| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mg |
|
||
| Other Sizes |
|
| 靶点 |
Inclisiran sodium targets PCSK9 (proprotein convertase subtilisin/kexin type 9), a protein that promotes the degradation of LDL receptors. As an siRNA, it inhibits the transcription of PCSK9 through RNA interference, reducing hepatic synthesis of PCSK9. The GalNAc conjugation enables targeted delivery to hepatocytes via the asialoglycoprotein receptor. This mechanism leads to increased LDL receptor availability and reduced LDL cholesterol levels.
|
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
体外研究表明，Inclisiran钠作为一种siRNA，可通过RNA干扰抑制PCSK9转录。GalNAc偶联使其能够靶向递送至肝细胞。该化合物可降低PCSK9合成并增加LDL受体的可用性。现有文献中并未充分记录详细的体外活性数据，包括IC50值和基因敲低效率。该化合物仅供研究使用。
|
| 体内研究 (In Vivo) |
临床前和临床研究均已证实Inclisiran钠具有体内活性。在表达人PCSK9的转基因小鼠中，siRNA有效沉默了人PCSK9转录本，并显著降低了PCSK9水平。临床研究表明，100、200和300 mg剂量的Inclisiran钠均能显著降低LDL-C和PCSK9水平，且具有临床意义和统计学意义。该化合物目前用于心血管疾病的研究。
|
| 酶活实验 |
由于Inclisiran钠是一种siRNA，其作用机制是通过RNA干扰而非酶抑制，因此体外酶/受体结合试验不适用于该化合物。然而，可以进行受体结合试验来评估GalNAc部分与肝细胞上去唾液酸糖蛋白受体的相互作用。结合亲和力可以通过表面等离子共振或基于细胞的荧光标记siRNA摄取试验来测定。
|
| 细胞实验 |
体外细胞实验采用肝细胞系（例如HepG2细胞）进行Inclisiran钠的检测。将细胞用不同浓度的化合物处理，并通过qPCR检测PCSK9 mRNA水平以评估其敲低效率。PCSK9蛋白水平则通过ELISA或Western blot检测。此外，还检测了LDL受体水平以确认其功能效应。细胞毒性则采用标准细胞活力检测方法进行评估。
|
| 动物实验 |
已利用表达人PCSK9的转基因小鼠开展了Inclisiran钠的体内动物研究。通过皮下注射给药，并检测了PCSK9转录本的沉默和蛋白水平的降低。药代动力学参数通过血浆样本测定。结果表明，该化合物能够有效沉默人PCSK9转录本，并显著降低PCSK9蛋白水平。
|
| 药代性质 (ADME/PK) |
因克立西兰钠的药代动力学特性包括平均末端消除半衰期约为9.6小时。300毫克剂量下的达峰时间（Tmax）为4小时。多次给药不会导致药物蓄积。约16%的药物经肾脏清除。不同研究中，血浆半衰期范围为3.6至13.2小时。大部分血浆清除归因于肝脏摄取。
|
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
搜索结果中关于Inclisiran钠的毒性信息有限。作为一种研究用化合物，应遵循标准的安全操作规程。该化合物仅供研究使用，不得用于人体治疗。临床研究已评估了其在患者中的安全性，但搜索结果中未提供详细的毒性数据。
|
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
Inclisiran钠（ALN-PCSsc钠）是一种GalNAc-结合的siRNA，抑制PCSK9转录。它减少肝脏PCSK9合成，主要用于心血管疾病的研究。该化合物的半衰期约为9.6小时。仅供研究使用。
|
| 分子式 |
C529H663F12N176NA44O316P43S6
|
|---|---|
| 分子量 |
17306.68
|
| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
|
| HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
| 溶解度 (体外实验) |
Typically soluble in DMSO (e.g. 10 mM)
|
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 0.0578 mL | 0.2889 mL | 0.5778 mL | |
| 5 mM | 0.0116 mL | 0.0578 mL | 0.1156 mL | |
| 10 mM | 0.0058 mL | 0.0289 mL | 0.0578 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
InvivoChem的所有产品仅用于作科学研究，不面向患者销售
Copyright 2020 InvivoChem LLC | All Rights Reserved 粤ICP备20063088号-1
粤公网安备 44011102003439号
463611831
