| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
LL-37 amide TFA primarily targets the formyl peptide receptor-like 1 (FPRL1), a G protein-coupled receptor involved in immune cell chemotaxis. As a selective agonist of FPRL1, it activates FPRL1-mediated immune cell chemotaxis in human monocytes, neutrophils, and T cells that naturally express FPRL1. Additionally, LL-37 amide TFA binds to and disrupts bacterial cell membrane integrity through its cationic and alpha-helical structure, which interacts with negatively charged bacterial membranes. This dual mechanism—receptor-mediated immunomodulation and direct membrane disruption—underlies its broad-spectrum antimicrobial and immunomodulatory activities. The compound also modulates inflammatory responses by inhibiting the release of pro-inflammatory factors such as TNF-α and promotes angiogenesis.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，LL-37酰胺TFA对包括细菌、真菌和病毒在内的多种微生物具有强效抗菌活性。它能有效抑制牙周致病菌，ED99值为8.5-8.7 µg/mL。该化合物具有抗癌活性，可用于癌症研究。LL-37酰胺TFA可诱导表达FPRL1的人单核细胞、中性粒细胞和T细胞中的钙动员。它还具有抗生物膜的潜力，并能抑制胃癌的发生。该肽的活性呈浓度依赖性，其酰胺化修饰增强了其在含血清环境中的稳定性，优于未酰胺化形式。除抗菌作用外，LL-37酰胺TFA还能调节炎症并中和革兰氏阴性菌的脂多糖。
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| 体内研究 (In Vivo) |
体内研究发现，LL-37酰胺TFA能够保护角膜免受感染并促进伤口愈合。该化合物的抗菌和免疫调节活性在动物感染和组织损伤模型中均显示出疗效。它主要用于研究感染相关疾病，例如牙周病和深部组织损伤（压疮），以及伤口愈合。酰胺化修饰通过降低其对血清抑制的敏感性，提高了其体内稳定性。LL-37酰胺TFA还能促进体内血管生成，从而增强其伤口愈合特性。它在先天免疫反应中的作用使其成为研究宿主防御机制和开发感染性和炎症性疾病新疗法的重要工具。
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| 酶活实验 |
LL-37酰胺TFA的体外酶或受体结合试验方案通常包括评估其与甲酰肽受体样蛋白1 (FPRL1) 的相互作用。放射性配体结合试验可使用表达FPRL1的细胞膜进行，以确定结合亲和力。功能性试验通过测量表达FPRL1的细胞（例如，人单核细胞、中性粒细胞或FPRL1转染的HEK293细胞）中的钙动员来评估受体激活。将细胞加载钙敏感荧光染料，用不同浓度的LL-37酰胺TFA处理，并测量荧光变化。抗菌活性评估采用标准肉汤微量稀释法测定针对各种细菌和真菌菌株的最低抑菌浓度(MIC)。膜破坏可使用荧光染料（例如SYTOX Green或碘化丙啶）进行膜通透性试验来评估。
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| 细胞实验 |
LL-37酰胺TFA的体外细胞活性检测方案通常包括处理培养细胞，以评估其抗菌、免疫调节和抗癌活性。抗菌活性检测中，将细菌或真菌培养物与不同浓度的肽孵育，并通过菌落计数或光密度测定细胞活力。免疫调节活性研究中，用LL-37酰胺TFA处理人单核细胞、中性粒细胞或T细胞，并通过ELISA检测细胞因子（例如TNF-α）的释放。在表达FPRL1并加载荧光钙指示剂的细胞中评估钙动员。抗癌活性研究中，用肽处理癌细胞系，并使用MTT、Annexin V染色和Transwell迁移实验等标准方法评估细胞增殖、凋亡和迁移。此外，还需评估细胞毒性以确定该化合物的安全性。
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| 动物实验 |
LL-37酰胺TFA的体内动物实验方案通常包括感染模型（用于评估其抗菌功效）和伤口愈合模型（用于评估其组织修复特性）。在感染研究中，小鼠感染细菌病原体（例如牙周病原体），然后局部或全身给药LL-37酰胺TFA。终点指标包括细菌载量定量、存活率和感染组织的组织学分析。在伤口愈合研究中，小鼠体内制造全层皮肤伤口，然后局部应用该肽。评估伤口闭合率、再上皮化和血管生成情况。在角膜感染模型中，将该肽应用于感染的角膜，并评估感染消退情况和组织完整性。适当的对照组包括载体处理组和未处理组。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
LL-37酰胺TFA的药代动力学特性取决于其肽的性质和酰胺化修饰。该化合物的分子量为4492.28（游离碱），通常溶于DMSO（例如，10 mM）。C端酰胺化修饰降低了其对血清抑制的敏感性，并提高了其稳定性，优于未酰胺化形式。作为一种肽，LL-37酰胺TFA由于易受胃肠道蛋白水解酶的降解，预计其口服生物利用度有限。肠外给药后，它可能通过蛋白水解和肾脏排泄清除。目前尚未有大量关于其具体药代动力学参数（如半衰期、Cmax、AUC和生物利用度）的报道。该化合物通常以白色至类白色固体粉末的形式储存在-20°C下，以保持长期稳定性。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
由于LL-37酰胺TFA仅供研究使用，不用于人体治疗或诊断，因此其毒理学数据有限。母体肽LL-37因其高疏水性和两亲性而具有溶血活性。已设计出源自LL-37的短肽片段，旨在降低溶血毒性，同时保留其抗菌特性。目前尚未有关于LL-37酰胺TFA的急性毒性（LD50）、亚慢性毒性、遗传毒性或生殖毒性的研究报告。与所有研究用化学品一样，处理该化合物时应采取适当的安全预防措施，包括在通风橱中操作、佩戴适当的个人防护装备，并避免吸入、摄入或皮肤接触。该化合物不适用于人体。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
LL-37酰胺TFA是一种研究级抗菌肽，作为一种多功能宿主防御肽，具有抗菌、抗病毒和免疫调节活性。它是人类中唯一发现的猫肽类肽，主要在骨髓、睾丸、粒细胞和牙龈上皮中表达。该化合物在抗菌肽中因其广谱活性和多功能特性而独特。其作用机制涉及激活FPRL1介导的免疫细胞趋化和破坏细菌细胞膜完整性。LL-37酰胺TFA尚未进入临床试验，也未获得任何治疗适应症的批准。它主要用于研究牙周病、深层组织损伤、伤口愈合和癌症。该化合物仅供研究目的使用，不用于诊断、治疗或人类应用。
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| 分子式 |
C205H341N61O52.XC2HF3O2
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| 分子量 |
4492.28 (free base)
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮和光照。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
Typically soluble in DMSO (e.g. 10 mM)
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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