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Cytarabine triphosphate trisodium (Ara-CTP trisodium)

目录号: V86148 纯度: ≥98%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
Cytarabine triphosphate trisodium (Ara-CTP trisodium) CAS号: 1179343-17-9
产品类别: DNA(RNA) Synthesis
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
1mg
5mg
10mg
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产品描述
阿糖胞苷三磷酸钠（Ara-CTP）是阿糖胞苷的活性代谢产物，是一种DNA合成的竞争性抑制剂。细胞内阿糖胞苷三磷酸钠的水平可用于预测白血病细胞对阿糖胞苷的化疗敏感性。
阿糖胞苷三磷酸钠（Ara-CTP）是抗癌药物阿糖胞苷（Ara-C）的活性三磷酸代谢产物。它是一种核苷类似物，可抑制DNA聚合酶并掺入DNA中，导致DNA链终止和细胞死亡。该化合物用于白血病和其他以阿糖胞苷为标准化疗药物的癌症的研究中。
生物活性&实验参考方法
靶点
Cytarabine triphosphate targets DNA polymerase and DNA synthesis. As a triphosphate nucleotide analog, it competes with deoxycytidine triphosphate (dCTP) for incorporation into growing DNA strands during replication. Once incorporated, the arabinose sugar moiety causes steric hindrance that prevents further DNA chain elongation, leading to chain termination and DNA strand breakage. This results in S-phase-specific cell death.
体外研究 (In Vitro)
在体外，阿糖胞苷三磷酸是阿糖胞苷发挥细胞毒性作用的活性代谢产物。它抑制DNA聚合酶活性并掺入DNA中，导致链终止。该化合物用于基于细胞的实验，以研究阿糖胞苷耐药机制并评估阿糖胞苷类似物的活性。其效力通过IC50值在各种白血病细胞系中测定。三钠盐形式可提高其水溶性，便于进行生化研究。
体内研究 (In Vivo)
在体内，阿糖胞苷三磷酸是由阿糖胞苷经脱氧胞苷激酶和其他核苷激酶的连续磷酸化作用在细胞内形成的。这种活性代谢物是阿糖胞苷发挥抗肿瘤活性的关键成分，可用于治疗急性髓系白血病（AML）和其他血液系统恶性肿瘤。该化合物本身并不作为药物使用，而是用于研究阿糖胞苷的药理学特性和耐药机制。
酶活实验
阿糖胞苷三磷酸酯的非细胞酶活性测定包括测量其对DNA聚合酶活性的抑制作用。将该化合物与纯化的DNA聚合酶、DNA模板和竞争性dCTP一起孵育。通过掺入放射性标记的核苷酸或使用荧光检测方法来监测DNA合成。评估该化合物抑制DNA聚合酶的能力以及其掺入DNA的能力。这些测定证实了阿糖胞苷的作用机制。
细胞实验
由于阿糖胞苷三磷酸（Ara-CTP）的细胞渗透性差，体外细胞实验受到限制。然而，阿糖胞苷可用于基于细胞的检测，并测定其在细胞内转化为Ara-CTP的转化率。细胞经阿糖胞苷处理后，采用高效液相色谱（HPLC）或液相色谱-串联质谱（LC-MS/MS）定量Ara-CTP的水平。评估Ara-CTP积累与细胞毒性之间的相关性。这些研究用于了解阿糖胞苷耐药机制。
动物实验
阿糖胞苷的体内动物实验包括给药前药并测量组织中Ara-CTP的水平。荷瘤小鼠接受阿糖胞苷治疗后，测量肿瘤细胞和正常组织中Ara-CTP的积累情况。药效学研究将Ara-CTP水平与抗肿瘤疗效和毒性相关联。这些研究用于优化给药方案和评估新的阿糖胞苷制剂。
药代性质 (ADME/PK)
阿糖胞苷三磷酸三钠的分子量约为510.13（三钠盐）。该化合物是阿糖胞苷的活性代谢物。通常储存于-20°C并防潮。它可溶于水和水性缓冲液。该化合物仅供研究使用，不得用于人体治疗。纯度通常≥95%。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
阿糖胞苷三磷酸酯的毒性数据与阿糖胞苷的毒性特征相关。其活性代谢物可引起骨髓抑制、胃肠道毒性以及其他与阿糖胞苷治疗相关的副作用。作为研究试剂，处理该化合物时应遵循标准的实验室安全操作规程。该化合物仅供研究使用，不得用于人体治疗。
参考文献

[1].Anderson E, et, al. Intracellular cytarabine triphosphate in circulating blasts post-treatment predicts remission status in patients with acute myeloid leukemia. Exp Hematol. 2019 Jun;74:13-18.e3.
其他信息
细胞阿糖胞苷三磷酸三钠也被称为 Ara-CTP 三钠。CAS 号为 1179343-17-9。该化合物是细胞阿糖胞苷 (Ara-C) 的活性代谢物，是急性髓性白血病的标准化疗药物。它用于研究细胞阿糖胞苷药理学、耐药机制，并开发新的核苷类似物。所有产品仅供研究使用。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C9H13N3NA3O14P3
分子量
549.10
精确质量
548.93
CAS号
1179343-17-9
PubChem CID
169494469
外观&性状
Typically exists as solid at room temperature
氢键供体(HBD)数目
4
氢键受体(HBA)数目
14
可旋转键数目(RBC)
8
重原子数目
32
分子复杂度/Complexity
875
定义原子立体中心数目
4
SMILES
C1=CN(C(=O)N=C1N)[C@H]2[C@H]([C@@H]([C@H](O2)COP(=O)([O-])OP(=O)([O-])OP(=O)(O)[O-])O)O.[Na+].[Na+].[Na+]
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
H2O :~125 mg/mL (~227.65 mM; with sonication)
溶解度 (体内实验)
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
(IP/IV/IM/SC等)
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil)
示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。
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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备（4°C，储存1周）：将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中，得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如： 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精)→ 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如： 50 μL DMSO → 100 μL PEG300 → 200 μL Castor oil → 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10： 10 : 80 (如： 100 μL Ethanol → 100 μL Cremophor → 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL EtOH → 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL EtOH → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)

口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。
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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合

注意: 以上为较为常见方法，仅供参考， InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型，对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物，需通过前期实验来确定（建议先取少量样品进行尝试），包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.8212 mL 9.1058 mL 18.2116 mL
5 mM 0.3642 mL 1.8212 mL 3.6423 mL
10 mM 0.1821 mL 0.9106 mL 1.8212 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
+
+
计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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电话: 020-31522723 传真: 463611831 邮箱: sales@invivochem.cn
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