| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Pam2CSK4 targets Toll-like receptor 2 (TLR2), a pattern recognition receptor that recognizes bacterial lipoproteins and lipopeptides. Unlike some other TLR2 ligands, Pam2CSK4 does not require TLR6 for signaling, making it a TLR6-independent TLR2 agonist. TLR2 activation triggers downstream MyD88-dependent signaling pathways leading to NF-κB activation and pro-inflammatory cytokine production.
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| 体外研究 (In Vitro) |
Pam2CSK4 作为一种 TLR2 激动剂,在体外表现出强效活性。它能激活多种细胞类型中的 TLR2 信号通路,诱导产生 IL-6、IL-8 和 TNF-α 等促炎细胞因子。该化合物促进血小板聚集,并增强血小板在胶原蛋白包被表面的黏附,表明其在血小板活化和止血过程中发挥作用。其 TLR2 活化的 EC₅₀ 值在低纳摩尔范围内。
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| 体内研究 (In Vivo) |
Pam2CSK4 具有体内免疫刺激活性。它被用于细菌感染和脓毒症的研究模型中,以研究 TLR2 介导的免疫反应。该化合物可通过多种途径(腹腔注射、静脉注射、皮下注射)给药,以诱导炎症反应并研究 TLR2 在宿主防御和炎症性疾病中的作用。
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| 酶活实验 |
用于检测 Pam2CSK4 与 TLR2 结合亲和力的非细胞结合分析通常采用表面等离子共振 (SPR) 或酶联免疫吸附试验 (ELISA)。典型的实验方案包括:将重组 TLR2 蛋白固定在传感器芯片或微孔板上,加入不同浓度的 Pam2CSK4,并测量结合反应。使用标记的 Pam2CSK4 进行竞争性分析可用于确定其他 TLR2 配体的亲和力。
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| 细胞实验 |
使用 Pam2CSK4 进行的细胞实验通常涉及表达 TLR2 的细胞系或原代免疫细胞。一个典型的实验方案包括:培养转染 TLR2 的 HEK293 细胞或原代人单核细胞/巨噬细胞,用不同浓度(0.01–10 μg/mL)的 Pam2CSK4 处理 4–24 小时,通过 ELISA 或 qRT-PCR 检测细胞因子产生,并通过报告基因检测或蛋白质印迹法评估 NF-κB 的激活。
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| 动物实验 |
Pam2CSK4的体内动物研究通常采用炎症或感染的小鼠模型。典型的实验方案包括:腹腔注射(1-10 mg/kg)或静脉注射Pam2CSK4,监测炎症反应(细胞因子水平、体温、临床症状),采集血液和组织进行分析,并通过比较野生型小鼠和TLR2基因敲除小鼠来评估TLR2在宿主防御中的作用。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
Pam2CSK4的药代动力学特性尚未得到充分报道。作为一种脂肽,预计其从循环中清除迅速,易与血浆蛋白和细胞膜结合,且口服生物利用度有限。在研究中,该化合物通常采用注射给药。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
由于 Pam2CSK4 是一种研究用化合物,其毒理学数据有限。高剂量下,TLR2 激活可能诱发过度炎症反应,导致全身炎症和组织损伤。处理该化合物时应遵循标准安全预防措施。使用三氟乙酸盐形式可提高其溶解度和稳定性。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
Pam2CSK4(TFA)是研究TLR2介导的免疫反应、细菌脂蛋白识别和血小板激活的宝贵研究工具。作为一种TLR6独立的TLR2激动剂,它允许独立于TLR6异二聚体化的TLR2信号通路的解析。该化合物广泛用于免疫学研究,以调查宿主-病原体相互作用、炎症性疾病和疫苗佐剂开发。
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| 分子式 |
C65H126N10O12S.XC2HF3O2
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| 分子量 |
1271.82 (free base)
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意: 请将本产品存放在密封且受保护的环境中(例如氮气保护),避免吸湿/受潮和光照。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O :~100 mg/mL (with sonication)
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 :Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。