| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
(-)-cis-Permethrin targets insect voltage-gated sodium channels, which are critical for the generation and propagation of action potentials in the nervous system. As a pyrethroid insecticide, it binds to these channels and prolongs their opening, leading to neuronal hyperexcitation and paralysis in insects. The compound also affects mitochondrial complex I. The cis enantiomer exhibits different biological activity compared to the trans enantiomer.
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| 体外研究 (In Vitro) |
作为一种拟除虫菊酯类杀虫剂,(-)-顺式-氯菊酯在体外对多种害虫表现出强效杀虫活性。该化合物作用于昆虫钠离子通道,延长其激活时间并导致昆虫过度兴奋。顺式对映体是氯菊酯的活性异构体之一,对目标昆虫具有特异性活性。该化合物尚未进行针对哺乳动物细胞的传统药理活性评估。
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| 体内研究 (In Vivo) |
(-)-顺式-氯菊酯在活体动物中用作杀虫剂,用于控制害虫。它也常用于治疗人类的虱子感染和疥疮。该化合物用于治疗这些疾病时采用局部用药。作为一种拟除虫菊酯类杀虫剂,它具有快速杀虫活性,且对哺乳动物毒性较低。
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| 酶活实验 |
用于检测(-)-顺式-氯菊酯的非细胞结合试验通常包括使用放射性配体结合或电生理技术测量该化合物与昆虫钠通道的亲和力。标准方案包括制备昆虫神经组织膜标本,与放射性标记的氯菊酯或相关拟除虫菊酯孵育,并测量不同浓度下(-)-顺式-氯菊酯的置换作用,以确定结合亲和力(Ki)。
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| 细胞实验 |
针对(-)-顺式-氯菊酯的细胞检测通常采用昆虫细胞系或原代神经元培养物来评估其对钠通道的调节作用。一个典型的实验方案包括:在合适的培养基中培养昆虫细胞(例如,果蝇S2细胞),用不同浓度(0.001–100 μM)的(-)-顺式-氯菊酯处理,并使用膜片钳电生理或基于荧光的膜电位检测方法来测量钠通道活性。
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| 动物实验 |
在昆虫模型中开展了(-)-顺式-氯菊酯的体内动物研究,以评估其杀虫效果。典型的实验方案包括将该化合物以不同浓度施用于昆虫(例如蚊子、蟑螂或农业害虫),监测其死亡率和行为变化随时间的变化,并计算LD50值。该化合物也用于哺乳动物模型的毒理学研究,以评估其安全性。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
(-)-顺式-氯菊酯的药代动力学特性是拟除虫菊酯类杀虫剂的典型特征。该化合物水溶性低,亲脂性高,在哺乳动物体内通过酯水解和氧化迅速代谢。其在哺乳动物体内的半衰期短,主要经尿液和粪便排出体外。为保证长期稳定性,该化合物通常以固体形式储存于-20℃。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
妊娠期和哺乳期影响
◉ 哺乳期使用概述 由于局部用药后的吸收率低于2%,且能迅速代谢为无活性代谢物,因此可安全地直接涂抹于婴儿皮肤。哺乳期妇女可安全使用外用氯菊酯产品。然而,如果因农业用途或疟疾预防而大量接触,则可能存在长期健康风险,因为母乳中可能存在残留物。应仅将水溶性乳膏、凝胶或液体涂抹于乳房,因为软膏可能通过舔舐使婴儿接触到高浓度的矿物油。 ◉ 对母乳喂养婴儿的影响 在一项电话随访研究中,五位在哺乳期使用氯菊酯的母亲报告称,她们的母乳喂养婴儿未出现任何不良反应。 ◉ 对哺乳和母乳的影响 截至修订日期,未找到相关的已发表信息。 (-)-顺式-氯菊酯是一种拟除虫菊酯类杀虫剂,其毒理学特性已得到充分证实。它对哺乳动物的急性毒性较低,但可能引起皮肤和眼睛刺激。该化合物被归类为农药,其在农业和公共卫生领域的应用需接受监管安全评估。处理该化合物时应遵循适当的安全预防措施。 |
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
一种常用于治疗虱子感染和疥疮的拟除虫菊酯类杀虫剂。
另见:百灭宁(注意已移至)。 (-)-顺式百灭宁(CAS 54774-46-8)是百灭宁的顺式对映体,一种合成的拟除虫菊酯类杀虫剂。该化合物作为研究级试剂提供,用于昆虫钠通道和线粒体复合体I的实验室研究。它用于生物学、药理学和毒理学研究应用。该化合物具有高对映体纯度(98.1%),以适合溶解于有机溶剂的粉末形式提供。 |
| 分子式 |
C21H20O3CL2
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|---|---|
| 分子量 |
391.2877
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| 精确质量 |
390.078
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| CAS号 |
54774-46-8
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| PubChem CID |
62086
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| LogP |
6.5
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| tPSA |
35.5
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| 氢键供体(HBD)数目 |
0
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| 氢键受体(HBA)数目 |
3
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| 可旋转键数目(RBC) |
7
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| 重原子数目 |
26
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| 分子复杂度/Complexity |
521
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| 定义原子立体中心数目 |
2
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| SMILES |
Cl/C(/Cl)=C\C1C(C(OCC2C=CC=C(OC3C=CC=CC=3)C=2)=O)C1(C)C
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| InChi Key |
RLLPVAHGXHCWKJ-IEBWSBKVSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C21H20Cl2O3/c1-21(2)17(12-18(22)23)19(21)20(24)25-13-14-7-6-10-16(11-14)26-15-8-4-3-5-9-15/h3-12,17,19H,13H2,1-2H3/t17-,19-/m1/s1
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| 化学名 |
(3-phenoxyphenyl)methyl (1S,3S)-3-(2,2-dichloroethenyl)-2,2-dimethylcyclopropane-1-carboxylate
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
Typically soluble in DMSO (e.g. 10 mM)
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 :Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.5556 mL | 12.7782 mL | 25.5565 mL | |
| 5 mM | 0.5111 mL | 2.5556 mL | 5.1113 mL | |
| 10 mM | 0.2556 mL | 1.2778 mL | 2.5556 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。