| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mg |
|
||
| 5mg |
|
||
| 10mg |
|
||
| Other Sizes |
|
| 靶点 |
MMH1-NR targets the same non-covalent binding scaffold as MMH1 but lacks the reactive electrophilic warhead required for covalent engagement with DCAF16. As a negative control, it does not degrade BRD4, as it cannot form the covalent bond with Cys58 of DCAF16 that is essential for the degradation mechanism. The compound serves as a structurally matched control to differentiate between effects mediated by MMH1's target engagement and those arising from the covalent warhead or off-target effects.
|
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
体外研究表明，MMH1-NR 可作为 BRD4 降解剂 MMH1 的阴性对照。与 MMH1 不同，MMH1-NR 含有非反应性乙基而非反应性丙烯酰胺基团，因此不会降解 BRD4。这使得研究人员能够区分化合物骨架对 BRD4 的特异性降解作用和非特异性作用。详细的体外活性数据，包括细胞降解实验，被用于验证 MMH1 介导的 BRD4 降解的特异性。
|
| 体内研究 (In Vivo) |
MMH1-NR的体内活性不能以传统方式进行评估，因为该化合物并非药理活性剂，而是一种阴性对照。它在动物实验中用于控制MMH1骨架的非特异性效应。任何观察到的MMH1-NR体内效应都表明存在与BRD4降解无关的脱靶活性。现有文献中关于MMH1-NR的详细体内数据记载并不充分。
|
| 酶活实验 |
由于MMH1-NR并非酶抑制剂或受体配体，而是一种阴性对照，因此传统意义上的体外酶/受体结合试验并不适用。然而，仍可进行结合研究以确认MMH1-NR在不发生共价结合的情况下保留了MMH1的非共价结合特性。表面等离子共振或等温滴定量热法可用于评估其与靶蛋白的结合情况。标准方案中通常包含MMH1作为结合和降解的阳性对照。
|
| 细胞实验 |
本研究采用细胞系进行体外细胞实验，以评估MMH1-NR作为BRD4降解阴性对照的功能。将细胞用不同浓度的MMH1-NR处理，并通过Western blot检测BRD4蛋白水平，以确认未发生降解。使用MTT或CCK-8法评估细胞活力和增殖情况，以排除非特异性效应。标准实验方案包括使用MMH1作为BRD4降解的阳性对照，并设置相应的溶剂对照。
|
| 动物实验 |
MMH1-NR 的体内动物研究通常会与 MMH1 一起进行，以控制小鼠模型中的非特异性效应。动物将通过适当途径给药 MMH1-NR，并通过蛋白质印迹法确认组织中 BRD4 的降解情况。同时监测肿瘤生长、体重和临床症状。然而，检索结果中并未提供详细的体内实验方案和疗效数据。该化合物仅供研究使用。
|
| 药代性质 (ADME/PK) |
MMH1-NR 的药代动力学性质包括分子量为 493.62，分子式为 C26H31N5O3S。该化合物为白色至浅黄色固体。在 DMSO 中的溶解度为 100 mg/mL (202.58 mM)。储存建议：粉末在 -20°C 下可保存 3 年，或在 4°C 下可保存 2 年；溶剂在 -80°C 下可保存 6 个月，或在 -20°C 下可保存 1 个月。该化合物具有吸湿性，需要小心操作。
|
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
MMH1-NR的毒性信息有限。作为研究用阴性对照，应遵循研究用化学品的标准安全操作规程。该化合物仅供研究使用，不得用于人体治疗。搜索结果中未提供详细的毒性数据。该化合物属于管制物质，在某些地区禁止销售。
|
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
MMH1-NR是共价分子胶降解剂MMH1的负对照，MMH1是基于DCAF16的BRD4降解剂。MMH1-NR含有一个非反应性的乙基基团，取代了反应性的丙烯酰胺战斗头，保留了完整的非共价结合支架，同时消除了DCAF16 Cys58的烷基化。它用于区分特定的BRD4降解效应与非特定效应。其分子量为493.62，化学式为C26H31N5O3S。
|
| 分子式 |
C26H31N5O3S
|
|---|---|
| 分子量 |
493.62
|
| 外观&性状 |
White to light yellow solid powder
|
| HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
| 溶解度 (体外实验) |
DMSO :~100 mg/mL (~202.58 mM; with sonication)
|
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.0258 mL | 10.1292 mL | 20.2585 mL | |
| 5 mM | 0.4052 mL | 2.0258 mL | 4.0517 mL | |
| 10 mM | 0.2026 mL | 1.0129 mL | 2.0258 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
InvivoChem的所有产品仅用于作科学研究，不面向患者销售
Copyright 2020 InvivoChem LLC | All Rights Reserved 粤ICP备20063088号-1
粤公网安备 44011102003439号
463611831
