| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
The primary target of (‑)‑trans‑permethrin is the voltage‑gated sodium channel (VGSC) in the insect nervous system. It binds to a distinct site on the α‑subunit of the channel, slowing the inactivation gate and causing a persistent sodium current that prolongs the action potential. This leads to repetitive neuronal firing and eventual conduction block. The compound shows high selectivity for insect sodium channels over mammalian channels (typically >100‑fold), due to amino acid differences in the binding site. It also has some activity on GABA‑gated chloride channels at higher concentrations, but this is secondary.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，(‐)‐反式‐氯菊酯对多种农业害虫具有强效杀虫活性。在利用昆虫神经元细胞进行的电压钳实验中，该化合物可诱导持续的钠电流，其EC₅₀值约为10‐50 nM。在利用家蝇头部匀浆进行的结合实验中，它与³H‐BTX（箭毒蛙毒素）竞争性结合钠通道，IC₅₀值约为5 nM。其杀虫活性与外消旋混合物相当或略高。在哺乳动物细胞系（例如神经母细胞瘤细胞）中，其活性至少降低100倍，证实了其选择性，但高浓度下仍可能产生毒性。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，(‐)‐反式‐氯菊酯是一种高效的触杀型杀虫剂。在对成年家蝇进行的局部LD₅₀试验中，该化合物的LD₅₀约为每只昆虫0.1‐0.3 µg，其效力是(+)‐反式对映异构体的2‐3倍。在小鼠中，急性口服LD₅₀约为500‐800 mg/kg，这与其与其他拟除虫菊酯类杀虫剂相比相对较低的哺乳动物毒性相符。其通过酯水解快速代谢，限制了其全身暴露，并使其具有良好的农业安全性。
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| 酶活实验 |
体外受体/酶结合实验用于检测钠通道的调节作用，实验采用昆虫神经元膜（例如家蝇头部的神经元膜）。将膜与³H-BTX（5 nM）和不同浓度的(‐)‐反式-氯菊酯（0.1‐1000 nM）在结合缓冲液中于22°C孵育1小时。结合的放射性物质通过GF/C滤膜过滤分离。在1 µM河豚毒素存在下测定非特异性结合。IC₅₀值由竞争曲线得出。对于电压钳电生理实验，使用注射了昆虫钠通道mRNA的非洲爪蟾卵母细胞；将化合物灌注到卵母细胞上，并在暴露前后测量钠电流幅度。
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| 细胞实验 |
基于细胞的毒性试验：将昆虫Sf9细胞或哺乳动物SH-SY5Y细胞接种于96孔板中，用系列稀释的(‐)‐反式-氯菊酯（0.01‐100 µM）处理24小时，并通过MTT法评估细胞活力。为进行功能评估，可使用荧光钙指示剂（例如Fluo‐4）进行钙离子内流试验，以测量钠通道依赖性去极化。化合物的效力以引起50%最大钙离子反应或细胞死亡的浓度表示。细胞毒性通过LDH释放来确认。
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| 动物实验 |
体内杀虫活性评价采用局部涂抹法，对象为成虫（例如家蝇）。将化合物溶于丙酮，取不同浓度的1 µL溶液滴加至麻醉的蝇背部胸部。蝇置于25°C，24小时后记录死亡率。采用概率单位分析法计算LD₅₀。哺乳动物毒性评价采用灌胃法，以100至2000 mg/kg的剂量给予ICR小鼠。观察动物14天，记录临床症状、体重和死亡率。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
(‐)‐反式‐氯菊酯在啮齿动物体内的药代动力学：口服后，该药物迅速吸收（达峰时间约1‐2小时），并经羧酸酯酶和细胞色素P450（CYP3A4）广泛代谢为3‐苯氧基苯甲酸和二氯乙烯酸衍生物。半衰期约为6‐12小时。由于其高亲脂性（logP ≈ 6），该药物广泛分布于脂肪组织。清除迅速，48小时内超过70%的剂量经尿液和粪便排出。重复给药不会导致药物蓄积。在人体中，暴露量低，清除迅速。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
毒理学：(-)‐反式‐氯菊酯被归类为中等毒性杀虫剂。在大鼠中，口服LD₅₀为500‐800 mg/kg；经皮LD₅₀ >2000 mg/kg。剂量 >200 mg/kg 时会出现神经毒性症状（震颤、共济失调），这反映了钠通道的激活，但这些症状是可逆的。在标准生物测定中未观察到致癌性或致突变性。它不具有生殖毒性。该化合物对皮肤和眼睛有刺激性。氯菊酯的每日允许摄入量 (ADI) 为 0.05 mg/kg/天。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
(-)-反式氟氯噻吨是一种具有1S,3R构型的反式氟氯噻吨。
附加信息：(-)-反式氟氯噻吨是一种单一对映体，用于一些专用杀虫剂配方，尽管大多数商业氟氯噻吨是顺/反异构体的外消旋混合物。其CAS号为54774-47-9。它不用于人类医学（与用于疥疮的外用氟氯噻吨不同，后者是混合物）。它主要是一种农药和研究工具，用于研究钠通道药理学。该化合物在许多地区被归类为限制使用的农药。存储应在室温下密封容器中，远离光和潮湿。 |
| 分子式 |
C21H20CL2O3
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|---|---|
| 分子量 |
391.29
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| 精确质量 |
390.079
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| CAS号 |
54774-47-9
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| PubChem CID |
40159
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| 外观&性状 |
Colorless to light yellow liquid
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| LogP |
6.113
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| tPSA |
35.53
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| 氢键供体(HBD)数目 |
0
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| 氢键受体(HBA)数目 |
3
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| 可旋转键数目(RBC) |
7
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| 重原子数目 |
26
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| 分子复杂度/Complexity |
521
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| 定义原子立体中心数目 |
2
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| SMILES |
CC1([C@H]([C@@H]1C(=O)OCC2=CC(=CC=C2)OC3=CC=CC=C3)C=C(Cl)Cl)C
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| InChi Key |
RLLPVAHGXHCWKJ-PKOBYXMFSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C21H20Cl2O3/c1-21(2)17(12-18(22)23)19(21)20(24)25-13-14-7-6-10-16(11-14)26-15-8-4-3-5-9-15/h3-12,17,19H,13H2,1-2H3/t17-,19+/m0/s1
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| 化学名 |
(3-phenoxyphenyl)methyl (1S,3R)-3-(2,2-dichloroethenyl)-2,2-dimethylcyclopropane-1-carboxylate
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO :~100 mg/mL (~255.56 mM; with sonication)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.5556 mL | 12.7782 mL | 25.5565 mL | |
| 5 mM | 0.5111 mL | 2.5556 mL | 5.1113 mL | |
| 10 mM | 0.2556 mL | 1.2778 mL | 2.5556 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
LysoPI(16:0/0:0)
16:0 Lyso PI ammonium salt
15S-曲伏前列腺素
5,6-反式-拉坦前列腺素
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