IM-2

目录号: V84234
IM-2 CAS号: 2813269-89-3
产品类别: Drug-Linker Conjugates for ADC
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
1mg
5mg
10mg
Other Sizes
点击了解更多
  • 与全球5000+客户建立关系
  • 覆盖全球主要大学、医院、科研院所、生物/制药公司等
  • 产品被大量CNS顶刊文章引用
InvivoChem产品被CNS等顶刊论文引用
产品描述
IM-2 是一种 ADC 连接剂,可用于合成抗体药物偶联物 (ADC)。
IM-2 是一种用于构建抗体药物偶联物 (ADC) 的连接剂。它能促进细胞毒性药物与抗体的高效偶联,增强药物对癌细胞的靶向递送,同时最大限度地降低全身毒性。其分子式为 C29H35N7O10S,分子量为 673.69。该试剂非常适合用于开发肿瘤学领域新型治疗方法的研究应用。
生物活性&实验参考方法
靶点
IM-2 targets the conjugation of cytotoxic agents to antibodies in the context of ADC synthesis. As an ADC linker, it does not have a direct biological target but serves as a chemical tool for drug delivery. It facilitates the efficient conjugation of cytotoxic agents to antibodies, enhancing targeted delivery to cancer cells while minimizing systemic toxicity. It is used in the development of novel therapeutic modalities in oncology.
体外研究 (In Vitro)
IM-2的体外活性通过其作为抗体药物偶联物(ADC)连接子在抗体药物偶联物合成中的功能得到证实。它能促进细胞毒性药物与抗体的高效偶联。所得ADC的活性将根据其与癌细胞靶抗原的结合能力以及递送细胞毒性有效载荷的能力进行评估。连接子的稳定性和释放特性对最终ADC的活性至关重要。
体内研究 (In Vivo)
IM-2 的体内活性数据不能直接应用,因为该化合物是抗体药物偶联物 (ADC) 合成中的连接剂,而非治疗药物本身。使用 IM-2 合成的 ADC 的活性需要在体内进行评估。这些 ADC 的设计目的是增强对癌细胞的靶向递送,同时最大限度地降低全身毒性。搜索结果中未提供包含 IM-2 的 ADC 的详细体内数据。
酶活实验
由于IM-2是一种化学连接剂而非药理活性成分,因此体外酶/受体结合试验不适用于IM-2。使用IM-2合成和表征抗体药物偶联物(ADC)涉及化学偶联反应,而非生物学检测。连接剂的纯度和功能性通过高效液相色谱(HPLC)和质谱等分析化学方法进行评估。
细胞实验
由于IM-2是一种用于抗体药物偶联物(ADC)合成的连接剂,因此体外细胞检测方法不能直接用于IM-2的活性测定。然而,使用IM-2合成的ADC可以通过细胞检测方法进行评估,以评价其与靶抗原的结合亲和力、内化能力以及对癌细胞系的细胞毒性。标准检测方案包括抗原结合试验、流式细胞术和细胞活力检测。
动物实验
由于IM-2是一种用于抗体药物偶联物(ADC)合成的连接剂,因此其体内动物研究结果并不直接适用。使用IM-2合成的ADC将在异种移植小鼠模型中进行评估,以评价其肿瘤生长抑制、药代动力学和毒性。标准方案包括给药、监测肿瘤体积以及评估体重和临床症状。
药代性质 (ADME/PK)
IM-2的药代动力学特性包括分子量为673.69,分子式为C29H35N7O10S。作为抗体药物偶联物(ADC)的连接子,其药代动力学特性将取决于最终的ADC偶联物。连接子在血浆中的稳定性及其在靶位释放细胞毒性有效载荷的能力对ADC的疗效至关重要。检索结果中未提供详细的药代动力学数据。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
关于IM-2的毒性信息有限。作为一种研究用化学品,应遵循标准的安全操作规程。该化合物仅供研究使用,不得用于人体治疗。使用IM-2合成的抗体药物偶联物(ADC)的毒性将在适当的临床前研究中进行评估。检索结果中未提供具体的毒性数据。
参考文献

[1].WO2023216956. 2023.

其他信息
IM-2 是一种用于抗体药物偶联物(ADCs)制造的连接子。它促进细胞毒性药物与抗体的有效偶联,增强对癌细胞的靶向递送,同时最小化全身毒性。其分子式为 C29H35N7O10S,分子量为 673.69。它用于肿瘤学研究。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
CAS号
2813269-89-3
外观&性状
White to off-white solid powder
密度
1.43±0.1 g/cm3(Temp: 20 °C; Press: 760 Torr)(predicted)
LogP
0
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

注意: 请将本产品存放在密封且受保护的环境中(例如氮气保护),避免吸湿/受潮。
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO :~100 mg/mL (~148.44 mM; with sonication)
溶解度 (体内实验)
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。

注射用配方
(IP/IV/IM/SC等)
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO 50 μL Tween 80 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO 400 μL PEG300 50 μL Tween 80 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO 900 μL Corn oil)
示例: 注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。
View More

注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备(4°C,储存1周):将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中,得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如: 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精) 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如: 50 μL DMSO 100 μL PEG300 200 μL Castor oil 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10: 10 : 80 (如: 100 μL Ethanol 100 μL Cremophor 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL EtOH 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL EtOH 400 μL PEG300 50 μL Tween 80 450 μL Saline)


口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。
View More

口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合


注意: 以上为较为常见方法,仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型,对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物,需通过前期实验来确定(建议先取少量样品进行尝试),包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案:
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL;

3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用!
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
/

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
+
+
+

计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

联系我们