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IA9 (human TREM-2 182-190)

目录号: V85930 纯度: ≥98%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
IA9 (human TREM-2 182-190) 产品类别: Peptides
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
1mg
5mg
10mg
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产品描述
IA9（人源TREM-2 182-190）是一种TREM-2抑制剂，可减少促炎细胞因子的释放，并显著抑制胶原诱导性关节炎小鼠的关节炎症和损伤。
IA9（人源TREM-2 182-190）是一种TREM-2（髓系细胞表达的触发受体-2）抑制肽，可减少促炎细胞因子的释放，并显著抑制胶原诱导性关节炎（CIA）小鼠模型的关节炎症和损伤。IA9对应于人源TREM-2的182-190位氨基酸。TREM-2是一种表达于髓系细胞（包括巨噬细胞、小胶质细胞、树突状细胞和破骨细胞）上的受体，在免疫反应、炎症和吞噬作用的调节中发挥着关键作用。IA9作为一种TREM-2抑制剂发挥作用。它是一种能穿透血脑屏障的肽，可用于神经炎症的PET成像。IA9仅供研究使用。
生物活性&实验参考方法
靶点
TREM-2 (Triggering Receptor Expressed on Myeloid Cells-2). IA9 is a TREM-2 inhibitor that binds to TREM-2 and blocks its signaling. TREM-2 is a transmembrane receptor of the immunoglobulin superfamily that is expressed on myeloid cells. It associates with the adapter protein DAP12 (TYROBP) to transmit signals via ITAM (immunoreceptor tyrosine-based activation motif) phosphorylation. TREM-2 activation promotes phagocytosis, cell survival, and the production of inflammatory cytokines. By inhibiting TREM-2, IA9 reduces the inflammatory response in macrophages and other myeloid cells.
体外研究 (In Vitro)
IA9 是一种 TREM-2 抑制剂，可减少促炎细胞因子的释放。体外实验表明，IA9 可抑制巨噬细胞和其他髓系细胞中的 TREM-2 信号通路，从而减少 TNF-α、IL-6 和 IL-1β 等炎症介质的产生。通过阻断 TREM-2，该肽可阻止下游信号通路（包括 Syk、PI3K 和 MAPK）的激活。该肽可有效抑制胶原诱导性关节炎 (CIA) 小鼠模型中的关节炎症和损伤。
体内研究 (In Vivo)
IA9 通过抑制 TREM-2 信号通路，在胶原诱导性关节炎 (CIA) 小鼠模型中展现出疗效，从而减轻炎症反应并保护关节免受关节炎相关损伤。在 CIA 模型中，II 型胶原蛋白免疫可诱导自身免疫反应，导致关节炎症、滑膜增生、软骨破坏和骨侵蚀。IA9 治疗可显著抑制关节炎症和损伤，这已通过临床关节炎评分、爪肿胀测量和关节组织病理学分析得到证实。该肽能够穿透血脑屏障，因此也可用于研究神经炎症。
酶活实验
TREM-2 结合实验采用表面等离子共振 (SPR) 或酶联免疫吸附试验 (ELISA)，将重组 TREM-2 蛋白与不同浓度的 IA9 孵育，以确定其结合亲和力 (KD)。也可使用标记配体进行竞争性实验，以评估 IA9 与 TREM-2 配体竞争受体结合的能力。肽与 TREM-2 的结合证实了其与受体的直接相互作用。
细胞实验
将表达TREM-2的巨噬细胞或小胶质细胞系用不同浓度的IA9处理。在LPS或其他炎症刺激后，通过ELISA检测细胞因子（例如TNF-α、IL-6、IL-1β）的释放，以评估TREM-2抑制剂的抗炎活性。IA9能够降低炎症刺激下细胞因子的产生，表明其具有作为TREM-2抑制剂的功能活性。最后，检测细胞活力以确认抗炎作用并非由细胞毒性引起。
动物实验
胶原诱导性关节炎 (CIA) 小鼠模型：DBA/1 小鼠用弗氏完全佐剂免疫 II 型胶原蛋白，并通过腹腔或皮下注射 IA9 进行治疗。通过目测爪部评估关节炎评分。使用游标卡尺测量爪部肿胀程度。在研究终点，收集关节进行组织病理学分析（例如，苏木精-伊红染色、番红 O 染色、抗利尿激素还原酶染色），以评估炎症、软骨破坏和骨侵蚀情况。IA9 对关节炎症和损伤的显著抑制证实了其疗效。
药代性质 (ADME/PK)
作为一种肽类药物，IA9 的口服生物利用度预计为中等至较差，通常采用肠外途径给药。预计其肾脏清除率高且易被蛋白水解酶降解。该肽类药物能够穿透血脑屏障，这是一个显著的特点。在啮齿动物中评估了其药代动力学参数（Cmax、Tmax、AUC、t1/2），以用于疗效研究设计。目前文献中关于 IA9 的详细药代动力学数据报道较少。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
IA9 是一种研究级肽抑制剂，其预期安全性与肽类药物类似。潜在毒性与免疫系统中 TREM-2 的抑制有关。TREM-2 参与免疫反应的调节，其抑制可能影响宿主防御和伤口愈合。然而，在胶原诱导性关节炎 (CIA) 模型中，TREM-2 抑制在未观察到明显不良反应的情况下提供了治疗益处。治疗性药物开发需要进行啮齿动物的标准毒理学研究。由于 IA9 仍处于研究阶段，因此其详细的毒理学数据尚未公开。
参考文献

[1].Sigalov AB. Inhibition of TREM-2 Markedly Suppresses Joint Inflammation and Damage in Experimental Arthritis. Int J Mol Sci. 2022;23(16):8857. Published 2022 Aug 9.
其他信息
IA9是一种用于免疫学和炎症研究的研究级TREM-2抑制肽。它对应于人类TREM-2氨基酸182-190。它是一种能够穿透血脑屏障的肽，可以减少促炎细胞因子的释放，并抑制胶原诱导的关节炎模型中的关节炎。IA9可用于神经炎症的PET成像。别名：IA9（人类TREM-2 182-190）。仅供研究使用，不用于人类治疗。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C51H88N10O10
分子量
1001.31
外观&性状
Typically exists as solid at room temperature
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮和光照。
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
Typically soluble in DMSO (e.g. 10 mM)
溶解度 (体内实验)
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
(IP/IV/IM/SC等)
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil)
示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。
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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备（4°C，储存1周）：将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中，得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如： 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精)→ 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如： 50 μL DMSO → 100 μL PEG300 → 200 μL Castor oil → 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10： 10 : 80 (如： 100 μL Ethanol → 100 μL Cremophor → 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL EtOH → 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL EtOH → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)

口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。
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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合

注意: 以上为较为常见方法，仅供参考， InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型，对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物，需通过前期实验来确定（建议先取少量样品进行尝试），包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 0.9987 mL 4.9935 mL 9.9869 mL
5 mM 0.1997 mL 0.9987 mL 1.9974 mL
10 mM 0.0999 mL 0.4993 mL 0.9987 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
+
+
计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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