| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
X-ray contrast agent
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| 体外研究 (In Vitro) |
碘美普尔是一种苯二酰胺类化合物，其1位和3位具有N-取代氨基甲酰基，2、4、6位为碘取代基，5位为乙醇酰（甲基）氨基。它具有放射显影介质、环境污染物和外源性物质的特性。该化合物属于苯二酰胺类有机碘化合物。
碘美普尔是一种三碘化非离子型放射造影剂，用于动脉或静脉注射。它具有化学毒性低、渗透压与粘度较低、水溶性高的特点。该药物于1994年首次上市，目前广泛用于X射线成像及计算机断层扫描（CT）等多种诊断流程。 碘美普尔属于放射造影剂，其作用机制为X射线造影活性。 碘美普尔是一种小分子药物，最高临床试验阶段为IV期，于2024年首次获批上市。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
碘美普尔是一种含碘放射造影剂，在静脉或动脉注射后，可使药剂所在的血管和人体结构显影，通过衰减X射线光子实现内部结构的放射显影。在人体成像中，含碘造影剂会从血管扩散至血管外间隙。在血脑屏障完好的正常脑组织中，造影剂不会扩散至血管外间隙，其增强显影通常源于药剂在血管腔内的存在。在血脑屏障受损的患者体内，造影剂会在受损区域的血管外间隙积聚。
碘美普尔产生的放射显影增强程度与其给药后在目标组织中的碘浓度相关。然而，碘美普尔的暴露-反应关系及药效反应时间进程尚未完全明确。在治疗浓度下，碘美普尔未显示对心血管、中枢神经、肾脏及补体系统造成显著影响。 动脉注射碘美普尔适用于： 成人与儿科患者的脑血管造影，包括动脉内数字减影血管造影（IA-DSA） 成人与儿科患者的内脏及外周动脉造影与主动脉造影，包括IA-DSA 成人的冠状动脉造影及心腔造影 儿科患者的心腔及相关动脉放射学评估 静脉注射碘美普尔适用于： 成人与儿科患者的头部及全身计算机断层扫描（CT） 成人与儿科患者的颅内、内脏及下肢动脉CT血管造影 成人与儿科患者的冠状动脉CT血管造影 成人与儿科患者的CT尿路造影 碘美普尔是一种非离子型单体碘造影剂。与早期的离子型造影剂不同，碘美普尔具有化学毒性低、渗透压低、黏度低以及水溶性高的特点。相较于其他非离子型造影剂，碘美普尔的渗透压和黏度更低，文献报道其水溶性也更高。 在纳入40至6127名接受各类放射学检查患者的非比较性及比较性试验中，使用碘美普尔（含碘浓度150至400 mg/ml）所获影像中约67%至100%的质量达到良好或优秀水平。正如预期，碘美普尔的诊断效能与其他非离子型造影剂（如碘帕醇、碘普罗胺、碘海醇及碘曲仑）无显著差异。 在临床试验中，碘美普尔（含碘浓度150至400 mg/ml）表现出良好的耐受性。大多数不良事件为短暂性且程度为轻至中度，与其他造影剂观察到的反应相似。总体不良事件发生率为3%至49.7%，主要包括局部疼痛（≤6%）、灼热感（8%至45%）、味觉异常（3%至27%）以及各类假过敏反应（每类事件≤20%）。碘美普尔引起的灼热感或疼痛及味觉异常发生率与碘普罗胺及碘帕醇相近。在一项比较性试验中，与碘海醇相比，碘美普尔报告的疼痛（非灼热感）发生率显著较低，而味觉异常发生率显著较高。碘美普尔的假过敏反应（如恶心、呕吐、皮肤反应、头晕、头痛）发生率显著低于碘克沙酸，并与碘普罗胺及碘帕醇的发生频率相近。使用碘美普尔时罕见心血管事件发生。 目前市售的碘美普尔溶液提供多种碘浓度（150至400 mg/ml），适用于广泛的诊断检查。该溶液化学性质稳定，无需添加螯合剂，因此成为首个不含依地酸（EDTA）的造影剂制剂。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收
在250 mg碘/kg至1250 mg碘/kg体重的剂量范围内，最大浓度（Cmax）和浓度-时间曲线下面积（AUC）与剂量成正比。 消除途径 约90%的碘美普尔剂量在24小时内以原形经尿液排出。 分布容积 碘美普尔的分布容积为0.28 (0.05) L/kg。在大鼠中，碘美普尔已被证实可通过胎盘并分泌到乳汁中。 清除率 总清除率为0.10 (0.01) L/hr/kg。 蛋白结合 碘美普尔不与血浆蛋白结合。 代谢/代谢产物 碘美普尔不发生显著代谢。 生物半衰期 碘美普尔的消除半衰期为1.8（0.33）小时。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
妊娠期和哺乳期影响
◉ 哺乳期用药概述 碘美普尔尚未获得美国食品药品监督管理局 (FDA) 的上市批准，但在其他国家/地区有售。英国的药品标签以及多个专业机构制定的指南均指出，哺乳期母亲接受碘美普尔等含碘造影剂后，无需中断母乳喂养。 ◉ 对母乳喂养婴儿的影响 一名早产儿，孕31周4天出生，在出生17天时发现促甲状腺激素 (TSH) 值显著升高，为87.6 mIU/L（正常范围：0.27至4.20 mIU/L）。该婴儿出生时TSH值正常。甲状腺球蛋白也升高至811 ng/mL（正常范围：3.5至77 ng/mL），但游离T4值正常。该婴儿自出生起即接受母乳喂养（喂养程度未说明），但直至出生后第10天也接受了部分肠外营养。婴儿的母亲在产后第4天接受了碘美普尔注射，剂量为350 mg/kg，并在注射后24小时内停止母乳喂养。该母亲有亚临床甲状腺功能减退症病史，并接受左甲状腺素治疗。婴儿的短暂性甲状腺功能减退症（表现为TSH和甲状腺球蛋白升高）可能是由造影剂中的碘进入乳汁所致。 ◉ 对哺乳和母乳的影响 截至修订日期，未找到相关的已发表信息。 3731 小鼠 LD50 静脉注射 19700 mg/kg 行为：嗜睡（总体活动减少）；肺、胸腔或呼吸：其他变化；血液：出血。《月刊药事》，36(2410)，1994 3731 大鼠 LD50 宫颈内给药 5100 mg/kg。《月刊药事》，36(2410)，1994 3731 大鼠 LD50 静脉注射 14300 mg/kg 行为：嗜睡（总体活动抑制）；肺、胸腔或呼吸：其他变化；血液：出血。《月刊药事》。 《药事月刊》，36(2410)，1994 3731 犬 LD50 静脉注射 > 12500 mg/kg 行为：食物摄入量（动物）；行为：液体摄入量；肾脏、输尿管和膀胱：尿量增加。《药事月刊》，36(2410)，1994 3731 小鼠 LD50 脑内注射 1186 mg/kg。《药事月刊》，36(2410)，1994 |
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
碘美普尔是一种苯二甲酰胺类化合物，其1位和3位带有N-取代的氨基甲酰基，2位、4位和6位带有碘取代基，5位带有乙醇酰(甲基)氨基。它可用作放射性造影剂、环境污染物和外源性物质。它是一种苯二甲酰胺类化合物和有机碘化合物。
碘美普尔已被研究用于冠状动脉疾病的诊断。 碘美普尔是一种非离子型单体碘化造影剂。与传统的离子型造影剂不同，碘美普尔具有多种优势，包括化学毒性低、渗透压低、粘度低以及水溶性高。 研究表明，使用碘美普尔（碘含量为150至400 mg/ml）获得的X光片质量大多良好至极佳。一项涉及 40 至 6127 名接受各种放射学检查的患者的研究表明，碘美普尔的诊断效力与其他非离子型造影剂（如碘帕醇、碘普罗胺、碘海醇和碘曲兰）相当。 碘美普尔还表现出良好的耐受性。大多数不良反应均为短暂性，程度为轻度至中度。不良反应的总体发生率在 3% 至 49.7% 之间。常见问题包括局部疼痛（≤6%）、灼热感（8% 至 45%）、味觉障碍（3% 至 27%）和各种假性过敏反应（≤20%）。 碘美普尔溶液有多种碘浓度（150 至 400 mg/ml）。它们已获准用于多种诊断程序。碘美普尔的化学稳定性使其无需螯合剂。因此，它是同类产品中首个不含乙二胺四乙酸 (EDTA) 的制剂。综上所述，作为一种非离子型造影剂，碘美普尔非常适合增强诊断成像，有助于改善患者预后并提高诊断准确性。[2] |
| 分子式 |
C17H22I3N3O8
|
|---|---|
| 分子量 |
777.09
|
| 精确质量 |
776.854
|
| 元素分析 |
C, 26.28; H, 2.85; I, 48.99; N, 5.41; O, 16.47
|
| CAS号 |
78649-41-9
|
| PubChem CID |
3731
|
| 外观&性状 |
White to off-white solid at room temperature
|
| 密度 |
2.3±0.1 g/cm3
|
| 沸点 |
813.2±65.0 °C at 760 mmHg
|
| 熔点 |
263-265ºC
|
| 闪点 |
445.6±34.3 °C
|
| 蒸汽压 |
0.0±3.1 mmHg at 25°C
|
| 折射率 |
1.735
|
| LogP |
-3.08
|
| tPSA |
179.66
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
7
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
8
|
| 可旋转键数目(RBC) |
10
|
| 重原子数目 |
31
|
| 分子复杂度/Complexity |
591
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
|
| SMILES |
CN(C1=C(C(=C(C(=C1I)C(=O)NCC(CO)O)I)C(=O)NCC(CO)O)I)C(=O)CO
|
| InChi Key |
NJKDOADNQSYQEV-UHFFFAOYSA-N
|
| InChi Code |
InChI=1S/C17H22I3N3O8/c1-23(9(29)6-26)15-13(19)10(16(30)21-2-7(27)4-24)12(18)11(14(15)20)17(31)22-3-8(28)5-25/h7-8,24-28H,2-6H2,1H3,(H,21,30)(H,22,31)
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| 化学名 |
1-N,3-N-bis(2,3-dihydroxypropyl)-5-[(2-hydroxyacetyl)-methylamino]-2,4,6-triiodobenzene-1,3-dicarboxamide
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| 别名 |
iomeprol; 78649-41-9; Iomeron; Iomeprolum; Iomeprolo;
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O: ~125 mg/mL (160.9 mM)
DMSO: ~100 mg/mL (128.7 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.2869 mL | 6.4343 mL | 12.8685 mL | |
| 5 mM | 0.2574 mL | 1.2869 mL | 2.5737 mL | |
| 10 mM | 0.1287 mL | 0.6434 mL | 1.2869 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
Triphenylmethanol
Triphenylphosphine oxide
2,3,4-Trimethoxybenzaldehyde
FTAC6
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