| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 250mg |
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| 1g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
iNOS Human Endogenous Metabolite
Chondroitin sulfate does not target a single protein but interacts with multiple ECM components and cell surface receptors. It binds to CD44, a major hyaluronan receptor, modulating cell adhesion and migration. It also interacts with growth factors (e.g., FGF‑2) and cytokines, influencing cell signalling and tissue homeostasis. The sulfate groups are critical for these interactions. Its primary biological role is as a structural component of cartilage, providing resistance to compression, and it has anti‑inflammatory properties by inhibiting NF‑κB signalling in chondrocytes. |
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| 体外研究 (In Vitro) |
硫酸软骨素钠（源自鲨鱼软骨）是一种硫酸化糖胺聚糖，属于线性多糖，由重复的二糖单元组成，这些二糖单元由糖醛酸和N-乙酰氨基己糖构成。多种病原体，包括寄生虫、细菌和病毒，已被证实能够利用细胞表面的硫酸软骨素链附着并感染宿主细胞[1]。硫酸软骨素天然存在于骨骼、软骨、皮肤、韧带和肌腱等结缔组织的细胞外基质中。硫酸软骨素已被证实具有多种有益作用：抗炎作用、增加II型胶原蛋白和蛋白聚糖的含量、减少骨吸收以及改善软骨细胞的合成代谢/分解代谢平衡[2]。体外研究中使用的硫酸软骨素浓度范围很广（例如，12.5至2000 mg/mL，但通常低于200 mg/mL）。硫酸软骨素（200 mg/mL）可降低软骨细胞对单核苷酸多态性诱导的细胞凋亡的敏感性[3]。硫酸软骨素可减少炎症介质和细胞凋亡过程，并可减少炎症细胞因子、iNOS 和 MMPs 的蛋白生成[4]。体外实验表明，硫酸软骨素钠可刺激培养的人软骨细胞中蛋白聚糖和 II 型胶原的合成，从而促进软骨修复。在 10-100 µg/mL 的浓度下，它可降低 IL-1β 刺激的软骨细胞中基质金属蛋白酶（MMP-3、MMP-13）和促炎细胞因子（IL-1β、TNF-α）的生成。它还能抑制无细胞实验中ADAMTS-5（聚集蛋白酶）的活性，IC₅₀约为50 µg/mL。在浓度高达500 µg/mL时，它不影响细胞增殖。
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| 体内研究 (In Vivo) |
聚集蛋白中高含量的硫酸软骨素在使软骨能够在各种负荷条件下抵抗拉伸应力方面发挥着重要作用，从而赋予组织强度和弹性。研究表明，硫酸软骨素能够干扰关节组织结构变化的进程，并被用于治疗骨关节炎患者[3]。硫酸软骨素主要以口服方式给药，剂量为800至1200毫克/天。硫酸软骨素可迅速从胃肠道吸收。吸收的硫酸软骨素以10%的硫酸软骨素和90%的解聚低分子量衍生物的形式进入血液循环[5]。体内研究表明，口服硫酸软骨素（人体剂量为300-1200毫克/天）在减轻骨关节炎疼痛和改善关节功能方面具有一定的疗效。在动物模型（啮齿动物、犬）中，关节内或口服给药均可减少软骨退化和滑膜炎。在豚鼠骨关节炎模型中，每日口服100毫克/公斤的剂量，3个月内可使软骨损伤的组织学严重程度降低约30-40%。其在关节组织中的缓慢吸收和积累是其疗效的关键。
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| 酶活实验 |
体外酶/受体结合试验：可通过将重组CD44固定在ELISA板上，加入硫酸软骨素（0.1-1000 µg/mL）和生物素标记的透明质酸，然后用链霉亲和素-HRP检测，来检测与CD44的竞争性结合。置换的IC₅₀值通常为10-50 µg/mL。对于ADAMTS-5抑制试验，将酶（10 nM）与聚集蛋白聚糖底物和硫酸软骨素（1-500 µg/mL）孵育，并通过DMMB（二甲基亚甲基蓝）染色定量释放的GAG片段。抑制率以对照组的百分比表示。
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| 细胞实验 |
细胞实验：将原代人软骨细胞培养于单层或藻酸盐微球中。用硫酸软骨素（10-200 µg/mL）处理细胞24-72小时，处理组加入或不加入IL-1β（10 ng/mL）。收集上清液进行细胞因子ELISA检测（IL-6、IL-8），并提取RNA进行胶原蛋白II、聚集蛋白聚糖和MMP-13的qPCR分析。通过活/死细胞染色确认细胞活力。该化合物在浓度≥50 µg/mL时显示出抗分解代谢和抗炎作用。
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| 动物实验 |
体内动物实验：雄性邓肯-哈特利豚鼠（自发性骨关节炎模型）饮用水中添加硫酸软骨素钠（100 mg/kg/天），持续10周。处死后，解剖膝关节，用番红O染色软骨，并使用OARSI评分系统进行分级。采集血样进行血清生物标志物分析（CTX-II）。药代动力学研究中，大鼠灌胃给予500 mg/kg化合物，并在0-48小时内采集血液进行糖胺聚糖（GAG）分析。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
人体药代动力学：由于硫酸软骨素分子量较大（约10-50 kDa），其口服生物利用度较低，仅为10-20%。口服后，部分药物经肠道旁细胞途径吸收，给药后3-4小时达到血浆峰浓度（Cmax约2-4 µg/mL）。半衰期约为5-8小时。该药物可在数周内蓄积于关节组织（滑膜、软骨）中。硫酸软骨素主要通过脱硫和解聚代谢，并经尿液排出。目前尚无显著的药物相互作用。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
毒理学：硫酸软骨素钠具有极佳的安全性。动物研究表明，其口服LD₅₀ > 5000 mg/kg。未观察到致突变性、致癌性或生殖毒性。在人体中，不良反应轻微且罕见，主要表现为高剂量（>2 g/天）时出现胃肠道不适（恶心、腹泻）。硫酸软骨素钠被认为是一种安全的膳食补充剂；未发现显著的药物相互作用，但极高剂量时可能具有类似肝素的轻微抗凝血作用。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
附加信息：硫酸软骨素钠（CAS 9082‑07‑9）来自鲨鱼软骨，是一种药品级补充剂，在许多国家被批准用于骨关节炎（例如，在欧盟作为处方药，在美国作为膳食补充剂）。其疗效仍有争议，荟萃分析显示出适度的益处，特别是与氨基葡萄糖联合使用时。该化合物为白色至类白色粉末，易溶于水。它在室温下稳定。它还用于眼科溶液和伤口敷料。鲨鱼来源引发可持续性问题，导致对生物合成替代品的关注。
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| 精确质量 |
1525.09
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|---|---|
| CAS号 |
9082-07-9
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.94g/cm3
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| tPSA |
734.18
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| SMILES |
[C@H]1(O[C@@H]([C@@H](O)[C@H](O[C@H]2[C@H](O)[C@H]([C@H](O[C@@H]3O[C@@H]([C@@H](O)[C@H](O[*])[C@H]3NC(=O)C)COS([O-])(=O)=O)[C@@H](C([O-])=O)O2)O)[C@H]1NC(=O)C)COS([O-])(=O)=O)O[C@H]1[C@H](O)[C@H]([C@H](O[C@H]2[C@H](O)[C@H](O[C@@H](O[C@H]3[C@H](O)[C@H]([C@H](O[*])O[C@@H]3C([O-])=O)O)[C@@H]2NC(=O)C)COS([O-])(=O)=O)O[C@@H]1C([O-])=O)O.[Na+].[Na+].[Na+].[Na+].[Na+].[Na+]
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮和光照。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O :~50 mg/mL (with sonication)
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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