(Pro3) GIP, human TFA ((Pro3) Gastric Inhibitory Peptide, human TFA)

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(Pro3) GIP, human TFA ((Pro3) Gastric Inhibitory Peptide, human TFA) 产品类别: Insulin Receptor

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器

产品描述

(Pro3)GIP，人TFA，是一种高效、稳定且特异性的GIP受体（hGIPR）完全激动剂。(Pro3)GIP，人TFA与人GIPR具有高亲和力，Ki/Kd值为0.90 nM。(Pro3)GIP，人TFA可用于肥胖相关糖尿病的研究。
(Pro3)GIP，人TFA（(Pro3)胃抑制肽，人TFA）是一种高效、稳定且特异性的GIP受体（hGIPR）完全激动剂。GIP（胃抑制多肽，又称葡萄糖依赖性促胰岛素多肽）是一种肠促胰岛素，由肠道K细胞在摄入营养物质后分泌。GIP通过以葡萄糖依赖的方式刺激胰岛β细胞分泌胰岛素，在葡萄糖稳态中发挥着关键作用。 (Pro3)GIP 是天然 GIP 的合成类似物，其第 3 位氨基酸被脯氨酸取代，从而赋予其抵抗 DPP-4（二肽基肽酶-4）切割的能力。DPP-4 是导致天然 GIP 在体内快速失活的主要酶。这种修饰显著提高了肽的稳定性和半衰期，同时保持了其在 GIP 受体上的完全激动剂活性。(Pro3)GIP 对人 GIPR 具有高亲和力，Ki/Kd 值为 0.90 nM。该肽以 TFA 盐的形式提供，仅供研究使用。

生物活性&实验参考方法

靶点	Human GIP receptor (hGIPR). (Pro3) GIP, human TFA is a full agonist of the human GIP receptor. The GIP receptor is a G protein-coupled receptor (GPCR) that is expressed in pancreatic β-cells, adipose tissue, bone, and the central nervous system. Upon activation by GIP, the receptor couples to Gs proteins, leading to activation of adenylyl cyclase, increased cAMP levels, and activation of protein kinase A (PKA) and Epac. This signaling pathway stimulates insulin secretion, promotes β-cell proliferation and survival, regulates lipid metabolism, and has effects on bone turnover. (Pro3) GIP activates the GIP receptor with high potency, as demonstrated by its low Ki/Kd value of 0.90 nM.
体外研究 (In Vitro)	(Pro3)GIP，即人源TFA，是人GIP受体的完全激动剂，具有高亲和力（Ki/Kd = 0.90 nM）。它能激活GIPR信号通路，包括cAMP生成和胰岛素分泌。体外实验表明，(Pro3)GIP能刺激表达GIP受体的细胞中cAMP的积累，表明其具有强大的受体激活作用。由于Pro3取代，该肽段比天然GIP更稳定，因为Pro3取代阻止了DPP-4介导的N端切割。这种稳定性使得(Pro3)GIP成为研究GIP受体激活的生理和药理效应的宝贵工具，避免了天然GIP快速降解带来的应用限制。
体内研究 (In Vivo)	(Pro3)GIP，一种人源反式脂肪酸，可通过激活GIP受体信号通路，在肥胖症和2型糖尿病的治疗中具有潜在的应用价值。GIP在葡萄糖稳态、胰岛素分泌和能量平衡中发挥着至关重要的作用。在肥胖症和2型糖尿病中，肠促胰岛素效应受损，GIP受体信号通路可能发生改变。(Pro3)GIP可通过激活GIP受体，刺激葡萄糖依赖性胰岛素分泌，改善葡萄糖耐量，并可能促进β细胞的存活和功能。每日服用(Pro3)GIP可改善肥胖相关糖尿病患者的葡萄糖耐量，并减轻胰岛素抵抗和胰岛结构异常。该肽还可能对脂肪组织和骨代谢产生影响。
酶活实验	受体结合实验采用放射性标记的GIP（例如，¹²⁵I-GIP）与表达人GIP受体的膜在不同浓度的(Pro³)GIP和人TFA存在下孵育。通过过滤或离心将结合的放射性与游离的放射性配体分离，并计算特异性结合的抑制率。通过将竞争性结合数据拟合到S型剂量反应曲线来确定Ki（抑制常数）或Kd（解离常数）。(Pro³)GIP的高结合亲和力（Ki/Kd = 0.90 nM）证实了其与GIP受体的强效相互作用。
细胞实验	cAMP 积累测定采用表达人 GIP 受体的细胞（例如，稳定转染 hGIPR 的 HEK293 或 CHO 细胞），并用 (Pro3)GIP 和人 TFA 处理。细胞内 cAMP 水平通过 ELISA 或基于 FRET 的方法（例如，使用 cAMP 生物传感器或竞争性免疫测定）进行测定。(Pro3)GIP 以浓度依赖的方式刺激 cAMP 生成的能力表明其具有受体激动剂活性。EC50 值由剂量反应曲线确定。该肽的完全激动剂活性证实其激活受体的程度与天然 GIP 相同。
动物实验	在肥胖和糖尿病动物模型（例如，饮食诱导的肥胖小鼠、db/db小鼠、高脂饮食喂养的小鼠）中，通过皮下或腹腔注射给予（Pro3）GIP和人TFA。进行葡萄糖耐量试验（OGTT）以评估激动剂对葡萄糖代谢的影响。测量胰岛素分泌以评估其对β细胞功能的影响。监测食物摄入量和体重以评估其对能量平衡的影响。在肥胖相关的糖尿病模型中，每日给予（Pro3）GIP可改善葡萄糖耐量、减轻胰岛素抵抗并改善胰岛结构。
药代性质 (ADME/PK)	与天然GIP相比，(Pro3)GIP经过工程改造，稳定性更高，且对DPP-4酶切具有抵抗力。Pro3取代可防止天然GIP因快速降解而导致的半衰期缩短，从而改善其药代动力学性质。预计该肽段的半衰期更长，生物利用度更高。在啮齿动物中评估了其药代动力学参数（Cmax、Tmax、AUC、t1/2）。该肽段通常通过肠外途径（皮下、腹腔）进行体内研究。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	(Pro3) GIP，人TFA，是一种肽类GIP受体激动剂，其预期安全性与基于肠促胰素的疗法类似。GLP-1受体激动剂（另一类基于肠促胰素的疗法）已被广泛研究，且通常耐受性良好，最常见的副作用是胃肠道反应。GIP受体激动剂可能具有类似的安全性考虑因素。潜在的毒性可能包括胃肠道反应（恶心、呕吐）和低血糖，尤其是在与其他降血糖药物联合使用时。治疗药物的开发需要进行标准的毒理学研究。由于该化合物仍处于研究阶段，详细的毒理学数据尚未公开。
参考文献	[1].Chemical ablation of gastric inhibitory polypeptide receptor action by daily (Pro3)GIP administration improves glucose tolerance and ameliorates insulin resistance and abnormalities of islet structure in obesity-related diabetes. Diabetes. 2005, 54, 8. [2].Species-specific action of (Pro3)GIP - a full agonist at human GIP receptors, but a partial agonist and competitive antagonist at rat and mouse GIP receptors. Br J Pharmacol. 2016, 173, 1.
其他信息	(Pro3) GIP，人类TFA是一种用于代谢研究的研究级GIP受体激动剂。它是一种合成肽，在第3位氨基酸上有脯氨酸替代，以赋予DPP-4抗性并增强稳定性。它是人类GIP受体的全激动剂，具有高结合亲和力（Ki/Kd = 0.90 nM）。别名：（Pro3）胃抑制肽，人类TFA。仅供研究使用，不用于人类治疗。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C226H338N60O64S.XC2HF3O2
分子量	4951.53 (free base)
外观&性状	White to off-white solid powder
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意：请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮和光照。
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO :~100 mg/mL (with sonication) H2O :≥ 100 mg/mL
溶解度 (体内实验)	注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。注射用配方 (IP/IV/IM/SC等) 注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline) 生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。注射用配方 2:* DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More 注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 20% SBE-β-CD in Saline的制备（4°C，储存1周）：将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中，得到澄清溶液。注射用配方 5:* 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如： 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精)→ 500 μL Saline) 注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如： 50 μL DMSO → 100 μL PEG300 → 200 μL Castor oil → 650 μL Saline) 注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10： 10 : 80 (如： 100 μL Ethanol → 100 μL Cremophor → 800 μL Saline) 注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL EtOH → 900 μL Corn oil) 注射用配方 10: EtOH : PEG300：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL EtOH → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 口服配方口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More 口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 口服配方 6: 做成粉末与食物混合注意: 以上为较为常见方法，仅供参考， InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型，对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物，需通过前期实验来确定（建议先取少量样品进行尝试），包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO :~100 mg/mL (with sonication)
H2O :≥ 100 mg/mL

溶解度 (体内实验)

注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。

注射用配方
(IP/IV/IM/SC等)

注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil)
示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。

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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备（4°C，储存1周）：将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中，得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如： 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精)→ 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如： 50 μL DMSO → 100 μL PEG300 → 200 μL Castor oil → 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10： 10 : 80 (如： 100 μL Ethanol → 100 μL Cremophor → 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL EtOH → 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL EtOH → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)

口服配方

口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。

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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合

注意: 以上为较为常见方法，仅供参考， InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型，对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物，需通过前期实验来确定（建议先取少量样品进行尝试），包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。