| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mg |
|
||
| 5mg |
|
||
| Other Sizes |
|
| 靶点 |
Cyclo(RGDyC) TFA targets integrin receptors, particularly αvβ3 and αvβ5. The RGD motif is the minimal peptide sequence recognized by these integrins. Integrin αvβ3 is overexpressed on activated endothelial cells during angiogenesis and on various cancer cells. By binding to these integrins, the peptide can be used to target tumor vasculature and cancer cells for diagnostic or therapeutic applications.
|
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
在体外,环(RGDyC)TFA可用作靶向配体,用于研究整合素介导的细胞黏附和信号传导。该肽能以高亲和力与整合素αvβ3和αvβ5结合。它可用于阻断整合素-配体相互作用,从而研究整合素介导的细胞过程,例如血管生成、细胞迁移和转移。该肽还可用于功能化纳米颗粒或其他递送载体,以实现靶向药物递送。
|
| 体内研究 (In Vivo) |
在体内,环状(RGDyC)TFA用于靶向肿瘤血管和表达整合素αvβ3和αvβ5的癌细胞。该肽可与显像剂偶联用于肿瘤成像,或与治疗药物偶联用于靶向癌症治疗。与线性RGD肽相比,其环状结构具有更高的稳定性和结合亲和力。该化合物已在癌症的临床前模型中进行了广泛的研究。
|
| 酶活实验 |
环状(RGDyC)TFA的非细胞结合实验包括使用表面等离子共振(SPR)、酶联免疫吸附试验(ELISA)或荧光偏振等技术测量其与纯化的整合素αvβ3或αvβ5的结合亲和力。该肽抑制整合素-配体相互作用的能力也可以通过竞争性结合实验进行评估。这些实验证实了该肽对其整合素靶标具有高亲和力和特异性。
|
| 细胞实验 |
在表达整合素的细胞系中,利用环状肽(RGDyC)TFA进行体外细胞实验。用该肽处理细胞后,评估整合素介导的细胞黏附、迁移或信号传导。该肽可用于阻断整合素依赖性过程,例如细胞与细胞外基质蛋白的黏附。使用荧光标记的肽,通过流式细胞术或荧光显微镜研究其受体结合和内吞作用。
|
| 动物实验 |
在小鼠肿瘤模型中开展了环状(RGDyC)TFA的体内动物研究。该肽与显像剂(例如荧光染料、放射性核素)或治疗剂(例如药物、纳米颗粒)偶联,并通过静脉注射给药。肿瘤靶向性通过成像或测量偶联物在肿瘤组织中的积累来评估。治疗效果通过监测肿瘤生长和生存情况来评估。
|
| 药代性质 (ADME/PK) |
环(RGDyC)TFA 的肽序列为 cyclo(Arg-Gly-Asp-D-Tyr-Cys)。TFA 盐形式可提高其溶解度。该化合物通常储存于 -20°C 并避光。它可溶于水和水性缓冲液。纯度通常 ≥95%。该化合物仅供研究使用,不得用于人体治疗。
|
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
Cyclo(RGDyC) TFA 的毒性数据通常是基于 RGD 肽的成像或治疗药物安全性评估的一部分。该肽本身通常耐受性良好。标准毒理学研究评估最终偶联物的安全性。研究人员应查阅安全数据表,并采取适当的实验室安全预防措施来处理该化合物。
|
| 参考文献 |
|
| 其他信息 |
环状 (RGDyC) TFA 是一种靶向整合素 αvβ3 和 αvβ5 的环状 RGD 肽。该肽用于肿瘤靶向、血管生成研究以及靶向诊断和治疗剂的开发。所有产品仅供研究使用。
|
| 分子式 |
C24H34N8O8S.XC2HF3O2
|
|---|---|
| 分子量 |
594.64 (free base)
|
| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
|
| HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意: 请将本产品存放在密封且受保护的环境中(例如氮气保护),避免吸湿/受潮和光照。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
| 溶解度 (体外实验) |
Typically soluble in DMSO (e.g. 10 mM)
|
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 :Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。