| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
acetohydroxyacid synthase[1]
Acetolactate synthase (ALS) - also known as acetohydroxyacid synthase (AHAS), the first enzyme in the branched-chain amino acid biosynthesis pathway. Sulfonylurea herbicides like amidosulfuron inhibit ALS, preventing the synthesis of valine, leucine, and isoleucine. This leads to cessation of cell division and plant growth, ultimately causing plant death. ALS is found in plants and microorganisms but not in animals, providing selective toxicity. |
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
酰胺磺隆(叶面喷施浓度为 0.2 mg ai/L)会降低受处理植物的光合速率,并降低叶片中叶绿素、可溶性糖和丙酮酸的含量,以及多种游离氨基酸的含量[2]。酰胺磺隆是一种除草剂,它通过抑制乙酰乳酸合成酶 (ALS) 来阻断支链氨基酸(缬氨酸、亮氨酸、异亮氨酸)的生物合成,从而导致细胞分裂和植物生长停止。体外试验表明,酰胺磺隆对植物 ALS 具有强效抑制作用,其 IC50 值通常在纳摩尔范围内(磺酰脲类除草剂)。
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| 体内研究 (In Vivo) |
氨基磺隆是一种除草剂,用于防治多种作物中的禾本科杂草和阔叶杂草。它能被植物叶片和根系吸收,并输送到生长点。氨基磺隆抑制ALS系统,导致植物在1-3周内缓慢死亡。低剂量(通常为10-40克/公顷)即可有效杀灭杂草。
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| 酶活实验 |
体外ALS酶抑制试验采用植物来源的ALS酶,与不同浓度的氨基磺隆和底物丙酮酸或2-酮丁酸一起孵育。酶活性通过比色法或放射性法测定,IC50值由剂量反应曲线确定。
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| 细胞实验 |
将植物细胞培养物或幼苗用不同浓度的氨基磺隆处理。通过测量鲜重、干重或叶绿素含量来评估生长抑制情况。氨基磺隆对支链氨基酸水平的影响可通过氨基酸分析来测定。
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| 动物实验 |
温室或田间试验用于评估氨基磺隆的除草效果。试验中,目标杂草以不同的施用剂量进行处理。杂草控制效果通过目测或测量杂草生物量减少量来评估。作物安全性也通过测量作物受损情况和产量来评估。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
氨基磺隆可通过植物的叶片和根系吸收,并系统性地转运至生长点。在哺乳动物体内,氨基磺隆排泄迅速,蓄积量低。其口服生物利用度低,且部分被代谢。环境归趋包括水解和微生物降解。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
氨基磺隆对哺乳动物的急性毒性较低(大鼠口服LD50 > 5000 mg/kg)。它不刺激皮肤或眼睛。它对鸟类和蚯蚓的毒性较低,但可能对水生生物有毒。它极易溶于水,并有很高的渗滤到地下水的风险。应采取适当的环境防护措施。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
氨基磺隆是一种芳香醚。
氨基磺隆是一种选择性磺酰脲类除草剂,用于各种作物的杂草控制。CAS: 120923-37-7。分子式:C9H15N5O7S2,分子量:369.37。IUPAC名称:1-(4,6-二甲氧基嘧啶-2-基)-3-[甲基(甲基磺酰基)磺酰基]脲。它抑制乙酰乳酸合成酶(ALS)。仅供研究和农业使用。 |
| 分子式 |
C9H15N5O7S2
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|---|---|
| 分子量 |
369.37
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| 精确质量 |
369.041
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| CAS号 |
120923-37-7
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| PubChem CID |
91777
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.6±0.1 g/cm3
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| 熔点 |
160-163ºC
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| 折射率 |
1.588
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| LogP |
1.64
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| tPSA |
173.65
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
10
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| 可旋转键数目(RBC) |
6
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| 重原子数目 |
23
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| 分子复杂度/Complexity |
599
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
CN(S(=O)(NC(NC1=NC(OC)=CC(OC)=N1)=O)=O)S(=O)(C)=O
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| InChi Key |
CTTHWASMBLQOFR-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C9H15N5O7S2/c1-14(22(4,16)17)23(18,19)13-9(15)12-8-10-6(20-2)5-7(11-8)21-3/h5H,1-4H3,(H2,10,11,12,13,15)
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| 化学名 |
1-(4,6-dimethoxypyrimidin-2-yl)-3-[methyl(methylsulfonyl)sulfamoyl]urea
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO :~125 mg/mL (~338.41 mM; with sonication)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 :Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.7073 mL | 13.5366 mL | 27.0731 mL | |
| 5 mM | 0.5415 mL | 2.7073 mL | 5.4146 mL | |
| 10 mM | 0.2707 mL | 1.3537 mL | 2.7073 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。