| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
DBCO-PEG24-Maleimide is a chemical linker and does not have a specific pharmacological target. It is designed to facilitate the conjugation of biomolecules through two orthogonal chemistries: the DBCO group reacts with azides via SPAAC click chemistry, and the maleimide group reacts with thiols (e.g., cysteine residues in proteins) via Michael addition. These reactions enable the creation of bioconjugates for drug delivery, imaging, and diagnostic applications without the need for toxic copper catalysts.
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| 体外研究 (In Vitro) |
作为一种化学连接剂，DBCO-PEG24-马来酰亚胺本身不具有生物活性。它的优势在于能够高效、特异性地偶联生物分子。PEG24间隔基可提高所得偶联物的溶解度，减少聚集，并降低其免疫原性。该化合物尚未进行传统的体外活性评估，例如针对细胞系的IC50值。
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| 体内研究 (In Vivo) |
DBCO-PEG24-马来酰亚胺并非治疗性化合物，也未进行传统意义上的体内活性评估。然而，使用该连接子形成的缀合物可用于靶向药物递送、成像和抗体药物偶联物等体内应用。PEG24间隔基通过增加流体动力学容积、降低肾清除率和减少免疫原性，显著影响所得缀合物的药代动力学性质。
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| 酶活实验 |
DBCO-PEG24-马来酰亚胺的非细胞合成方案包括偶联反应和所得偶联物的表征。典型的偶联步骤包括：将DBCO-PEG24-马来酰亚胺溶解于无水DMSO或合适的缓冲液中，加入到PBS缓冲液（pH 6.5–7.5）中含有硫醇基的生物分子（例如，含有游离半胱氨酸的蛋白质）的溶液中，并在室温下孵育1–4小时。对于叠氮偶联，DBCO基团与PBS缓冲液中的叠氮基分子在室温下反应1–24小时。偶联效率可通过SDS-PAGE、质谱或HPLC进行验证。
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| 细胞实验 |
使用 DBCO-PEG24-马来酰亚胺缀合物进行的细胞分析通常涉及标记细胞表面蛋白或内吞分子。一个典型的实验方案包括：用硫醇反应性探针或叠氮修饰的生物分子处理细胞，洗涤，在 37°C 下与浓度为 1–10 μM 的 DBCO-PEG24-马来酰亚胺缀合物孵育 30–60 分钟，洗涤以去除未结合的物质，并通过流式细胞术或荧光显微镜进行分析。马来酰亚胺-硫醇反应在 pH 6.5–7.0 时具有选择性。
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| 动物实验 |
根据具体应用（例如成像或药物递送），可开展DBCO-PEG24-马来酰亚胺偶联物的体内动物研究。典型的研究方案包括将偶联物静脉注射到小鼠模型中，然后使用适当的检测方法监测其分布、靶点结合和治疗效果。与较短的PEG连接子相比，PEG24间隔臂有助于延长循环时间并降低免疫原性。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
药代动力学性质的测定对象是DBCO-PEG24-马来酰亚胺缀合物，而非连接子本身。PEG24间隔基显著影响所得缀合物的药代动力学性质，其作用机制包括增加水动力体积至约55–60 kDa、降低肾清除率以及降低免疫原性。DBCO-PEG24-马来酰亚胺以油状物形式储存于-20°C氮气保护下，以防止马来酰亚胺基团氧化。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
作为一种研究用连接剂，DBCO-PEG24-马来酰亚胺不适用于人类治疗用途，且目前尚无全面的毒理学数据。处理该化合物时应遵循标准的实验室安全操作规程。马来酰亚胺基团可与硫醇反应，因此应小心操作以避免发生意外反应。该化合物通常储存于-20°C，并避光防潮。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
DBCO-PEG24-Maleimide（CAS 2924872-84-2）是一种多功能的双功能连接子，具有长 PEG24 间隔，适用于生物偶联应用。DBCO 组使得与叠氮化物的无铜点击化学成为可能，消除了对有毒铜催化剂的需求。男酰亚胺组提供了硫醇特异性偶联，使得蛋白质和肽的特定位点标记成为可能。PEG24 间隔提供了优良的水溶性，并降低了偶联物的免疫原性，使该连接子特别适合于制备抗体-药物偶联物、蛋白质治疗剂和用于体内应用的靶向成像探针。
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| 精确质量 |
1554.819
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|---|---|
| CAS号 |
2924872-84-2
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| PubChem CID |
155906774
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| 外观&性状 |
ointment
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| tPSA |
337
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
29
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| 可旋转键数目(RBC) |
81
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| 重原子数目 |
109
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| 分子复杂度/Complexity |
2250
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
C1C2=CC=CC=C2C#CC3=CC=CC=C3N1C(=O)CCNC(=O)CCOCCOCCOCCOCCOCCOCCOCCOCCOCCOCCOCCOCCOCCOCCOCCOCCOCCOCCOCCOCCOCCOCCOCCOCCNC(=O)CCN4C(=O)C=CC4=O
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| InChi Key |
ABMCAJWJYKSVIS-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C76H122N4O29/c81-72(14-18-79-74(83)11-12-75(79)84)78-17-20-87-22-24-89-26-28-91-30-32-93-34-36-95-38-40-97-42-44-99-46-48-101-50-52-103-54-56-105-58-60-107-62-64-109-66-65-108-63-61-106-59-57-104-55-53-102-51-49-100-47-45-98-43-41-96-39-37-94-35-33-92-31-29-90-27-25-88-23-21-86-19-15-73(82)77-16-13-76(85)80-67-70-7-2-1-5-68(70)9-10-69-6-3-4-8-71(69)80/h1-8,11-12H,13-67H2,(H,77,82)(H,78,81)
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| 化学名 |
N-[2-[2-[2-[2-[2-[2-[2-[2-[2-[2-[2-[2-[2-[2-[2-[2-[2-[2-[2-[2-[2-[2-[2-[2-[3-[[3-(2-azatricyclo[10.4.0.04,9]hexadeca-1(16),4,6,8,12,14-hexaen-10-yn-2-yl)-3-oxopropyl]amino]-3-oxopropoxy]ethoxy]ethoxy]ethoxy]ethoxy]ethoxy]ethoxy]ethoxy]ethoxy]ethoxy]ethoxy]ethoxy]ethoxy]ethoxy]ethoxy]ethoxy]ethoxy]ethoxy]ethoxy]ethoxy]ethoxy]ethoxy]ethoxy]ethoxy]ethyl]-3-(2,5-dioxopyrrol-1-yl)propanamide
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
Typically soluble in DMSO (e.g. 10 mM)
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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