| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Cannabinoid-2 (CB2) receptor. GW405833 hydrochloride is a potent and selective CB2 receptor agonist. The CB2 receptor is primarily expressed in immune cells and is involved in modulating pain and inflammation. By activating CB2 receptors, GW405833 inhibits forskolin-stimulated cyclic adenosine monophosphate (cAMP) formation, leading to the modulation of intracellular signaling pathways involved in pain perception and inflammatory responses. Its high selectivity for CB2 over CB1 minimizes psychoactive side effects.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验中，GW405833盐酸盐已通过放射性配体结合和功能测定进行了表征。它与CB2受体具有高亲和力（Ki = 3.6 nM），并且对CB1受体具有极佳的选择性（1200倍）。在功能测定中，它作为一种部分激动剂，能够抑制福斯克林刺激的cAMP积累，EC50值为0.65 nM，最大抑制率为44.6%。这些特性使其成为研究CB2受体功能的重要工具。
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| 体内研究 (In Vivo) |
体内研究表明，GW405833盐酸盐在多种啮齿动物疼痛模型中均表现出显著的抗痛觉过敏作用。研究人员已对其调节代谢过程、降低胰岛素敏感性和改变脂质代谢的潜力进行了研究。该物质被用于研究2型糖尿病、肥胖症和心血管疾病等疾病，并评估其潜在的治疗应用。其在疼痛模型中的疗效证实了其作为CB2受体激动剂的体内活性。
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| 酶活实验 |
GW405833盐酸盐的体外受体结合试验包括放射性配体与表达重组CB2或CB1受体的细胞膜制剂的结合。将该化合物与放射性标记的CB2配体（例如[3H]CP-55,940）和膜制剂一起孵育。在过量未标记配体存在下测定非特异性结合。计算置换的IC50或Ki值。通过对CB1受体的测试来确认选择性。
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| 细胞实验 |
GW405833盐酸盐的体外细胞活性测定是在表达重组CB2受体的细胞中进行的。常用的方法是cAMP积累测定，即用福斯克林处理细胞以刺激cAMP的产生，然后测定GW405833对cAMP产生的抑制作用。测定EC50值和最大抑制率。钙动员测定也可用于此目的。这些测定证实了该化合物对CB2受体的功能性激动作用。
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| 动物实验 |
已在多种啮齿动物疼痛模型中开展了GW405833盐酸盐的体内动物实验。通常，通过口服或腹腔注射的方式给啮齿动物给药，并使用福尔马林试验、CFA诱导的痛觉过敏模型或神经性疼痛模型等来测量疼痛反应。将该化合物的抗痛觉过敏作用与赋形剂或标准治疗方法进行比较。这些实验证明了其体内疗效。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
GW405833盐酸盐的药代动力学特性已得到研究。作为一种小分子化合物，其盐酸盐形式具有更高的溶解度和稳定性。在动物研究中，通常采用口服或腹腔注射给药。现有文献中未详细描述其半衰期、生物利用度和代谢情况。由于其对CB2受体的选择性，其穿过血脑屏障的能力可能有限，因为CB2受体主要位于外周。需要进行标准的药代动力学研究才能对其进行全面表征。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
现有文献中未提供GW405833盐酸盐的毒理学数据。该化合物为研究用化合物，不适用于人体。目前尚无LD50值或重复给药毒性研究报告。也未进行标准安全药理学研究。与所有研究用化学品一样，操作时应采取适当的安全预防措施。其具体毒性特征尚未确定。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
GW405833 盐酸盐是一种强效且选择性的 CB2 受体激动剂。其 EC50 为 0.65 nM，最大抑制率为 44.6%。在啮齿动物疼痛模型中表现出显著的抗超敏痛效果。它与 CB2 的结合常数 Ki 为 3.6 nM，并显示出对 CB1 的 1200 倍选择性。也称为 L768242 盐酸盐。用于疼痛、炎症和代谢紊乱的研究。仅供研究使用。
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| 分子式 |
C23H25CL3N2O3
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|---|---|
| 分子量 |
483.82
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| 精确质量 |
482.093
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| CAS号 |
1202865-22-2
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| PubChem CID |
24849093
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| tPSA |
43.7
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
4
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| 可旋转键数目(RBC) |
5
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| 重原子数目 |
31
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| 分子复杂度/Complexity |
589
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
CC1=C(C2=C(N1C(=O)C3=C(C(=CC=C3)Cl)Cl)C=CC(=C2)OC)CCN4CCOCC4.Cl
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| InChi Key |
JIQYDHDVNNFPMU-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C23H24Cl2N2O3.ClH/c1-15-17(8-9-26-10-12-30-13-11-26)19-14-16(29-2)6-7-21(19)27(15)23(28)18-4-3-5-20(24)22(18)25;/h3-7,14H,8-13H2,1-2H3;1H
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| 化学名 |
(2,3-dichlorophenyl)-[5-methoxy-2-methyl-3-(2-morpholin-4-ylethyl)indol-1-yl]methanone;hydrochloride
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO :~125 mg/mL (~258.36 mM; with sonication (<60°C))
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.0669 mL | 10.3344 mL | 20.6688 mL | |
| 5 mM | 0.4134 mL | 2.0669 mL | 4.1338 mL | |
| 10 mM | 0.2067 mL | 1.0334 mL | 2.0669 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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