| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
DMTr-5-fluoro-2'-deoxycytidine-phosphoramidite does not have a direct biological target, as it is a synthetic intermediate used for oligonucleotide synthesis. However, its parent nucleoside, 5-fluoro-2'-deoxycytidine, is a nucleoside antimetabolite that can be incorporated into DNA and interfere with DNA synthesis and repair. 5-Fluoro-2'-deoxycytidine is a cytidine analog that, upon incorporation into DNA, can inhibit DNA methylation and have anticancer effects. When incorporated into oligonucleotides, the compound can be used to study the effects of 5-fluoro-2'-deoxycytidine on DNA structure, function, and epigenetic regulation. The DMTr and phosphoramidite groups are protecting and activating groups that enable the compound to be used in standard phosphoramidite-based oligonucleotide synthesis.
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| 体外研究 (In Vitro) |
DMTr-5-氟-2'-脱氧胞苷-亚磷酰胺的体外活性并非药理活性，因为它是一种用于寡核苷酸合成的合成砌块。其主要的体外应用是用于修饰寡核苷酸的化学合成。该化合物用于固相寡核苷酸合成，通过亚磷酰胺化学与正在延伸的寡核苷酸链偶联。所得的含5-氟-2'-脱氧胞苷的寡核苷酸可用于各种生物学检测，以研究该核苷类似物对DNA功能的影响。由于该化合物是寡核苷酸合成的研究工具，因此通常不对其生物活性进行评估。
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| 体内研究 (In Vivo) |
DMTr-5-氟-2'-脱氧胞苷-亚磷酰胺是一种用于寡核苷酸合成的合成砌块，而非直接给药的药物，因此其体内活性不适用于该化合物。该化合物不以天然形式用于动物研究。相反，可对该化合物合成的修饰寡核苷酸进行体内治疗效果评估。然而，DMTr-5-氟-2'-脱氧胞苷-亚磷酰胺本身的具体体内活性尚未见报道。该化合物仅供研究使用，不得用于人体。其作用仅限于化学合成可能具有生物活性的修饰寡核苷酸。
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| 酶活实验 |
体外酶或受体结合试验方案不直接适用于DMTr-5-氟-2'-脱氧胞苷-亚磷酰胺，因为该化合物是合成中间体而非药理活性化合物。该化合物主要通过高效液相色谱（HPLC）、核磁共振（NMR）和质谱等分析技术进行表征，以确认其结构和纯度。在寡核苷酸合成中，该化合物的反应活性和偶联效率采用标准的亚磷酰胺偶联方案进行评估。所得修饰寡核苷酸可通过质谱和HPLC进行表征，以确认序列和修饰的引入。该化合物通常不进行酶或受体结合试验评估。
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| 细胞实验 |
体外细胞检测方案并不直接适用于DMTr-5-氟-2'-脱氧胞苷-亚磷酰胺，因为该化合物是一种合成结构单元，而非生物活性化合物。通常情况下，不会以天然形式对该化合物进行细胞检测。相反，会评估由该化合物合成的修饰寡核苷酸的生物学效应。评估修饰寡核苷酸的标准方案包括用寡核苷酸（例如，反义寡核苷酸或适配体）处理细胞，并评估其对基因表达、细胞增殖或其他相关终点的影响。然而，这些检测是在最终的寡核苷酸上进行的，而不是在DMTr-5-氟-2'-脱氧胞苷-亚磷酰胺本身上进行的。
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| 动物实验 |
由于DMTr-5-氟-2'-脱氧胞苷-亚磷酰胺是一种合成结构单元而非直接给药的药物，因此不适用于体内动物实验方案。该化合物不以天然形式用于动物研究。相反，可采用由该化合物合成的修饰寡核苷酸进行体内治疗效果评估。一种假设的体内评估修饰寡核苷酸的方案是，通过适当的途径（例如，静脉注射、皮下注射或局部注射）将该寡核苷酸给药于疾病动物模型。终点指标包括靶基因调控、治疗效果和药代动力学参数的评估。然而，这些研究是针对最终的寡核苷酸进行的，而不是针对DMTr-5-氟-2'-脱氧胞苷-亚磷酰胺本身进行的。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
DMTr-5-氟-2'-脱氧胞苷-亚磷酰胺是一种合成结构单元而非药物，因此其药代动力学特性不适用于直接给药。该化合物不适用于体内给药，其药代动力学特性尚未进行表征。该化合物的分子量为747.79，分子式为C39H47FN5O7P。它在DMSO中的溶解度为140 mg/mL (187.22 mM)。该化合物应储存在-80°C、避光且氮气保护的条件下。目前尚未报道其具体的药代动力学参数，例如半衰期、Cmax、AUC、生物利用度、分布容积和清除率。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
DMTr-5-氟-2'-脱氧胞苷-磷酰胺（化合物1B）是一种研究级化合物，作为5-氟-2'-脱氧胞苷的磷酰胺用于寡核苷酸合成。它是一种核苷抗代谢物/类似物，用作合成含有5-氟-2'-脱氧胞苷的修饰寡核苷酸的构建块。该化合物尚未进入临床试验，也未获得任何治疗适应症的批准。其作用机制是间接的：当被纳入寡核苷酸中时，5-氟-2'-脱氧胞苷部分可以干扰DNA合成和甲基化。该化合物仅供研究目的使用，不用于诊断、治疗或人类应用。
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| CAS号 |
143774-48-5
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| 外观&性状 |
Off-white to light yellow solid powder
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： (1). 本产品在运输和储存过程中需避光。 (2). 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO :~140 mg/mL (~187.22 mM; with sonication)
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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