Pam2CSK4 TFA

目录号: V85655 纯度: ≥98%
Pam2CSK4 TFA 产品类别: TLR
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
1mg
5mg
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产品描述
Pam2CSK4 (TFA) 是一种脂肽,属于 TLR6 非依赖性 TLR2 配体和激动剂。Pam2CSK4 (TFA) 以 TLR2/NF-κB/BTK 依赖的方式促进血小板聚集并增加血小板在胶原蛋白包被表面的黏附。Pam2CSK4 (TFA) 还能激活小鼠巨噬细胞中 iNOS 的表达和 NO 的产生。
Pam2CSK4 (TFA) 是一种脂肽,作为 TLR6 非依赖性 TLR2 配体和激动剂发挥作用。其分子式为 C₆₅H₁₂₆N₁₀O₁₂S·xC₂HF₃O₂,分子量为 1271.82(游离碱)。 Pam2CSK4 是一种合成的细菌脂蛋白类似物,是 Toll 样受体 2 (TLR2) 的强效激动剂,可促进血小板聚集并增加血小板在胶原蛋白包被表面的黏附。它也被称为 PUL-042 TFA。
生物活性&实验参考方法
靶点
Pam2CSK4 targets Toll-like receptor 2 (TLR2), a pattern recognition receptor that recognizes bacterial lipoproteins and lipopeptides. Unlike some other TLR2 ligands, Pam2CSK4 does not require TLR6 for signaling, making it a TLR6-independent TLR2 agonist. TLR2 activation triggers downstream MyD88-dependent signaling pathways leading to NF-κB activation and pro-inflammatory cytokine production.
体外研究 (In Vitro)
Pam2CSK4 作为一种 TLR2 激动剂,在体外表现出强效活性。它能激活多种细胞类型中的 TLR2 信号通路,诱导产生 IL-6、IL-8 和 TNF-α 等促炎细胞因子。该化合物促进血小板聚集,并增强血小板在胶原蛋白包被表面的黏附,表明其在血小板活化和止血过程中发挥作用。其 TLR2 活化的 EC₅₀ 值在低纳摩尔范围内。
体内研究 (In Vivo)
Pam2CSK4 具有体内免疫刺激活性。它被用于细菌感染和脓毒症的研究模型中,以研究 TLR2 介导的免疫反应。该化合物可通过多种途径(腹腔注射、静脉注射、皮下注射)给药,以诱导炎症反应并研究 TLR2 在宿主防御和炎症性疾病中的作用。
酶活实验
用于检测 Pam2CSK4 与 TLR2 结合亲和力的非细胞结合分析通常采用表面等离子共振 (SPR) 或酶联免疫吸附试验 (ELISA)。典型的实验方案包括:将重组 TLR2 蛋白固定在传感器芯片或微孔板上,加入不同浓度的 Pam2CSK4,并测量结合反应。使用标记的 Pam2CSK4 进行竞争性分析可用于确定其他 TLR2 配体的亲和力。
细胞实验
使用 Pam2CSK4 进行的细胞实验通常涉及表达 TLR2 的细胞系或原代免疫细胞。一个典型的实验方案包括:培养转染 TLR2 的 HEK293 细胞或原代人单核细胞/巨噬细胞,用不同浓度(0.01–10 μg/mL)的 Pam2CSK4 处理 4–24 小时,通过 ELISA 或 qRT-PCR 检测细胞因子产生,并通过报告基因检测或蛋白质印迹法评估 NF-κB 的激活。
动物实验
Pam2CSK4的体内动物研究通常采用炎症或感染的小鼠模型。典型的实验方案包括:腹腔注射(1-10 mg/kg)或静脉注射Pam2CSK4,监测炎症反应(细胞因子水平、体温、临床症状),采集血液和组织进行分析,并通过比较野生型小鼠和TLR2基因敲除小鼠来评估TLR2在宿主防御中的作用。
药代性质 (ADME/PK)
Pam2CSK4的药代动力学特性尚未得到充分报道。作为一种脂肽,预计其从循环中清除迅速,易与血浆蛋白和细胞膜结合,且口服生物利用度有限。在研究中,该化合物通常采用注射给药。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
由于 Pam2CSK4 是一种研究用化合物,其毒理学数据有限。高剂量下,TLR2 激活可能诱发过度炎症反应,导致全身炎症和组织损伤。处理该化合物时应遵循标准安全预防措施。使用三氟乙酸盐形式可提高其溶解度和稳定性。
参考文献

[1].The Toll-Like Receptor 2 Ligand Pam2CSK4 Activates Platelet Nuclear Factor-κB and Bruton's Tyrosine Kinase Signaling to Promote Platelet-Endothelial Cell Interactions. Front Immunol. 2021 Aug 30;12:729951.

[2].Pam2CSK4 and Pam3CSK4 induce iNOS expression via TBK1 and MyD88 molecules in mouse macrophage cell line RAW264.7. Inflamm Res. 2017 Oct;66(10):843-853.

[3].An efficient and scalable synthesis of potent TLR2 agonistic PAM2CSK4. RSC Adv. 2018 Mar 5;8(18):9587-9596.

其他信息
Pam2CSK4(TFA)是研究TLR2介导的免疫反应、细菌脂蛋白识别和血小板激活的宝贵研究工具。作为一种TLR6独立的TLR2激动剂,它允许独立于TLR6异二聚体化的TLR2信号通路的解析。该化合物广泛用于免疫学研究,以调查宿主-病原体相互作用、炎症性疾病和疫苗佐剂开发。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C65H126N10O12S.XC2HF3O2
分子量
1271.82 (free base)
外观&性状
White to off-white solid powder
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

注意: 请将本产品存放在密封且受保护的环境中(例如氮气保护),避免吸湿/受潮和光照。
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
H2O :~100 mg/mL (with sonication)
溶解度 (体内实验)
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。

注射用配方
(IP/IV/IM/SC等)
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO 50 μL Tween 80 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO 400 μL PEG300 50 μL Tween 80 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO 900 μL Corn oil)
示例: 注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。
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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备(4°C,储存1周):将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中,得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如: 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精) 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如: 50 μL DMSO 100 μL PEG300 200 μL Castor oil 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10: 10 : 80 (如: 100 μL Ethanol 100 μL Cremophor 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL EtOH 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL EtOH 400 μL PEG300 50 μL Tween 80 450 μL Saline)


口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。
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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合


注意: 以上为较为常见方法,仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型,对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物,需通过前期实验来确定(建议先取少量样品进行尝试),包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案:
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL;

3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用!
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
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配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
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计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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