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AFP464 dihydrochloride (NSC710464 dihydrochloride)

目录号: V86307 纯度: ≥98%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
AFP464 dihydrochloride (NSC710464 dihydrochloride) 产品类别: HIF HIF Prolyl-Hydroxylase
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
1mg
5mg
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产品描述
AFP464（二盐酸盐）（NSC710464（二盐酸盐））是AFP464的盐酸盐形式，AFP464是一种强效的HIF-1α抑制剂，IC50为0.25 μM。它也是芳烃受体（AhR）的激活剂。
AFP464二盐酸盐（NSC710464二盐酸盐）是AFP464的盐酸盐形式，AFP464是一种强效的小分子缺氧诱导因子1-α（HIF-1α）抑制剂，IC₅₀为0.25 μM。它也是芳烃受体（AhR）的激活剂。该化合物的分子式为C₂₂H₂₅Cl₂F₃N₄O₃，分子量为521.36。它被用于研究缺氧信号通路及其在癌症和其他疾病中的作用。
生物活性&实验参考方法
靶点
AFP464 targets HIF-1α, a transcription factor that plays a central role in cellular response to hypoxia by regulating the expression of genes involved in angiogenesis, metabolism, and survival. Inhibition of HIF-1α by AFP464 leads to reduced expression of its downstream target genes, including vascular endothelial growth factor (VEGF). Additionally, AFP464 activates the aryl hydrocarbon receptor (AhR), a ligand-activated transcription factor involved in xenobiotic metabolism and immune regulation.
体外研究 (In Vitro)
体外实验表明，AFP464二盐酸盐对HIF-1α具有强效抑制作用，IC₅₀值为0.25 μM。该化合物能有效降低多种癌细胞系中HIF-1α蛋白水平及其转录活性。此外，它还能激活芳烃受体（AhR），进而诱导AhR靶基因（如CYP1A1）的表达。这些活性共同促成了其在临床前研究中展现出的抗癌和抗血管生成作用。
体内研究 (In Vivo)
在体内，AFP464已在包括异种移植模型在内的多种动物癌症模型中显示出抗肿瘤活性。该化合物通过抑制HIF-1α，减少肿瘤血管生成和生长。其对芳烃受体（AhR）的激活也可能通过调节免疫反应和诱导代谢酶而发挥抗肿瘤作用。目前，详细的体内疗效数据仅限于临床前研究。
酶活实验
体外酶/受体结合试验通常检测AFP464抑制HIF-1α活性的能力。无细胞试验可能包括使用电泳迁移率变动分析（EMSA）或基于ELISA的DNA结合试验来检测HIF-1α DNA结合活性。该化合物激活AhR的能力可通过无细胞系统中的报告基因试验进行评估。通常不对该化合物进行标准的放射性配体结合试验。
细胞实验
AFP464 的体外细胞实验在 HeLa、HepG2 或其他表达 HIF-1α 的癌细胞系中进行。细胞用不同浓度的 AFP464（通常为 0.1–10 µM）处理 24–72 小时。采用蛋白质印迹法检测 HIF-1α 蛋白水平。使用含有缺氧反应元件 (HRE) 的荧光素酶报告基因构建体评估 HIF-1α 转录活性。采用 qPCR 检测 CYP1A1 mRNA 表达来评估 AhR 激活情况。使用 MTT 或 CellTiter-Glo 法评估细胞活力。
动物实验
在小鼠异种移植人源肿瘤模型中开展了AFP464的体内疗效研究。将荷瘤小鼠通过腹腔注射或静脉注射给予不同剂量的AFP464。采用游标卡尺测量监测肿瘤生长情况。通过免疫组织化学和qPCR检测肿瘤组织中HIF-1α靶基因的表达和血管生成标志物。评估该化合物抑制肿瘤生长和减少血管生成的能力。
药代性质 (ADME/PK)
AFP464的药代动力学数据有限。该化合物分子量为521.36，是一种小分子，预计具有良好的生物利用度。它可溶于DMSO（溶解度约为50 mg/mL）和水（溶解度约为16.67 mg/mL）。标准的啮齿动物药代动力学研究将采用腹腔注射或静脉注射给药，并使用LC-MS/MS测定血浆浓度。需要进一步的研究来全面表征其药代动力学特征。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
AFP464的毒理学数据有限。作为一种研究性化合物，其安全性尚未完全确定。该化合物仅供研究使用，不得用于人体治疗。处理小分子抑制剂时应遵循标准安全预防措施，包括使用适当的个人防护装备并在通风良好的区域工作。
参考文献

[1].Terzuoli E1, Aminoflavone, a ligand of the aryl hydrocarbon receptor, inhibits HIF-1alpha expression in an AhR-independent fashion. Cancer Res. 2010 Sep 1;70(17):6837-48.
其他信息
AFP464 二氢氯化物（NSC710464 二氢氯化物）是一种研究化合物，抑制 HIF-1α 并激活芳香烃受体（AhR）。它用于研究缺氧信号通路及其在癌症和其他疾病中的作用。该化合物以黄色至橙色固体粉末形式提供，应在 -20°C 下储存以保持长期稳定性。该产品仅供研究使用，不得用于诊断或治疗用途。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C22H25CL2F3N4O3
分子量
521.36
外观&性状
Yellow to orange solid powder
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO :~50 mg/mL (~95.90 mM; with sonication)
H2O :~16.67 mg/mL (~31.97 mM; with sonication (<60°C))
溶解度 (体内实验)
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
(IP/IV/IM/SC等)
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil)
示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。
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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备（4°C，储存1周）：将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中，得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如： 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精)→ 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如： 50 μL DMSO → 100 μL PEG300 → 200 μL Castor oil → 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10： 10 : 80 (如： 100 μL Ethanol → 100 μL Cremophor → 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL EtOH → 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL EtOH → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)

口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。
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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合

注意: 以上为较为常见方法，仅供参考， InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型，对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物，需通过前期实验来确定（建议先取少量样品进行尝试），包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.9181 mL 9.5903 mL 19.1806 mL
5 mM 0.3836 mL 1.9181 mL 3.8361 mL
10 mM 0.1918 mL 0.9590 mL 1.9181 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
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计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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