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Lomedeucitinib (BMS-986322)

目录号: V85699 纯度: ≥98%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
Lomedeucitinib (BMS-986322) CAS号: 2328068-29-5
产品类别: Isotope-Labeled Compounds
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
1mg
5mg
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产品描述
洛美替尼 (BMS-986322) 通过靶向受体酪氨酸激酶 (TYK2) 发挥作用。洛美替尼用于斑块状银屑病的研究。
洛美替尼 (BMS-986322) 是一种具有抗炎活性的酪氨酸蛋白激酶 (TYK2) 抑制剂。它已在中重度银屑病的临床试验中进行研究。洛美替尼对 IL-12/TYK2 信号通路下游的 IFNα 产生具有显著的抑制作用，IC₅₀ 为 0.047 μM。它是一种口服的小分子研究药物，作为 Janus 激酶 (JAK) 家族中的选择性 TYK2 抑制剂发挥作用。
生物活性&实验参考方法
靶点
Lomedeucitinib targets tyrosine kinase 2 (TYK2), a member of the Janus kinase (JAK) family of intracellular tyrosine kinases. TYK2 is involved in cytokine signaling pathways, particularly those mediated by IL-12, IL-23, and type I interferons. Inhibition of TYK2 suppresses downstream STAT phosphorylation and pro-inflammatory cytokine production, providing therapeutic benefit in autoimmune and inflammatory diseases.
体外研究 (In Vitro)
洛美替尼在体外表现出对TYK2介导的信号通路的强效抑制作用。它能显著抑制IL-12/TYK2激活下游的IFNα产生，IC₅₀值为0.047 μM。该化合物对TYK2的选择性优于其他JAK家族成员，这可能通过降低JAK1/JAK2/JAK3相关的毒性而带来更好的安全性。
体内研究 (In Vivo)
洛美替尼已在针对中重度银屑病的临床试验中评估了其体内疗效。作为一种选择性TYK2抑制剂，它能抑制IL-23/Th17轴，从而减轻银屑病患者的皮肤炎症。临床研究已证实其在治疗斑块状银屑病方面的有效性和安全性。
酶活实验
洛美替尼的非细胞结合试验通常包括激酶活性测定，用于测量TYK2抑制情况。典型的实验方案包括：将重组TYK2激酶结构域与ATP和肽底物孵育，加入不同浓度的洛美替尼，并通过荧光、发光或放射性检测磷酸化底物来测量激酶活性。IC₅₀值由剂量反应曲线计算得出。
细胞实验
洛美替尼的细胞活性检测通常涉及细胞因子刺激的细胞系或原代细胞。一个典型的实验方案包括：培养细胞（例如，外周血单核细胞或T细胞），用IL-12或IFNα刺激，用不同浓度（0.001–10 μM）的洛美替尼处理，通过磷酸化流式细胞术或蛋白质印迹法测量STAT磷酸化水平，以及通过ELISA检测细胞因子（例如，IFNγ、IL-17）的产生。
动物实验
已在银屑病和其他炎症性疾病的临床前模型中开展了洛美替尼的体内动物研究。典型的研究方案包括：通过灌胃法向银屑病小鼠模型（例如，咪喹莫特诱导或IL-23诱导的模型）给药，监测皮肤炎症，测量皮肤和血清中的细胞因子水平，并对皮肤病变进行组织病理学分析。
药代性质 (ADME/PK)
洛美替尼是一种口服生物利用度高的TYK2抑制剂。虽然现有文献中尚未完全报道其详细的药代动力学参数，但TYK2抑制剂的典型药代动力学特征包括：口服生物利用度为30%～70%，半衰期为6～12小时，分布容积适中，主要通过CYP450酶代谢。该化合物设计用于临床每日一次口服给药。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
洛美替尼已在临床试验中进行了安全性评估。作为一种选择性TYK2抑制剂，预计其安全性优于泛JAK抑制剂，可降低血液毒性、感染和脂质异常的风险。然而，目前尚无来自临床研究的全面毒理学数据，该化合物正在NCT05730725临床试验中接受中重度银屑病的治疗研究。
参考文献

[1].Lomedeucitinib by Bristol-Myers Squibb for Plaque Psoriasis (Psoriasis Vulgaris): Likelihood of Approval.
其他信息
Lomedeucitinib是一种小分子药物。其国际非专利名称（INN）前缀“-citinib”表明lomedeucitinib是一种Janus激酶抑制剂。Lomedeucitinib目前正在临床试验NCT05730725中进行研究（评估BMS-986322在中重度银屑病患者中的疗效和安全性）。Lomedeucitinib的单同位素分子量为419.15 Da。
Lomedeucitinib（BMS-986322，CAS 2328068-29-5）是一种用于治疗炎症性疾病的研究药物，特别是斑块型银屑病。该化合物作为选择性TYK2抑制剂正在开发，具有提供有效抗炎活性且安全性优于非选择性JAK抑制剂的潜力。它代表了一种有前景的治疗自身免疫和炎症性疾病的方法。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
精确质量
419.146
CAS号
2328068-29-5
PubChem CID
138620496
外观&性状
White to off-white solid powder
tPSA
151
氢键供体(HBD)数目
3
氢键受体(HBA)数目
8
可旋转键数目(RBC)
6
重原子数目
29
分子复杂度/Complexity
765
定义原子立体中心数目
1
SMILES
[2H]C([2H])([2H])NC(=O)C1=NN=C(C=C1NC2=C(C=CC=N2)S(=O)(=O)C)NC(=O)[C@@H]3CC34CC4
InChi Key
VWIVBQZLVAGLMH-ASGODXDTSA-N
InChi Code
InChI=1S/C18H20N6O4S/c1-19-17(26)14-11(21-15-12(29(2,27)28)4-3-7-20-15)8-13(23-24-14)22-16(25)10-9-18(10)5-6-18/h3-4,7-8,10H,5-6,9H2,1-2H3,(H,19,26)(H2,20,21,22,23,25)/t10-/m0/s1/i1D3
化学名
4-[(3-methylsulfonyl-2-pyridinyl)amino]-6-[[(2R)-spiro[2.2]pentane-2-carbonyl]amino]-N-(trideuteriomethyl)pyridazine-3-carboxamide
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
Typically soluble in DMSO (e.g. 10 mM)
溶解度 (体内实验)
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
(IP/IV/IM/SC等)
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil)
示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。
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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备（4°C，储存1周）：将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中，得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如： 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精)→ 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如： 50 μL DMSO → 100 μL PEG300 → 200 μL Castor oil → 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10： 10 : 80 (如： 100 μL Ethanol → 100 μL Cremophor → 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL EtOH → 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL EtOH → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)

口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。
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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合

注意: 以上为较为常见方法，仅供参考， InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型，对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物，需通过前期实验来确定（建议先取少量样品进行尝试），包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
+
+
计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息
Title:A Study to Evaluate Effectiveness and Safety of BMS-986322 in Participants With Moderate-to-Severe Psoriasis
Status:Completed
updateDate:2025-11-25
Ctid:NCT05730725

Link: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT05730725

Conditions:Psoriasis
Interventions:BMS-986322
Phase:Phase 2
Title:A Study to Evaluate the Drug Levels, Metabolism, and Removal of BMS-986322 in Healthy Adult Male Participants
Status:Completed
updateDate:2024-03-29
Ctid:NCT06088264

Link: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT06088264

Conditions:Healthy Male Participants
Interventions:BMS-986322
Phase:Phase 1
Title:A Study Investigating Interactions Between BMS-986322 and Rosuvastatin, Metformin and Methotrexate in Healthy Participants
Status:Completed
updateDate:2024-03-27
Ctid:NCT05615012

Link: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT05615012

Conditions:Healthy Participants
Interventions:Glucose
Phase:Phase 1
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Title:A Study to Investigate the Interaction of BMS-986322 and a Combined Oral Hormonal Contraceptive (Ethinyl Estradiol EE/Norethindrone NET) in Healthy Female Participants
Status:Completed
updateDate:2023-08-18
Ctid:NCT05579574

Link: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT05579574

Conditions:Healthy Participants
Interventions:Loestrin
Phase:Phase 1
Title:A Study to Assess the Safety and Tolerability of BMS-986322 in Healthy Participants of Japanese Descent
Status:Completed
updateDate:2023-06-22
Ctid:NCT05546151

Link: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT05546151

Conditions:Healthy Participants
Interventions:BMS-986322
Phase:Phase 1
Title:A Study Assessing the Drug Levels, Drug Effects, and Safety of BMS-986322 in Healthy Participants
Status:Completed
updateDate:2022-05-31
Ctid:NCT04175925

Link: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT04175925

Conditions:Healthy Participants
Interventions:famotidine
Phase:Phase 1

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