NTPAN-MI

目录号: V84169 纯度: ≥98%
NTPAN-MI CAS号: 2411398-95-1
产品类别: Fluorescent Dye
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
1mg
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产品描述
NTPAN-MI 是一种荧光探针,可通过选择性标记暴露硫醇的未折叠蛋白而被激活,从而反映蛋白质稳态的程度。其分子式为 C29H26N4O2,分子量为 462.54。该化合物属于荧光染料试剂,用于研究细胞系统中的蛋白质折叠和稳态。
生物活性&实验参考方法
靶点
NTPAN-MI targets unfolded proteins with exposed thiols, serving as a fluorescent probe for monitoring proteostasis. It is selectively activated upon labeling these proteins, allowing detection of protein misfolding and aggregation. The probe reports on the extent of proteostasis, which is the dynamic regulation of the proteome involving protein synthesis, folding, trafficking, and degradation. It is used as a research tool in studies of protein homeostasis and related diseases.
体外研究 (In Vitro)
NTPAN-MI的体外活性可通过其选择性激活来证实,即标记暴露的巯基的未折叠蛋白后,该探针会发出荧光。当其与未折叠蛋白上的巯基反应时,会发出荧光,从而实现对蛋白质错误折叠的可视化和定量分析。这一特性使其可用于研究蛋白质稳态,即细胞内蛋白质合成、折叠和降解之间的平衡。该化合物的荧光强度可通过标准荧光法或荧光显微镜进行测量,以评估蛋白质稳态。
体内研究 (In Vivo)
现有文献中对NTPAN-MI的体内活性报道尚不充分。作为一种荧光探针,其主要应用是体外研究蛋白质折叠和蛋白质稳态。该化合物可能在研究蛋白质聚集疾病的动物模型中具有潜在应用价值,但目前尚无详细的体内数据。该探针旨在用于细胞系统中蛋白质稳态的监测研究。
酶活实验
NTPAN-MI 的体外酶/受体结合试验并非传统意义上的酶/受体结合试验,因为该化合物的作用机制是作为荧光探针而非酶抑制剂或受体配体。该试验是将探针与含有暴露巯基的未折叠蛋白的蛋白质样品孵育。探针与巯基反应后会发出荧光,通过测量荧光强度来量化蛋白质的展开程度。标准实验方案包括适当的对照,例如天然蛋白质样品和还原剂。
细胞实验
NTPAN-MI 的体外细胞检测方法包括用探针处理细胞并测量荧光强度以评估蛋白质稳态。将细胞与化合物孵育后,使用流式细胞仪、荧光显微镜或酶标仪检测荧光强度。该探针通过标记暴露的巯基选择性地激活未折叠的蛋白质。这使得我们可以监测蛋白质折叠应激、聚集以及细胞对蛋白质毒性条件的反应。标准方案包括适当的对照以及探针浓度和孵育时间的优化。
动物实验
现有文献中关于NTPAN-MI的体内动物研究报道并不多。作为一种用于监测蛋白质稳态的荧光探针,它的主要应用领域是体外和细胞模型。如果用于动物模型,该探针通常通过注射给药,并使用成像技术检测荧光。然而,检索结果并未提供详细的实验方案和疗效数据。
药代性质 (ADME/PK)
NTPAN-MI的药代动力学特性包括分子量462.54和分子式C29H26N4O2。储存建议为:粉末在-20°C下保存3年,溶剂在-80°C下保存1年。现有文献中关于其溶解度的信息并不详尽。作为一种荧光探针,其药代动力学特性取决于实验中使用的具体制剂和给药途径。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
现有文献中关于NTPAN-MI毒性的信息有限。作为一种研究用荧光探针,应遵循研究用化学品的标准安全操作规程。该化合物仅供研究使用。应通过细胞实验评估其细胞毒性,以确定合适的实验浓度。检索结果未提供详细的毒性数据。
参考文献

[1].A Molecular Chameleon for Mapping Subcellular Polarity in an Unfolded Proteome Environment. Angew Chem Int Ed Engl. 2020 Jun 15;59(25):10129-10135.

其他信息
NTPAN-MI是一种荧光探针,选择性地在标记具有暴露硫醇的未折叠蛋白时激活,报告蛋白质稳态的程度。它的分子式为C29H26N4O2,分子量为462.54。该化合物被归类为荧光染料试剂。用于研究细胞系统中的蛋白质折叠和稳态。仅供研究使用,不用于人类治疗应用。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C29H26N4O2
分子量
462.542346477509
精确质量
462.205
CAS号
2411398-95-1
PubChem CID
170836236
外观&性状
Yellow to orange solid powder
LogP
5
tPSA
67.6
氢键供体(HBD)数目
0
氢键受体(HBA)数目
5
可旋转键数目(RBC)
6
重原子数目
35
分子复杂度/Complexity
839
定义原子立体中心数目
0
SMILES
CN(C)C1=CC=C(C=C1)C(=C(C#N)C2=CC=C(C=C2)N3C(=O)C=CC3=O)C4=CC=C(C=C4)N(C)C
InChi Key
CGOIFUPZTOUIMX-UHFFFAOYSA-N
InChi Code
InChI=1S/C29H26N4O2/c1-31(2)23-11-7-21(8-12-23)29(22-9-13-24(14-10-22)32(3)4)26(19-30)20-5-15-25(16-6-20)33-27(34)17-18-28(33)35/h5-18H,1-4H3
化学名
3,3-bis[4-(dimethylamino)phenyl]-2-[4-(2,5-dioxopyrrol-1-yl)phenyl]prop-2-enenitrile
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

注意: 本产品在运输和储存过程中需避光。
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
Typically soluble in DMSO (e.g. 10 mM)
溶解度 (体内实验)
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。

注射用配方
(IP/IV/IM/SC等)
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO 50 μL Tween 80 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO 400 μL PEG300 50 μL Tween 80 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO 900 μL Corn oil)
示例: 注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。
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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备(4°C,储存1周):将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中,得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如: 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精) 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如: 50 μL DMSO 100 μL PEG300 200 μL Castor oil 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10: 10 : 80 (如: 100 μL Ethanol 100 μL Cremophor 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL EtOH 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL EtOH 400 μL PEG300 50 μL Tween 80 450 μL Saline)


口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。
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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合


注意: 以上为较为常见方法,仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型,对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物,需通过前期实验来确定(建议先取少量样品进行尝试),包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案:
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL;

3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用!
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.1620 mL 10.8099 mL 21.6198 mL
5 mM 0.4324 mL 2.1620 mL 4.3240 mL
10 mM 0.2162 mL 1.0810 mL 2.1620 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
/

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
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计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

联系我们