特别是 Nav1.2。其分子量为 1884.16（游离碱），分子式为 C70H106N28O22S6·2CHF3O2。储存建议：粉末储存于 -80°C 可保存 2 年，或 -20°C 可保存 1 年；溶剂储存于 -80°C 可保存 6 个月，或 -20°C 可保存 1 个月。仅供研究使用。
生物活性&实验参考方法
靶点
µ-Conotoxin KIIIA TFA targets voltage-gated sodium channels (VGSCs), specifically the Nav1.2 subtype, in mammalian neurons. As a µ-conotoxin, it blocks these channels, inhibiting sodium ion influx and neuronal excitability. This mechanism underlies its analgesic properties. Voltage-gated sodium channels are critical for action potential generation and propagation in neurons, making them important targets for pain research.
体外研究 (In Vitro)
体外研究表明，μ-芋螺毒素KIIIA TFA是一种具有镇痛作用的μ-芋螺毒素，能够阻断哺乳动物神经元电压门控钠通道（Nav1.2）。该化合物是从金氏芋螺（Conus kinoshitai）的毒液中分离得到的。它通过阻断Nav1.2通道，抑制神经元钠离子内流，从而降低神经元兴奋性。然而，现有文献中并未广泛报道其详细的体外活性数据，包括对Nav1.2通道抑制的IC50值。
体内研究 (In Vivo)
µ-芋螺毒素KIIIA TFA的体内活性与其镇痛特性相关，它是一种能阻断电压门控钠通道的µ-芋螺毒素。通过抑制神经元钠通道，该化合物可能在体内降低疼痛信号传导。现有文献中缺乏来自动物疼痛模型的详细体内疗效数据。该化合物仅供研究使用，不得用于人类治疗。
酶活实验
体外受体结合试验检测μ-芋螺毒素KIIIA TFA对电压门控钠通道（特别是Nav1.2通道）的抑制活性。该试验通常采用膜片钳电生理技术，对表达Nav1.2通道的细胞进行检测。将细胞用不同浓度的肽处理，并测量钠电流。IC50值由剂量反应曲线确定。标准实验方案包括适当的阳性对照，例如河豚毒素和溶剂对照。
细胞实验
体外细胞实验检测µ-芋螺毒素KIIIA TFA时，使用表达Nav1.2通道的神经元细胞系或原代神经元。将细胞用不同浓度的肽处理，并使用膜片钳电生理或荧光膜电位检测法评估钠通道活性。也可评估神经元兴奋性和动作电位发放情况。细胞毒性采用标准细胞活力检测方法进行评估。标准实验方案包括适当的阳性对照和溶剂对照。
动物实验
µ-芋螺毒素KIIIA TFA的体内动物研究通常采用小鼠或大鼠疼痛模型。动物可通过鞘内或全身途径给药，并使用甩尾试验、热板试验或福尔马林试验等行为学测试评估其镇痛效果。搜索结果中未提供详细的体内实验方案和疗效数据。该化合物仅供研究使用。
药代性质 (ADME/PK)
µ-芋螺毒素KIIIA TFA的药代动力学特性包括分子量为1884.16（游离碱），分子式为C70H106N28O22S6·2CHF3O2。作为一种肽毒素，它易受蛋白水解酶降解，口服生物利用度可能有限。储存建议包括：粉末储存于-80°C可保存2年或-20°C可保存1年；溶剂储存于-80°C可保存6个月或-20°C可保存1个月。详细的药代动力学参数尚未得到充分记录。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
关于µ-芋螺毒素KIIIA TFA的毒性信息有限。作为一种源自芋螺毒液的肽毒素，由于其钠通道阻滞活性，高浓度下可能具有显著毒性。应遵循研究用化学品的标准安全操作规程。该化合物仅供研究使用，不得用于人类治疗。搜索结果中未提供详细的毒性数据。
参考文献

[1].Structure of the analgesic mu-conotoxin KIIIA and effects on the structure and function of disulfide deletion. Biochemistry. 2009 Feb 17;48(6):1210-9.

[2].Molecular basis for pore blockade of human Na+ channel Nav1.2 by the μ-conotoxin KIIIA. Science. 2019 Mar 22;363(6433):1309-1313.
其他信息
µ-锥毒素 KIIIA TFA 是来自 Conus kinoshitai 的一种镇痛 µ-锥毒素，能够阻断哺乳动物神经元电压门控钠通道 (Nav1.2)。其分子量为 1884.16（游离碱），化学式为 C70H106N28O22S6·2CHF3O2。仅供研究使用。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C70H106N28O22S6.XC2HF3O2
分子量
1884.16 (free base)
外观&性状
White to off-white solid powder
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
H2O :~100 mg/mL (with sonication)
溶解度 (体内实验)
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
(IP/IV/IM/SC等)
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil)
示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。
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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备（4°C，储存1周）：将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中，得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如： 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精)→ 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如： 50 μL DMSO → 100 μL PEG300 → 200 μL Castor oil → 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10： 10 : 80 (如： 100 μL Ethanol → 100 μL Cremophor → 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL EtOH → 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL EtOH → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)

口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。
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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合

注意: 以上为较为常见方法，仅供参考， InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型，对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物，需通过前期实验来确定（建议先取少量样品进行尝试），包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
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计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
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计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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电话: 020-31522723 传真: 463611831 邮箱: sales@invivochem.cn
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