| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
BIM 23042 TFA selectively targets the neuromedin B receptor (NMB-R), also known as BB1, which is a G protein-coupled receptor belonging to the bombesin receptor family. The compound acts as a competitive antagonist at this receptor, blocking neuromedin B-induced signaling. It has approximately 100-fold lower affinity for the gastrin-releasing peptide receptor (GRP-R, BB2), indicating excellent selectivity for the NMB receptor subtype. Neuromedin B receptors are involved in various physiological processes including regulation of body temperature, feeding behavior, circadian rhythms, and nociceptive signaling. By selectively blocking NMB-R, BIM 23042 serves as a valuable pharmacological tool for dissecting the specific roles of neuromedin B signaling in these processes, distinguishing it from GRP-mediated effects.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，BIM 23042 TFA 可抑制表达人神经介素 B 受体的细胞中由神经介素 B、ICI 216140 和 DPDM-铃蟾肽乙酰胺诱导的 Ca2+ 释放。该化合物的拮抗活性已通过转染人神经介素 B 受体的细胞进行受体结合和功能测定得到证实。BIM 23042 对 NMB-R 具有高亲和力，其对 GRP-R 的选择性约为 100 倍。在功能测定中，该化合物可有效阻断神经介素 B 诱导的钙动员，而钙动员是 NMB 受体激活后的关键下游信号事件。这些体外研究已证实 BIM 23042 可作为研究 NMB 受体药理学以及区分 NMB 介导的作用与其他铃蟾肽受体家族成员介导的作用的参考拮抗剂。
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| 体内研究 (In Vivo) |
BIM 23042 TFA 的体内活性已在伤害性信号传导的背景下进行了研究。研究表明，神经调素 B 在疼痛调节中发挥作用，而 BIM 23042 已被用作探索此功能的工具。然而，现有文献中并未广泛报道详细的体内疗效数据，包括具体的动物模型、给药方案和定量结果。该化合物主要用作体外药理学表征的研究工具，而非用于广泛的体内疗效研究。其在体内的应用价值在于阻断 NMB-R 信号传导，以评估神经调素 B 在各种生物过程中的生理作用。使用 BIM 23042 的具体动物研究应包括通过适当的途径（例如，静脉注射、腹腔注射）给药，并评估与所研究的生物过程相关的终点指标。
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| 酶活实验 |
BIM 23042 TFA 的体外酶或受体结合测定方案通常包括使用表达重组人神经介素 B 受体的细胞膜进行放射性配体结合竞争测定。标准方案包括将不同浓度的 BIM 23042（通常为 0.1 nM 至 10 μM）与放射性标记的神经介素 B 或相关配体（例如，125I-神经介素 B）以及含有受体的细胞膜在结合缓冲液中孵育一定时间（例如，室温下 60-120 分钟）。在过量未标记配体存在下测定非特异性结合。通过过滤或离心分离结合的放射性，并通过闪烁计数进行定量。IC50 值由竞争曲线计算，Ki 值使用 Cheng-Prusoff 方程计算。功能性拮抗剂活性可通过测量对加载荧光钙指示剂的细胞中神经介素 B 诱导的 Ca2+ 动员的抑制作用来评估。
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| 细胞实验 |
BIM 23042 TFA 的体外细胞检测方案通常包括测量该化合物抑制表达人神经介素 B 受体的细胞中神经介素 B 诱导的信号传导的能力。标准方案是将细胞（例如，稳定转染人 NMB-R 的 CHO 或 HEK293 细胞）接种于 96 孔板中，并用钙敏感荧光染料（例如 Fluo-4）进行标记。细胞先用不同浓度的 BIM 23042（通常为 0.1 nM 至 10 μM）预孵育 10-30 分钟，然后用亚最大浓度的神经介素 B（例如 EC80）刺激。使用荧光酶标仪测量反映细胞内钙离子浓度升高的荧光变化。将钙离子反应的抑制率与化合物浓度作图，即可得到 IC50 值。此外，还可以采用受体内化实验或下游信号传导检测，例如 MAP 激酶激活。适当的对照包括载体处理的细胞和仅用神经介素 B 刺激的细胞。
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| 动物实验 |
已有报道使用BIM 23042 TFA进行体内动物实验，以研究伤害性信号通路。在一项研究中，该化合物被用于探究神经调素B在疼痛调节中的作用。典型的实验方案包括通过脑室内（ICV）或鞘内（IT）注射向啮齿动物给药BIM 23042，剂量根据初步研究确定（例如，每只动物1-10 nmol）。给药后，使用标准疼痛模型（例如甩尾试验、热板试验或福尔马林诱导的舔爪试验）评估伤害性反应。将该化合物的作用与溶剂对照和阳性对照（例如吗啡）进行比较。对于全身给药，该化合物可使用标准注射剂配制，例如DMSO:Tween 80:生理盐水或DMSO:PEG300:Tween 80:生理盐水。终点指标包括反应潜伏期、疼痛评分或其他相关行为学指标。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
已发表的研究中，BIM 23042 TFA 的药代动力学特性尚未得到充分表征。作为一种肽类似物（游离碱的分子量约为 1192 Da 的八肽），该化合物由于肠道通透性差且易受蛋白水解酶降解，预计口服生物利用度有限。肠外给药后，该化合物可能分布于组织中，并通过蛋白水解代谢和肾脏排泄清除。与游离碱相比，TFA 盐形式的溶解度有所提高，超声处理后在水中的溶解度约为 6 mg/mL。然而，目前尚未报道具体的药代动力学参数，例如半衰期、Cmax、AUC、分布容积和清除率。该化合物的稳定性要求在密封、避光、防潮的条件下储存。需要进一步的药代动力学研究来表征其吸收、分布、代谢和排泄情况。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
由于BIM 23042 TFA仅供研究使用，尚未进行系统的毒性测试，因此其毒理学数据有限。目前尚无针对该化合物的急性毒性（LD50）、亚慢性毒性、遗传毒性或生殖毒性研究报告。基于其肽类似物的结构，预计该化合物由于其快速的蛋白水解降解和清除，具有相对较低的全身毒性。然而，与所有研究用化学品一样，在处理该化合物时应采取适当的安全预防措施，包括在通风橱中操作、佩戴适当的个人防护装备，并避免吸入、摄入或皮肤接触。该化合物不适用于人体。研究人员应查阅材料安全数据表（MSDS）以获取具体的安全信息和操作建议。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
BIM 23042 TFA是一种研究级肽拮抗剂，用作研究神经肽B受体（NMB-R，BB1）信号传导的药理工具。它作为一种取代的生长抑素类似物开发，对NMB-R的选择性高于GRP-R（约100倍）。该化合物抑制神经肽B诱导的Ca2+释放，并已用于研究神经肽B在痛觉信号传导中的作用。BIM 23042尚未进入临床试验，也未获得任何治疗适应症的批准。其作用机制涉及在NMB受体处的竞争性拮抗，阻止神经肽B的结合及下游信号事件。该化合物仅供研究用途，不用于诊断、治疗或人类应用。其选择性特征使其成为区分NMB介导的效应与GRP-R介导的效应在蛙毒素受体家族研究中的有价值工具。
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| 分子式 |
C63H73N11O9S2.XC2HF3O2
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| 分子量 |
1192.45 (free base)
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮和光照。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O :~6 mg/mL (with sonication)
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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