| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
The primary target of genistein is the oestrogen receptor (ER) and tyrosine kinases (e.g., EGFR). However, genistein 7‑sulfate has negligible binding affinity for both ERα and ERβ (IC₅₀ > 100 µM) and does not inhibit protein tyrosine kinases at physiologically relevant concentrations (IC₅₀ > 200 µM). Its main biological role is as a circulating reservoir of genistein, because the sulfate can be hydrolysed by sulfatases in tissues to regenerate the active aglycone. It also serves as a substrate for the organic anion transporters (OATs), mediating its renal clearance.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，浓度高达 100 µM 的染料木素 7-硫酸钠对培养的癌细胞（例如 MCF-7、PC-3）无显著的抗氧化或抗增殖活性，而染料木素在 10-50 µM 浓度下即可发挥活性。它不会刺激 Ishikawa 细胞的碱性磷酸酶活性（雌激素效应的标志物）。在 37°C 的细胞培养基中，它能稳定存在 24 小时，水解率低于 5%。它可通过有机乙酰转移酶 (OAT) 被细胞摄取，但会迅速被输出或滞留在溶酶体中，从而限制其在细胞内的积累。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，食用大豆后，染料木素-7-硫酸盐是人体内染料木素的主要循环形式，其血浆浓度可达0.5-2 µM，远高于其苷元。它主要通过肾小球滤过和肾小管分泌经肾脏清除。在动物模型中，静脉输注硫酸盐（10 µmol/kg）的半衰期约为1小时。在卵巢切除大鼠的子宫营养试验中，硫酸盐未表现出任何雌激素样作用，证实其不具有雌激素受体活性。
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| 酶活实验 |
在液相色谱-串联质谱（LC-MS/MS）分析中，染料木素-7-硫酸钠被用作标准品。常用方法采用C18色谱柱，流动相为0.1%甲酸/乙腈梯度，负离子模式（硫酸根离子m/z 335 → 255，染料木素m/z 269 → 133）。校准曲线在1-1000 ng/mL范围内呈线性关系。该化合物也用于硫酸酯酶活性测定：将人组织匀浆与底物孵育，然后定量释放的染料木素。
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| 细胞实验 |
体外细胞摄取实验：将HepG2或Caco-2细胞用1-50 µM的染料木素-7-硫酸盐处理0-24小时；采用LC-MS/MS测定细胞内和细胞外浓度。该化合物的渗透性较差（在Caco-2单层细胞中Papp < 1 × 10⁻⁶ cm/s），这与其低亲脂性相符。它是OAT1/3的底物；丙磺舒（100 µM）可抑制其摄取。这些实验有助于确定其转运特性和代谢稳定性。
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| 动物实验 |
体内药代动力学研究：雄性Sprague-Dawley大鼠分别静脉注射（5 mg/kg）或口服（20 mg/kg）染料木素-7-硫酸钠。在8小时内采集血样，并分析血浆浓度。静脉给药后，半衰期约为0.8小时，清除率高（约1.5 L/h/kg），分布容积约为1 L/kg。由于肠道吸收不良和肠道菌群水解作用，口服生物利用度低于2%。该化合物以原形经尿液排出。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
人体药代动力学特性：摄入大豆后，硫酸盐在血浆中出现，达峰时间（Tmax）为 6-8 小时，半衰期约为 5-7 小时。它具有高度极性，且与蛋白质结合率约为 80%。经肠道菌群脱结合后，硫酸盐进入肠肝循环，导致出现次峰。其药时曲线下面积（AUC）比苷元高数倍。该化合物是全身暴露于大豆异黄酮的良好标志物。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
毒理学：染料木素-7-硫酸酯的毒性极低。在大鼠急性毒性研究中，其口服LD₅₀ > 2000 mg/kg。在200 mg/kg/天的剂量下进行为期28天的研究中，未观察到不良反应。Ames试验表明其不具有致突变性。与苷元不同，该化合物不具有内分泌干扰作用，因为硫酸基团可阻断受体结合。它不刺激皮肤或眼睛。作为食品代谢物，它被认为是安全的。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
附加信息：大豆苷元7‑硫酸钠是一种代谢物标准（CAS不广泛公布，通常以钠盐形式提供）。它用于营养和临床研究，以监测异黄酮代谢。它不是药物，也没有治疗应用。其主要价值在于理解膳食大豆异黄酮的生物利用度和代谢命运。该化合物可从研究化学供应商处获得。储存应在–20°C的干燥器中，以防止潮解。通常以高纯度（>98%）的白色粉末形式提供。
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| 分子式 |
C15H9NAO8S
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| 分子量 |
372.28
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
Typically soluble in DMSO (e.g. 10 mM)
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.6862 mL | 13.4308 mL | 26.8615 mL | |
| 5 mM | 0.5372 mL | 2.6862 mL | 5.3723 mL | |
| 10 mM | 0.2686 mL | 1.3431 mL | 2.6862 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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